Bromazepam

Bromazepam
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Ansiolítico.
Presentación farmacéuticaTabletas
Vía de administraciónOral

Bromazepam es un medicamento genérico que corresponde al Lexomil. Es un ansiolítico (que reduce la ansiedad) que pertenece a la familia de las benzodiazepinas. Se utiliza principalmente en casos de ansiedad, angustia y también en el tratamiento del síndrome de abstinencia de alcohol. Este medicamentos, sin embargo, puede ser adictivo y nunca debe ser interrumpido de repente. Debe reducirse gradualmente la dosis durante varias semanas o días para evitar la aparición de un síndrome de abstinencia.

Formas farmacéuticas registradas

  • Comprimidos 1.5 mg
  • Comprimidos 3 mg
  • Comprimidos de 6 mg

Acción Terapéutica

Ansiolítico. Sedante/hipnótico. Relajante del músculo esquelético.

Indicaciones

Trastornos de Ansiedad. Trastorno Adaptativo con Estado de Animo Ansioso. Ansiedad secundaria a otro Trastorno Mental (por ej. Depresión), a Abuso de Sustancias o a Enfermedad Médica (por ej. Hipertiroidismo)Síndrome de Abstinencia Alcohólica. Insomnio por ansiedad o situaciones pasajeras de estrés.

Indicaciones Terapéuticas

Ansiolítico en dosis bajas para el tratamiento de las afecciones y síndro­mes psicosomáticos; neurosis fóbicas de ansiedad y manifestaciones hipo­condriacas.

Desequilibrios emocionales:

Situaciones de tensión y angustia, depresiones ansiosas desasosiego e insomnio.

Trastornos funcionales de los aparatos respiratorio y cardiovascular:

Seudoangina de pecho, dolor precordial, taquicardia, hipertensión emocional, disnea, hiperventilación.

Disturbios gastrointestinales:

Colon irritable, diarrea nerviosa.

Alteraciones genitourinarias:

Vejiga neurógena.

Síntomas psicosomáticos:

Cefaleas y dermatosis psicógenas, asma bronquial, úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa. Neurosis fóbicas y de ansiedad, manifestaciones hipocondriacas. Psiconeurosis ansiosas.

Utilizaciones

El bromazepam es generalmente utilizado para prevenir o combatir los síntomas más severos de la ansiedad, particularmente las crisis de espasmofilia y los ataques de pánico. Puede eventualmente servir para calmar a un paciente ansioso antes de una intervención quirúrgica. El bromazepam es también indicado en el destete alcohólico, porque permite prevenir o luchar contra el delirium tremens, un trastorno grave que asocia síntomas diversos (entre los que están normalmente el delirio, la fiebre y fuertes temblores incontrolables) se manifiestan a menudo en caso de destete repentino.

Propiedades

Al igual que otros psicotrópicos, el bromazepam actúa directamente sobre el sistema nervioso central (médula espinal y el encéfalo). Puede ampliar la acción del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor natural del cuerpo humano que tiene por papel inhibir la actividad cerebral. Esto tiene por consecuencia directa calmar al paciente (propiedad ansiolítica). El bromazepam también tiene propiedades sedativas, miorrelajantes (relajante muscular) y antiespasmódicas (lucha contra los espasmos musculares).

Farmacodinamia

El bromazepam es una benzodiazepina con estructura molecular compuesta por dos anillos bencénicos acoplados a un anillo diazepínico y un átomo de bromo en uno de los anillos bencénicos. Su mecanismo de acción consiste en su actividad agonista sobre el complejo receptor postsinático GABA-Benzodiazepínico de tipo "A" [facilita la actividad neurodepresora del neurotransmisor aminoacídico ácido gamma aminobutírico (GABA)].

