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Atropina

Atropina
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Atropina

Descripción

La atropina es un fármaco anticolinérgico que inhibe la función del parasimpático que se caracteriza por no presentar carga eléctrica


Mecanismo de Acción

La Atropina es un fármaco capaz de bloquear la acción del sistema parasimpático gracias a dos características farmacodinámicas que son importantes:

1. Su afinidad por los receptores muscarínicos es mayor que la de la Ach. Por lo tanto, la Atropina va a competir con la Ach. endógena por ocupar estos receptores y es la Atropina quien los va a ocupar. La Atropina tiene afinidad específica por los receptores muscarínicos, no tiene afinidad por los receptores nicotínicos ni neuronales, ni musculares.

2. La Atropina sólo se une a los receptores muscarínicos, pero ella no puede estimularlos ya que carece de actividad intrínseca (actividad intrìnseca=0) por lo tanto la molécula de Atropina en sí misma no tiene ningún efecto en los órganos inervados por el parasimpático, los efectos que nosotros observamos son consecuencia de que la Atropina, al unirse a los receptores muscarínicos impide la acción de los de la Ach. en esos receptores.

De esto se deduce que la acción de los anticolinérgicos depende fundamentalmente del tono parasimpático existente en el momento en que comienzan a actuar estos fármacos.

Este mecanismo de acción de la Atropina se denomina antagonismo competitivo reversible. Es reversible porque el antagonismo desaparece si nosotros logramos aumentar la concentración de Ach. en la zona.

Los receptores muscarínicos se dividen en tres subtipos : M1, M2 y M3, pero lo importante es que esta clasificación se debe a la existencia de tres fármacos anticolinérgicos que tienen afinidad específica por cada uno de estos receptores:

M1 Pirenzipina

M2 Metoctramina

M3 Hexahidrosiladifenidol (HH Sid)

De estos tres fármacos anticolinérgicos, la Pirenzipina es el único que se utiliza en clínica.

Con respecto a la Atropina, la Escopolamina y los anticolinérgicos sintéticos, estos tienen igual afinidad por los tres subtipos de receptores muscarínicos.

Acciones farmacológicas

En dosis terapéuticas, la Atropina tiene una leve acción central que apenas se nota (produce una leve excitación).

Los anticolinérgicos se usan principalmente por sus acciones periféricas, no por sus acciones centrales, por lo tanto en el uso clínico se tiende a preferir a la Atropina ya que ella tiene acción periférica y mínimos efectos centrales.

Los efectos en dosis tóxicas tienen importancia en la intoxicación atropínica, que, a diferencia de la intoxicación por órganos fosforados, es más benigna, rara vez produce la muerte, pero en una primera etapa origina excitación con delirios y alucinaciones, a la que puede seguir depresión y luego coma.

Los anticolinérgicos a nivel central, y en dosis terapéuticas produce una disminución del temblor muscular de la enfermedad de Parkinson. Esto ocurre porque en los ganglios basales del cerebro hay actividad de neuronas dopaminérgica que son inhibitorias, al mismo tiempo existen neuronas colinérgicas que son excitatorias. En el individuo normal existe un balance entre estas dos actividades, excitatoria e inhibitorias. En la enfermedad de Parkinson hay un desbalance entre estas dos actividades ya que hay destrucción de neuronas dopaminérgicas. Antiguamente el Parkinson se trató con anticolinérgicos para disminuir el predominio de la actividad colinérgica. Actualmente el tratamiento básico de la enfermedad de Parkinson es con agonistas Dopaminérgicos o con precursores de la Dopamina como la L-Dopa y los fármacos anticolinérgicos sólo se utilizan como coadyuvantes.

OJO

A nivel del ojo, la Atropina produce midriasis, ya que relaja el músculo circular del iris, bloqueando el tono parasimpático de este músculo. La midriasis que se produce es muy grande y esto lleva a que el paciente tenga fotofobia. Esta dilatación pupilar se utiliza para realizar el examen de fondo de ojo. La acción de la Atropina destilada en el ojo durará entre 7 a 12 días, esto debido a que la Atropina se fija al pigmento del iris.

También la Atropina produce aumento de la presión ocular especialmente en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, por lo que en estos casos estaría contraindicada, ya que su acción midriática hace que el iris se repliegue hacia el ángulo iridio-corneal obstruyendo el drenaje del humor acuoso (en un paciente normal la Atropina no aumenta la presión ocular, pero sí puede precipitar el cuadro de glaucoma en pacientes predispuestos).

Otra acción de los anticolinérgicos en el ojo, es que producen cicloplejia, es decir, una parálisis de la acomodación del cristalino producida porque los anticolinérgicos bloquean el tono normal de la contracción ciliar que es mediada por el parasimpático. Este músculo se queda permanentemente relajado lo que impide la acomodación del cristalino para la visión cercana apareciendo visión borrosa.

