Zentius
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Zentius. Antidepresivo inhibidor potente y selectivo de la recaptación de serotonina por parte de los botones de la neurona presináptica.
Sumario
Composición
Cada comprimido recubierto contiene: Citalopram (como bromhidrato) 20.0 mg.
Acción terapéutica
Zentius es un inhibidor potente y selectivo de la recaptación de serotonina por parte de los botones de la neurona presináptica. De esta forma, Zentius aumenta los niveles de serotonina a nivel del espacio sináptico en el SNC, aumentando la actividad de ese neurotransmisor.
A diferencia de la mayoría de los antidepresivos tricíclicos y de otros ISRS como la paroxetina y sertralina, muestra menor potencia y selectividad para inhibir la recaptación de noradrenalina y tiene muy poca afinidad con los receptores colinérgicos (muscarínicos), adrenérgicos, dopaminérgicos (D1 y D2), histaminérgicos (H1), gabaérgicos, serotoninérgicos (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), benzodiazepínicos y opiáceos, por lo que prácticamente está exento de las reacciones adversas mediadas por estos receptores. Zentius no tiene efecto farmacológico sobre la monoaminooxidasa, enzima por medio de la cual ejercen sus acciones clínicas los antidepresivos .
Indicaciones
Está indicado en el tratamiento de la depresión.
Propiedades: farmacocinética
Es administrado por vía oral, se absorbe rápidamente y casi por completo en el intestino, alcanzando una biodisponibilidad del 80%, lo cual indica que no existe un metabolismo de primer paso importante. La concentración plasmática máxima se observa aproximadamente 3 horas después de la administración. El consumo de alimentos no afecta la absorción y biodisponibilidad de Zentius. El volumen de distribución aparente es de aproximadamente 12 litros/kg (entre 9 y 17 litros/kg), lo cual es similar al de otros antidepresivos. Este valor relativamente alto indica que una gran proporción del medicamento se localiza en los tejidos, en lugar de la circulación.
El régimen de administración oral de Zentius de 1 vez al día permite alcanzar niveles plasmáticos estables en un plazo de 1 a 2 semanas, tanto en sujetos sanos como en pacientes con depresión. Los niveles plasmáticos alcanzados en el estado de equilibrio aumentan de manera lineal con la dosis y son independientes de la edad entre los 18 y los 65 años. Los estudios realizados con dosis múltiples han demostrado que Zentius no se acumula, incluso después del tratamiento a largo plazo durante 30 semanas o más. La insuficiencia hepática provoca una disminución de la depuración del principio activo de Zentius. Los pacientes con insuficiencia hepática alcanzan concentraciones plasmáticas estables de aproximadamente el doble de aquellas observadas en pacientes con función hepática normal, por lo tanto, la dosis máxima recomendada en estos pacientes es de 20 a 30 mg/día.
Posología
Debe ser administrado con una dosis inicial de 20 a 40 mg, 1 vez al día, en la mañana o en la noche con o sin comidas. Después de 1 a 3 semanas la dosis puede incrementarse hasta un máximo de 60 mg, 1 vez al día. En pacientes con insuficiencia hepática y ancianos la dosis recomendada es de 20 mg/día con una titulación hasta 40 mg/día sólo en los pacientes que responden a la dosis inicial. No son necesarios ajustes posológicos en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada.
Efectos colaterales
Las reacciones adversas con Zentius son leves y transitorias y ninguna mostró un aumento mayor del 10% en su incidencia con respecto al placebo. Las reacciones adversas significativamente más frecuentes en pacientes tratados con Zentius son las siguientes: náusea, boca seca, desórdenes de la eyaculación y somnolencia; temblor, aumento de la sudoración.
En comparación con los antidepresivos tricíclicos, la incidencia de aumento de la sudoración, mareo, cefalea, temblores, somnolencia, estreñimiento, boca seca, náuseas, astenia, palpitaciones y trastornos de la acomodación visual fue considerablemente menor en pacientes tratados con Zentius. La frecuencia de reacciones adversas a saber son : aumento de la sudoración, mareo cefalea temblor, visión anormal, trastornos del sueño, somnolencia, estreñimiento, boca seca, náusea, palpitaciones y astenia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad reconocida al citalopram o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa : furazolidona, isocarboxazida, fenelzina, procarbazina, selegilina, tranilcipromina. La administración de Zentius junto con IMAO, puede desarrollar confusión, agitación, síntomas estomacales o intestinales, alza repentina de la temperatura corporal, presión sanguínea extremadamente elevada, convulsiónes o síndrome de serotonia. Deben pasar a lo menos 14 días entre la suspensión del tratamiento con un medicamento (citalopram o IMAO) y el inicio del tratamiento con el otro. No utilizar Zentius en forma simultánea con sumatriptán. No se recomienda la utilización de Zentius en embarazo, lactancia y en niños, ya que no se ha establecido la seguridad del medicamento en estos casos.
Precauciones
Se recomienda administrar con precaución a pacientes que hayan presentado reacciones adversas graves con otros inhibidores de la recaptación de serotonina. Los estudios realizados con Zentius en adultos mayores han demostrado que no causa efectos secundarios diferentes de aquellos presentados por los adultos jóvenes.
Sin embargo, Zentius es removido del cuerpo de los adultos mayores mas lentamente, por lo que estas personas podrían necesitar una dosis mas baja que la administrada a los adultos jóvenes. Se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas mientras dure el tratamiento con Zentius. Tal como es habitual en toda administración de drogas que actúan sobre el sistema nervioso central, quienes reciban Zentius deben evitar conducir vehículos y operar maquinaria peligrosa, mientras no se conozca la respuesta a la medicación. Zentius podría aumentar el riesgo de desarrollar un raro, pero muy serio efecto no deseado, conocido como síndrome de serotonina.
Interacciones medicamentosas
Posee un bajo riesgo de interacciones medicamentosas debido a su unión moderada a las proteínas plasmáticas y a su débil inhibición de las enzimas del citocromo hepático. Las interacciones clínicamente importantes con Zentius son las siguientes: Antidepresivos del tipo IMAO: Su asociación puede aumentar enormemente los niveles intrasinápticos de serotonina, provocando crisis epilépticas, hipertermia y temblores (sindrome serotoninérgico). Han ocurrido desenlaces fatales a raíz de una reacción de este tipo con la combinación de citalopram y moclobemida (un inhibidor reversible de la MAO-A). En consecuencia,