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Farmacocinética

El bromazepam se absorbe con rapidez y en forma total a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza el pico de concentración plasmática entre 1 y 4 horas. Luego de su absorción se produce una distribución "rápida" inicial seguida de una redistribución "más lenta" por tejidos menos perfundidos (tejido graso). El bromazepam, al igual que otras drogas benzodiazepinas, es altamente lipófilo y pasa con facilidad la barrera hematoencefálica. Se liga a proteínas plasmáticas, en especial a la albúmina, en 70%. Se biotransforma en el nivel hepático primero por reacciones oxidativas, para dar metabolitos activos (3-hidroxibromazepam) e inactivos (3-hidroxibenzoilpiridina), y luego por reacciones de conjugación con ácido glucurónico (metabolitos inactivos) los que después se excretan por vía renal. La vida media de eliminación del bromazepam y sus metabolitos es de 10 a 20 horas. Se lo ubica, por lo tanto, dentro del grupo de benzodiazepinas de vida media intermedia. Dado que los procesos de oxidación hepática pueden ser influidos por la edad avanzada, las hepatopatías o la coadministración de otros fármacos que puedan estimular o inhibir la capacidad oxidativa del hígado, el bromazepam debe indicarse con cuidado en pacientes ancianos y en aquellos con insuficiencia hepática marcada.

Insuficiencia hepática

Contraindicado en I.H. grave, por el riesgo asociado de encefalopatía. Precaución en I.H., reducir dosis.

Insuficiencia renal

Precaución. Reducir dosis.

Dosificación

  • Las dosis deben ajustarse individualmente.
  • El tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja e ir aumentándola progresivamente hasta obtener el efecto óptimo.
  • La duración del tratamiento será lo más corta posible.
  • La duración global del tratamiento no debe exceder las 8 a 12 semanas, incluida la retirada gradual de la medicación.
  • La dosis se debe reducir de manera progresiva.
  • Adultos: 1,5 a 3 mg hasta tres veces al día.
  • Pacientes graves, especialmente los hospitalizados: 6 a 12 mg tres veces al día.
  • Niños: De considerarse indispensable dar este producto a niños, deberá ajustarse la dosis al peso corporal, 0,1 a 0,3 mg/kg de peso.

Sobredosificación

Si la depresión del SNC es grave se deberá considerar la utilización de flumazenilo, un antagonista benzodiazepínico.

Reacciones Adversas

Se tolera bien, incluso en dosis más altas que las terapéuticas. En los pacientes ancianos o debilitados se recomienda dosificar en forma más cautelosa, dada la sensibilidad variable de estos pacientes a los fármacos psicotrópicos. El uso de bromazepam puede conducir a dependencia física o psíquica, que sucede después de la administración ininterrumpida durante largo tiempo. Su suspensión puede causar inquietud, ansiedad e insomnio. El bromazepam puede desencadenar diversos efectos secundarios, especialmente un fenómeno de dependencia y una amnesia anterógrada (imposibilidad de recordar acontecimientos recientes). Este problema es mayor si el paciente consume alcohol durante el tratamiento. Puede también provocar alucinaciones y, en caso de efecto paradójico, numerosos trastornos del comportamiento tales como irritabilidad, nerviosismo, comportamientos inhabituales, euforia, agresividad, etc.

Precauciones y Advertencias

No se recomienda interrumpir el tratamiento en forma brusca sino de manera gradual. Los pacientes deberán evitar la ingestión de alcohol. El bromazepam puede modificar las reacciones del paciente (habilidad para conducir, conductas) de forma variable según la dosis empleada, la administración y la idiosincrasia individual.