Por último los anticolinérgicos producen sequedad ocular por que ellos disminuyen la secreción lagrimal.

SISTEMA CARDIO-VASCULAR

a) Taquicardia: Los anticolinérgicos aumentan la frecuencia cardíaca porque bloquean los receptores muscarínicos tipo M2 del nódulo sinusal, con esto se anula la acción del Vago en el corazón y queda predominando la acción del simpático. Esta taquicardia va a ser mucho más importante en el adulto joven ya que ellos tienen un predominio del tono vagal, en cambio, en el recién nacido y el anciano el tono vagal no es de mucha importancia por lo que el aumento de la frecuencia cardíaca no será tan serio.

b) Evita varios tipos de bradicardia refleja vagal: Como, por ejemplo, los reflejos vagales que ocurren por la manipulación quirúrgica de órganos viscerales como el peritoneo. Por esta razón, la Atropina se administra antes de la inducción anestésica.. Esta acción de los anticolinérgicos también se debe al bloqueo de los receptores M2.

c) Acción escasa y variable en los vasos sanguíneos: ya que los vasos prácticamente carecen de inervación parasimpática.

d) Dosis tóxica: La Atropina produce vasodilatación cutánea de las áreas de rubor, esto se conoce como rubor atropínico y sirve para diagnosticar la intoxicación por Atropina.

Sistema respiratorio

a) Broncodilatación: sirve para tratar las bronquitis obstructivas, sin embargo, todos los anticolinérgicos, salvo por el Bromuro de ipratropio, tienen un efecto negativo ya que ellos inhiben el movimiento ciliar del epitelio bronquial, lo cual es nocivo en las enfermedades respiratorias porque se detiene la movilización de las secreciones y ellas se quedan ahí obstruyendo la vía respiratoria.

b) Disminución de la secreción bronquial faríngea, nasal y salival: Esta acción es útil para prevenir el exceso de secreciones que se producen durante la anestesia general, ya que estos productos son muy irritantes. En estos caros se da Atropina o Escopolamina como premedicación anestésica.

Sistema Génito Urinario

Disminuye el tono y la contracción vesical y de los uréteres: Esta acción de la Atropina favorece la retención urinaria y en la intoxicación atropínica se producirá un globo vesical. La Atropina está contraindicada en los cuadros de uropatía obstructiva.

Sistema Gastro-Intestinal

a) Disminuye el tono y el peristaltismo del estómago, con lo que se retarda la velocidad del vaciamiento gástrico.

b) Disminuye el tono y el peristaltismo intestinal. Por esta acción la Atropina se utiliza en cuadros patológicos que cursan con espasmos o cólico intestinal como las diarreas.

c) Disminuye el tono de la vesícula biliar y de las vías biliares, por lo que se utiliza Atropina para tratar cólico biliar. Para sus usos como antiespasmódicos, la Atropina se utiliza sola o asociada a analgésicos o relajadores directos del músculo liso como es la Papaverina. En los servicios de urgencia existe Atropina asociada a otros dos fármacos (DAP)

d) Disminuye la secreción salival

e) Disminuye la secreción gástrica ácida. Estos fármacos fueron los primeros en ser utilizados en el tratamiento. de la úlcera péptica, pero no son muy eficaces ya que en los pacientes ulcerosos no cumplían el tratamiento. Lo que ocurre es que la sensibilidad a los distintos Atropina, cambia en los distintos órganos y para bloquear la secreción gástrica se necesita una dosis muy grande y por ende, con muchos efectos colaterales.

En la intoxicación por Atropina puede haber hipertermia que no responde a antipiréticos, conocida como fiebre atropínica (por la parálisis de las glándulas sudoríparas).

Efectos colaterales de la Atropina:

· Sequedad de boca

· Visión borrosa

· Fotofobia

· Taquicardia

· Intolerancia al calor

· Constipación

· Retención urinaria


Contraindicaciones

La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clínicas: glaucoma, adhesiones (sinequias) entre iris y lente, estenosis pilórica, e hipersensibilidad a la atropina.

Reacciones Adversas

La atropina puede causar un síndrome central anticolinérgico, que se caracteriza por una progresión de síntomas desde la desazón y alucinaciones hasta la sedación e inconsciencia. Este síndrome es mucho más probable con la escopolamina que con la atropina. La fisostigmina, es una droga anticolinesterásica capaz de cruzar la barrera hematoencefálica, usandose en el tratamiento de este síndrome.

Interacciones con Drogas

La atropina puede interferir en la absorción de otras medicaciones desde el tracto gastrointestinal secundario a la disminución del vaciado gástrico y motilidad gástrica. Los efectos antisialogogos de la atropina también se pueden acentuar cuando se usa con otras medicaciones que tienen actividad anticolinérgica como los antidepresivos tricíclicos, antisicóticos, algunos antihistamínicos y drogas antiparkinson.

Fuentes