Tigeciclina
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Tigeciclina: es un medicamento indicado para el tratamiento de las infecciones complicadas de la piel y los tejidos blandos por Escherichia coli, Enterococcus faecalis sensible a la vancomicina, Staphylococcus aureus sensible o resistente a la meticilina, Streptococcus anginosus, S. pyogenes y Bacteroides fragilis, excepto las de pie diabético.
Sumario
Propiedades
La tigeciclina es un nuevo antibiótico, aprobado la Food and Drug Administration (FDA) desde 2005, con un espectro de acción que incluye bacterias grampositivas y gramnegativas y microorganismos anaerobios, La tigeciclina es la primera droga aprobada del grupo de las glicilciclinas, una nueva clase de fármacos semisintéticos que supera el mecanismo de resistencia a las tetraciclinas, caracterizado por la protección ribosomal y las bombas de eflujo.
La tigeciclina tiene una estructura molecular similar a la minociclina, con una modificación en un radical en posición 9 que le confiere mayor espectro de acción. Este agente se une a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos y bloquea el ingreso del ARN de transferencia a su sitio ribosomal, de un modo cinco veces más eficiente que las tetraciclinas. Se asocia con una potente actividad in vitro contra las cepas de S. aureus y S. epidermidis resistentes a la meticilina, los enterococos resistentes a la vancomicina, B. fragilis y la mayor parte de las enterobacterias, incluso aquellas que expresan beta lactamasas de espectro extendido. Si bien la tigeciclina no actúa sobre Pseudomonas spp, Proteus spp y Providencia spp, tiene efectos in vitro sobre Acinetobacter spp, Stenotrophomonas maltophlia, Chlamydia pneumoniae, C. trachomatis y algunas especies del género Mycobacterium.
Efectos adversos
Los efectos adversos del tratamiento con tigeciclina se asemejan a los asociados con las tetraciclinas: las náuseas, los vómitos y la diarrea son los más habituales. Estos efectos gastrointestinales aparecen, en general, dentro de las primeras 48 horas de la administración del fármaco y sólo provocan de manera ocasional la necesidad de interrumpir el uso del fármaco.
Interacciones farmacológicas
La tigeciclina sólo es metabolizada parcialmente en el hígado, por lo que se considera que presenta bajo nivel de interacciones farmacológicas. De todos modos, la administración de este antibiótico se ha asociado con alteraciones en el tiempo de activación de la tromboplastina, por lo que su fabricante recomienda el control de estos parámetros. Por otra parte, se sugiere la evaluación del índice internacional normatizado en los sujetos que reciben anticoagulantes orales.
Debido a su similitud estructural con las tetracicilinas, se considera que la tigeciclina puede relacionarse con otros efectos colaterales como la pancreatitis, la fotosensibilidad, las acciones antianabólicas y las alteraciones de la pigmentación dentaria. Tampoco se utiliza en pacientes menores de 18 años y se encuentra contraindicada durante el embarazo. Se administra exclusivamente por vía intravenosa.
Recomendaciones
La tigeciclina tiene una elevada actividad in vitro sobre una amplia variedad de bacterias grampositivas, gramnegativas y anaerobias, por tanto no se recomienda su uso en pacientes en los que se presume infección por P. aeruginosa.
Interacciones droga-droga
La tigeciclina no inhibe el metabolismo de otras drogas mediado por el sistema del citocromo P450 y estas drogas no tienen influencia en el aclaramiento de la tigeciclina. Las concentraciones plasmáticas de la warfarina sódica pueden aumentar en 38-43% por la co-administración de tigeciclina, y está recomendado el monitoreo de los parámetros de la coagulación en aquellos pacientes en los cuales se administran ambas drogas. Los anticonceptivos orales pueden resultar menos efectivos con el uso simultáneo de tigeciclina.
Fuentes
http://www.scielo.cl/pdf/rci/v26s1/art02.pdf
http://www.vademecum.es/principios-activos-tigeciclina-j01aa12