Generales:

Se debe acudir periódicamente a revisión médica para reducir la dosis o aumentar el intervalo de administración, con el fin de prevenir una posible intoxicación por acumulación. No debe emplearse solo en el tratamiento de la depresión o la ansiedad asociada a depresión, pues pueden aumentar el riesgo de suicidio. No se recomiendan las benzodiacepinas para el tratamiento primario de las psicosis. El riesgo de síntomas de abstinencia y efectos de rebote es mayor cuanto más abruptamente se retira el medicamento, por lo que se recomienda reducir la dosis de manera progresiva. Las benzodiacepinas pueden provocar amnesia anterógrada a dosis terapéuticas (se ha descrito con dosis de 6 mg). El riesgo es mayor con las dosis más fuertes. Los pacientes con antecedentes o sospecha de alcoholismo, drogadicción o farmacodependencia no deben recibir tratamiento con benzodiacepinas, excepto en situaciones especiales y bajo supervisión médica estricta. Extremar precauciones en los pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, dado el riesgo de depresión respiratoria. Algunos efectos secundarios, como sedación, amnesia y relajación muscular, pueden afectar de forma adversa la capacidad para conducir vehículos o utilizar máquinas.

Tolerancia:

Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse cierto grado de pérdida de eficacia con respecto a los efectos hipnóticos.

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Dependencia y abuso farmacológico:

El consumo de benzodiacepinas puede desarrollar dependencia física y psíquica. Este riesgo crece a medida que aumenta la dosis y la duración del tratamiento. En pacientes con antecedentes de alcoholismo o drogadicción, el riesgo es también mayor.

Retirada del tratamiento:

Si se desarrolla dependencia física, la terminación del tratamiento se acompaña de síntomas de abstinencia, consistentes en cefalea, dolor muscular, ansiedad extrema, tensión nerviosa, inquietud, confusión e irritabilidad. En casos graves pueden presentarse desrealización, despersonalización, hiperacusia, hormigueo o entumecimiento de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, los sonidos o el contacto físico, alucinaciones y convulsiones epilépticas.

Reacciones psiquiátricas y paradójicas:

Se han descrito reacciones paradójicas como inquietud, agitación, irritabilidad, agresividad, ideas delirantes, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, conducta inadecuada y otros efectos adversos sobre el comportamiento. Si se presenta alguna de estas reacciones, debe suspenderse la administración del fármaco.

Estas reacciones son más frecuentes en los niños y los ancianos.

Ansiedad de rebote:

Tras la retirada del tratamiento puede producirse ansiedad de rebote, un trastorno transitorio consistente en la reaparición con mayor intensidad de los síntomas que motivaron el tratamiento. A este fenómeno pueden sumarse otras reacciones, como cambios del estado anímico, ansiedad o trastornos del sueño e inquietud.

Embarazo:

Debe evitarse durante el embarazo a menos que no exista otra alternativa más inocua ya que se ha descrito un posible aumento del riesgo de anomalías congénitas con el uso de tranquilizantes menores durante el primer trimestre del embarazo. La administración de bromazepam en el último trimestre del embarazo o durante el parto solo está permitida cuando sea absolutamente necesa rio, ya que puede provocar en el recién nacido efectos adversos como hipotermia, hipotonía o depresión respiratoria moderada. Los recién nacidos de madres que tomaron de forma prolongada benzodiacepinas durante la fase final del embarazo pueden haber desarrollado dependencia física y presentar síntomas de abstinencia después del parto.

Lactancia:

Las madres lactantes no deben tomar bromazepam, ya que las benzodiacepinas pasan a la leche materna.

Interacciones

El uso simultáneo de otros depresores del SNC, como neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, analgésicos y anestésicos, puede incrementar su efecto sedante, lo que en algunos casos puede ser utilizado terapéuticamente.

Contraindicaciones

Miastenia gravis. Se evaluará la relación riesgo-beneficio durante el embarazo y período de lactancia. Hipersensibilidad a las benzodiazepina. El bromazepam es contraindicado en caso de antecedentes alérgicos a esta molécula, apnea del sueño, insuficiencias respiratorias graves (por ejemplo: enfermedad pulmonar obstructiva crónica), insuficiencia hepática severa (crónica o aguda) y miastenia (enfermedad neuromuscular autoinmune).

Véase también

Fuentes.