Barbitúricos
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Sumario
Barbitúricos
Descripción:
Los Barbitúricos pertenecen a un grupo de medicamentos llamados depresores del Sistema Nervioso Central (SNC). Pueden actuar tanto en el cerebro como en el SNC produciendo efectos que pueden ser tanto positivos como dañinos. Esto depende de la condición individual de cada persona y su respuesta a la dosis de la medicina tomada la cual debe ser exclusivamente recomendada por un médico.
Algunos de los barbitúricos pueden ser usados antes de una cirugía para aliviar la ansiedad o tensión. Además algunos de estos son usados como anticonvulsivos para ayudar a controlar algunos síntomas tales como la epilepsia que es un mal que aqueja muchas personas en todo el mundo.
También han sido utilizados para tratar el insomnio; pero si son usados con regularidad, no serán efectivos luego de las dos semanas de toma consecutiva. Los barbitúricos también han sido usados para aliviar el nerviosismo o alteración durante el día. Sin embargo, han sido reemplazado en su mayoría por medicación más segura ya que si se utiliza en grandes cantidades, o por largos períodos produce hábito.
Se encuentran dentro de las drogas más adictivas. Son generalmente un sustituto para el alcohol (ya que produce efectos similares). La gente los utiliza para obtener una sensación de euforia y relajación. De todas formas, su uso es ilegal sin prescripción y supervisión médica.
Los barbitúricos fueron la primera clase de agentes sedantes-hipnóticos conocidos y fueron una vez extremadamente populares como drogas de abuso. En la actualidad, las benzodiazepinas han reemplazado ampliamente a éstos para las terapias en pacientes, lo que ha creado una baja en el abuso de barbitúricos. Otro importante factor fue el refuerzo de las leyes para la restricción de su venta.
Historia:
Los barbitúricos son productos sintéticos que derivan del ácido barbitúrico obtenido por Bayer en 1863. El primer barbitúrico introducido en terapéutica a principios de este siglo, fue el barbital.
Más de 2,500 barbitúricos han sido sintetizados, y en la cima de su popularidad, alrededor de 50 fueron llevados al mercado para uso humano. Hoy en día, alrededor de una docena siguen siendo utilizados por la medicina.
Los barbitúricos producen un amplio espectro de depresión del SNC, desde una sensación leve hasta el coma, y han sido utilizados como sedantes, hipnóticos, anestésicos, y anticonvulsivos. La principal diferencia entre muchos de estos productos, es la rapidez con la cual producen el efecto y por cuanto tiempo persiste ese efecto. Los mismos se clasifican en acción ultra corta, corta, intermedia y prolongada.
Categorías
Los barbitúricos de acción ultra corta :
• producen anestesia dentro del minuto luego de haberse administrado intravenosamente.
• Los que se encuentran bajo uso medico actualmente son: droga de categoría IV metohexital (Brevital), Categoría III tiamil (Surital) y thiopental (Pentothal).
Los abusadores de barbitúricos prefieren las categorías II de acción corta e intermedia :
• Que incluyen amobarbital (Amyta),
• pentobarbital (Nembutal),
• secobarbital (Seconal),
• y Tuinal (una combinación de amobarbital/secobarbital).
Otros barbitúricos de acción corta e intermedia pero de categoría III incluyen:
• butalbital (Fiorina),
• butabarbital (Butisol),
• talbutal (Lotusate),
• y aprobarbital (Alurate).
• Luego de la administración oral, la acción comienza entre los 15 a 40 minutos, y los efectos duran hasta 6 horas.
• Estas drogas se utilizan principalmente para el insomnio y sedantes pre-quirúrgicos. Los veterinarios utilizan el pentobarbital como anestesia y para la eutanasia.
Los barbitúricos de acción prolongada incluyen:
• fenobarbital (Luminal)
• y mefobarbital (Mebaral),
• ambos se encuentran en la categoría IV.
• Los efectos de estas drogas se dan luego de alrededor de una hora y duran por 12 horas aprox., y se utilizan principalmente como sedantes diurnos y el tratamiento para desordenes.
Por su Acción
Anticonvulsivos --Amobarbital (parenteral únicamente); Mefobarbital; Metarbital; Pentobarbital (parenteral únicamente); Fenobarbital; Secobarbital (parenteral únicamente) Antihiperbilirrubinémicos --Fenobarbital Sedantes-hipnóticos --Amobarbital; Aprobarbital; Butabarbital; Pentobarbital; Fenobarbital (parenteral únicamente); Secobarbital
Efectos
Efectos a corto plazo: (duran por 15 horas luego de la ingesta)
• Alivio de la tensión y la ansiedad
• Somnolencia
• Sentimiento de borrachera / intoxicación
• Discurso poco claro
• Inhabilidad para controlar funciones corporales simples (caminar, balance, etc.)
