Liolevo B
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Liolevo B. Hormona tiroidea sintética prescrita para el tratamiento del hipotiroidismo primario, mixedema, bocio simple, cretinismo e hipotiroidismo secundario.
Sumario
Farmacocinética
La absorción oral de LT4 es incompleta y variable, cuando se toma con alimentos (media de 50 a 75 %), la de liotironina es aproximadamente 95 %. Su unión a proteínas es muy elevada (más de 99 %). La vida media plasmática es 6-7 días, disminuida en el hipotiroidismo e incrementada en el hipertiroidismo. En sangre se une casi por completo a proteínas plasmáticas, (globulina interalfa y luego a la albúmina). En el hígado se metaboliza y lleva a la formación de triyodotironina con una potencia metabólica de casi 30 % (monodesyodación), que genera cerca de 80 % de T3 en sangre.
El efecto terapéutico es lento (total de 1 a 3 semanas de su inicio). Se distribuye en todos los líquidos y tejidos del organismo, con mayores concentraciones en hígado y riñón.
No cruza la barrera hematoencefálica. En la leche materna se encuentra en pequeñas cantidades, se une más de 99 % a las proteínas séricas (albúminas). La tiroxina se conjuga con ácidos glucurónido y sulfúrico en el hígado, y se distribuye en la bilis (una porción), es hidrolizada en el intestino y reabsorbida, la otra porción alcanza el colon sin cambios, donde se hidroliza y es eliminada por las heces, de 20 a 40 % aproximadamente.
El tiempo hasta el efecto terapéutico máximo en dosis estable de LT4 es de 3 a 4 semanas.
- Liotironina: de 48 a 72 h. La duración de la acción terapéutica después de interrumpir el tratamiento: LT4: de 1 a 3 semanas.
- Liotironina: hasta 72 h. Tiempo de vida media: LT4: de 6 a 7 días.
- Liotironina: de 1 a 2 días. Los efectos terapéuticos se alcanzan aproximadamente en 3 días y luego de su retiro pueden persistir de 1 a 3 días, 20-25 µg de liolevo B se considera equivalente a 100 µg de LT4.
Farmacodinámica
La LT4 se produce por la tiroides y se convierte en una más activa (liotironina) en los tejidos periféricos. Acelera los procesos metabólicos celulares y eleva el metabolismo basal. La asociación de estas 2 hormonas tiroideas en forma pura, asegura una respuesta uniforme y mejor en pacientes que no responden bien a otras hormonas tiroideas.
La acción de las hormonas tiroideas no está completamente esclarecida, pero tienen efectos catabólico y anabólico. Están implicadas en procesos del metabolismo, crecimiento y desarrollo, especialmente en el desarrollo del SNC de los niños. Las concentraciones de la hormona tiroidea circulante están reguladas por un sistema de retroalimentación hipotálamo-hipófisis anterior-tiroides. Se emplean en las diversas afecciones tiroideas entre ellas el déficit de hormona endógena.
Indicaciones
Terapéutica sustitutiva en el mixedema e hipotiroidismo en el adulto, el joven y el niño (cretinismo) primario o secundario. Posoperatorio de tiroidectomías y bocio no tóxicos. Coma mixedematoso. Tiroiditis de Hashimoto para suprimir la secreción de hormona estimulante del tiroides y prevenir o revertir el aumento de tamaño de la glándula. Supresión de secreción de TSH en el tratamiento de carcinoma tiroideo. Agente para el diagnóstico diferencial de hipertiroidismo.
Contraindicaciones
Infarto agudo de miocardio. Tirotoxicosis no tratada. Insuficiencia adrenal irreversible o no tratadas. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. Pacientes con galactosemia congénita, síndrome de malaabsorción de la glucosa y de la galactosa o déficit de lactasa.
