Micofenolato sódico

Micofenolato sódico
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Presentación farmacéuticaTableta revestida
Vía de administraciónVO
Grupo TerapéuticoInmunosupresor

Micofenolato sódico. Es un inhibidor no-competitivo y reversible de la enzima inosínmonofosfato-deshidrogenasa (IMPDH); esta enzima cataliza la conversión de inosina a guanina monofosfato.

Denominación común internacional

Micofenolato sódico.

Composición

Cada tableta contiene 360 mg de ácido micofenólico, 90 mg de lactosa anhidra, el núcleo contiene almidón de maíz, povidona, crospovidona, sílice coloidal anhidra y estearato de magnesio. La cubierta contiene óxido de hierro amarillo (E 172), dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro rojo (E 172) e hipromelosa.

Farmacocinética

Estudios in vitro demostraron que el ácido micofenólico de cubierta entérica es gastrorresistente y no libera MPA bajo condiciones acídicas (pH 60 %) y 3 % como MPA no modificado tras la administración del fármaco. El MPAG pasa también a la bilis y es desconjugado por las bacterias de la flora intestinal. Este fármaco presenta circulación enterohepática y a través de este mecanismo consigue mantener niveles terapéuticos durante 6-8 h siguientes a su administración. La vida media de eliminación del MPA es 8-16 h y para el MPAG entre 13 y 17 h.

Indicaciones

Inmunosupresor. Profilaxis del rechazo agudo de órganos en alotrasplante renal.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al micofenolato o al ácido micofenólico, o alguno de sus excipientes.

Precauciones

  • Puede causar daño fetal, se ha asociado con incremento del riesgo de aborto en el primer trimestre, malformaciones congénitas, especialmente oído externo, paladar y labio hendido, anormalidades de las extremidades inferiores, corazón, esófago y riñones. La terapia no debe iniciarse hasta no tener un test de embarazo negativo, una contracepción efectiva debe mantenerse al inicio, durante y 6 meses después de descontinuada la terapia.
  • LM: se desconoce si aparece en la leche materna en humanos, por lo que se recomienda suspender la medicación o la lactancia según los beneficios del tratamiento para la madre.
  • Niños: la seguridad y la efectividad del fármaco en pacientes pediátricos de novo trasplante renal no se ha establecido. En el caso de paciente entre 5-16 años y con trasplante renal estable, su uso está respaldado por la evidencia de estudios controlados.
  • Adulto mayor: no existen datos suficientes en población mayor de 65 años para establecer diferencias con el adulto joven, se recomienda cautela en su dosificación debido a posible afección en las funciones cardíaca, renal o hepática concomitante. Mayor riesgo de sangramiento gastrointestinal, edema pulmonar e infección.
  • DR: ajuste de dosis si existe filtrado glomerular menor que 25 mL/min. Existe aumento de riesgo de linfomas y otras enfermedades malignas, en especial de la piel, que parece estar relacionado con la intensidad y la duración de la inmunosupresión más que con el uso del fármaco. La supresión excesiva del sistema inmunitario puede aumentar también la vulnerabilidad a las infecciones, linfomas y otros trastornos malignos, además, existe riesgo de neutropenia. En caso de neutropenia (menor que 1,3 x 103 células/L), debe interrumpirse su administración o reducirse la dosis. Enfermedad gastrointestinal activa seria, por riesgo de ulceración, sangramiento y perforación. Vacunación menos efectiva, evitar vacunas vivas atenuadas.

Reacciones adversas

Frecuentes

Dolor abdominal con calambres, anemia, ansiedad, visión borrosa, dolor precordial, constipación, tos, diarrea, dispepsia, náusea, disnea, cefalea, hematuria, hipertensión, infección, leucopenia, neutropenia, edema periférico, taquiarritmia, infección del tracto urinario, vómito, incremento de la creatinina.

Ocasionales

Acné vulgaris, artralgia, dolor de espalda, colitis, mareos, fiebre, hemorragia gastrointestinal, hiperplasia gingival, insomnio, faringitis, erupción cutánea, infección respiratoria superior, hiperlipidemia, hipercolesterolemia, hipofosfatemia, hiperuricemia, diabetes, anorexia.

Raras

Pancreatitis aguda, septicemia bacteriana, reactivación de nefropatía anemia aplásica constitucional, enfermedad por citomegalovirus, úlcera y perforación gastrointestinal, enfermedad pulmonar intersticial, linfoma maligno, neoplasma maligno de la piel, mialgia, candidiasis bucal, candidiasis, leucoencefalopatía multifocal progresiva, trastornos trombocitopénicos, temblor, infección viral progresiva multifocal.

Interacciones

Micofenolato y aciclovir o ganciclovir: aumentan sus concentraciones plasmáticas cuando se administran de forma simultánea, tal vez por competencia en su excreción renal. Antiácidos con hidróxido de magnesio y aluminio: disminuyen la absorción de micofenolato. Colestiramina: disminuye las concentraciones plasmáticas de micofenolato y este último aumenta las concentraciones plasmáticas de tacrolimus, según plantean algunos estudios. Productos que interfieren la circulación enterohepática por el posible efecto en reducir la eficacia del MMF. Rifampicina: pacientes con ciclosporina, MMF y rifampicina resulta en una disminución del área bajo la curva de la MPA a las 12 h (AUC 0-12 h) de 18 y 70 %, respectivamente. Se recomienda monitorear concentraciones de MPA y ajustar dosis cuando se administren con estos fármacos. Sirolimus: produce reducción de las concentraciones de MPA. Contraceptivos orales: disminuye efecto del contraceptivo. Ciprofloxacina y amoxicilina/ácido clavulánico: reducciones en las concentraciones alrededor de 50 %, efecto que disminuye con el uso continuado del antibiótico o cesa tras su descontinuación. Tacrolimus, se incrementa aproximadamente 20 % su concentración. Vacunas vivas: no administrar con respuesta inmune dañada.

Posología

La dosis de 720 mg de micofenolato sódico es equivalente a 1 g de micofenolato mofetil. Para el trasplante renal: 720 mg 2 veces al día, comenzando dentro de las 72 h de realizado el trasplante.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

El micofenolato puede extraerse mediante un aumento de la excreción del fármaco, con el empleo de secuestradores de ácidos biliares como la colestiramina.

Información básica al paciente

  1. Administrar con el estómago vacío, 1 h antes o 2 h después del consumo de alimentos.
  2. No debe masticar ni triturar la tableta.
  3. Uso de contracepción 4 semanas antes y hasta 6 semanas después de detener la terapia.

Nivel de distribución

Uso exclusivo de hospitales

Regulación a la prescripción

Solo para Programa Especial de Trasplante.

Clasificación VEN

Medicamento especial

Laboratorio productor

Internacional

Código ATC

L04AA06

Dosis diaria definida

2 g

Fuente