• Disminución de la memoria
• Inestabilidad Emocional
Efectos a Largo Plazo:
• Cansancio crónico
• Falta de coordinación general
• Problemas de visión
• Mareos
• Disminución de los reflejos y respuesta
• Irregularidades menstruales
• Desordenes respiratorios
Tolerancia:
• Se desarrolla muy rápidamente
• Puede requerirse hasta 10 veces la dosis original para producir el mismo estado
Síntomas de Abstinencia:
• Alucinaciones
• Desordenes de alimentación
• Desorientación
• Vómitos
• Desórdenes del sueño
Barbitúricos junto a otros depresores:
La combinación de barbitúricos con otras drogas es muy peligrosa (especialmente cuando se combinan con otros depresores del SNC como el Demerol, la heroína, morfina, y codeína). Los barbitúricos producen muchos de los mismos efectos que el alcohol, y la combinación de ambos es a menudo letal. Hay un peligro oculto con el uso de los barbitúricos, especialmente si se sufre de alergias. Las Antihistaminas (encontradas en la mayoría de las medicaciones para alergias, resfrios, y sinusitis) son otro tipo de depresores del SNC, y cuando son tomados en combinación con los barbitúricos, pueden producir el fallo respiratorio.
Barbitúricos junto a estimulantes:
Los barbitúricos son a menudo contrarrestados con altas dosis de anfetaminas o cocaína (ambos estimulantes). Esta mezcla es extremadamente peligrosa, ya que puede acelerar el ritmo cardíaco y producir una falla coronaria.
Patofisiología:
Los barbitúricos se unen a un sitio específico en los canales iónicos sensibles al ácido gamma-aminobutírico (GABA) encontrados en el SNC, donde permiten la entrada de cloruro a las membranas celulares y, subsecuentemente, hiperpolariza la neurona postsináptica.
GABA es el mayor neurotransmisor inhibitorio del SNC. Los barbitúricos producen corrientes de cloruro mediado por el GABA al unirse al complejo receptor GABA A-ionoforo e incrementando la duración de la apertura del ionoforo; los barbitúricos inhiben la des polarización neuronal al potenciar y prolongar las acciones de GABA. En altas dosis, los barbitúricos estimulan los receptores GABA A directamente en la ausencia del GABA. Los barbitúricos también bloquean los receptores de glutamato (neurotransmisor excitatorio) en el SNC.
Los barbitúricos pueden agruparse funcionalmente en agentes de acción prolongada y corta (conformando agentes de acción ultra corta, corta, e intermedia). En comparación con agentes de acción prolongada, los de corta duración son más liposolubles, mas enlaces a proteínas, mayor pKa, mayor velocidad de acción y mas corta duración, y se metabolizan casi en su totalidad en el hígado para inactivar metabolitos (los cuales son excretados como glucurónidos en la orina). Los agente de larga acción, los cuales son menos liposolubles, se acumulan mas lentamente en los tejidos y son excretados mas rápidamente por el riñón como una droga activa. A propósito, la excresión urinaria cuenta para el 20-30% de la eliminación del fenobarbital y el 15-42% del primidone (ambos de acción prolongada).
Los agentes de corta duración tienen una eliminación de vida media de menos de 40 horas en comparación a los de acción prolongada, que tienen una vida media de eliminación mayor a 40 horas.
Los barbitúricos estimulan el sistema del citocroma hepático P-450 mezclado con la enzyme microsomal oxidasa; por lo tanto, afectan los niveles de droga de medicaciones que son dependientes de este sistema (por ej, coumadina).
Efectos al Sistema Nervioso Central
Los barbitúricos actúan principalmente en el SNC y, en consecuencia, afectan otros sistemas de órganos. Los efectos directos incluyen ser sedantes e hipnóticos en bajas dosis. Los barbitúricos lipofílicos, tales como el tiopental, causan anestesia rápida por su tendencia a penetrar en el tejido cerebral rápidamente. Los barbitúricos son todos anticonvulsivos ya que hiperpolarizan las membranas celulares; y por ende son eficaces en el tratamiento de la epilepsia.
Efectos Pulmonares
Los barbitúricos pueden causar depression del centro medular respiratorio e inducer a la depression respiratoria. LKos pacientes con enfermedades crónicas de obstrucción respiratoria (COPD) son más susceptibles a estos efectos, inclusive en dosis que serían consideradas terapéuticas en individuos sanos. La fatalidad por sobredosis es generalmente secundaria a la depresión respiratoria.
Efectos Cardiovasculares
La depresión cardiovascular puede darse por la depresión de los centros medulares vasomotores; pacientes con falla congestiva cardiaca (CHF) son más susceptibles a estos efectos. En altas dosis, la contractilidad cardiaca y el tomo vascular quedan comprometidos, lo que puede resultar en el colapso cardiovascular.
Mortalidad/Morbilidad:
La fatalidad asociada a la sobredosis de barbitúricos es poco común, pero abundan las complicaciones. La morbilidad incluye neumonía, shock, hipoxia, y coma.
Fuentes
http://www.secffaa.mil.do/drogas/hipnoticos.htm
http://www.gwu.edu/~cade/barbiturates.htm
http://www.emedicine.com/emerg/topic52.htm
http://www.drogas.com/index-espanol.html
http://www.dea.gov/concern/barbiturates.html
http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/uspdi/202081.html