Precauciones
Adulto mayor: comenzar con dosis bajas, introducir gradualmente debido a los trastornos cardiovasculares que puede provocar, hipotiroidismo de la larga duración, diabetes mellitus e insípida. Panhipopituitarismo o predisposición a insuficiencia adrenal (iniciar tratamiento con corticosteroides antes). En pacientes con trastornos cardiovasculares (angina, insuficiencia cardíaca, infarto agudo de miocardio e hipertensión arterial) se debe comenzar el tratamiento con dosis bajas e incrementar poco a poco a intervalos largos. Antes de iniciar el tratamiento, realizar ECG para descartar isquemia miocárdica subyacente. Precaución en diabetes mellitus y diabetes insípida. Puede precipitar un síndrome miasténico preexistente. Pacientes con intolerancia a la lactosa.
Interacciones
Las hormonas tiroideas aumentan la sensibilidad del aparato cardiovascular a las catecolaminas, por lo cual las drogas adrenérgicas provocan respuestas excesivas, con riesgo de precipitar insuficiencia coronaria. Los antidepresivos tricíclicos, al inhibir la captación intraneuronal de catecolaminas, aumentan sus efectos y ocasionan arritmias cardíacas. Las drogas que inducen la actividad de las enzimas hepáticas pueden interferir con las acciones de las hormonas cuando se administran de manera simultánea en dosis altas durante tiempo prolongado.
Amiodarona: disminuye la yodinación de tiroxina o de triyodotironina y reduce sus concentraciones plasmáticas. La rifampicina, amiodarona y fenobarbital: incrementa el metabolismo hepático de la LT4 y disminuyen sus concentraciones plasmáticas. Aumentan el efecto de los anticoagulantes orales. El litio inhibe la liberación de hormonas tiroideas y suele originar hipotiroidismo. La administración concomitante de sertralina hace que se deba incrementar la dosis de levotiroxina sódica. En caso de tratamiento con insulina o hipoglucemiantes orales, estos deben administrarse en dosis superiores si se comienza el tratamiento con levotiroxina. El uso de ketamina junto con levotiroxina ha ocasionado taquicardia severa e hipertensión. La terapia estrogénica eleva las concentraciones plasmáticas de levotiroxina unida a globulina. Carbamazepina, difenilhidantoína, barbitúricos y cloroquina inducen el metabolismo de la LT4. Antiácidos y sucralfato disminuyen la absorción de levotiroxina.
Colestiramida: disminuye su absorción intestinal e incrementa el efecto de los anticoagulantes orales.
Reacciones adversas
Casi siempre ocurren con altas dosis (síntomas de hipertiroidismo).
- Frecuentes: taquicardia, palpitaciones cardíacas, arritmias cardíacas, dolor anginoso, cefalea, nerviosismo, excitabilidad, insomnio, temblores, debilidad y calambres musculares, intolerancia al calor, sudación profusa, irregularidades menstruales, diarreas y vómitos. Estas casi siempre desaparecen al reducir la dosis o retirar el medicamento.
- Ocasionales: si se administran dosis masivas o existe intoxicación crónica suele ocurrir la tormenta tiroidea (convulsiones, arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca, coma y muerte).
- Raras: reacciones alérgica en la piel.
Sujeto a vigilancia intensiva
Si.
Posología
La dosis debe establecerse para cada paciente: 20-25 µg de liotironina sódica equivalen a 100 µg de levotiroxina sódica.
- Adultos: la dosis inicial es 20 µg/día, incrementando gradualmente hasta los 60 µg/día en 2-3 dosis, aunque a veces se requieren hasta 100 µg/día.
- Hipotiroidismo: al inicio 10-20 µg por VO al día e incrementar gradualmente hasta 60-75 µg/día en 2 o 3 dosis divididas. A veces se requieren hasta 100 µg/día.
Tratamiento de la sobredosis
Reducir la absorción del medicamento con carbón activado o lavado gástrico inmediato e inducción de la emesis. Tratamiento sintomático y de sostén. El propanolol puede ser útil en el control de los síntomas de hiperactividad simpática. En caso de que el paciente esté comatoso, administrar oxígeno y mantener adecuada la ventilacion mecánica. Las sobredosis ocasionan palpitaciones, cefalea, hiperexcitabilidad, tremor de las extremidades, diaforesis, diarrea, insomnio, fiebre, las que desaparecen al ajustar la dosis o cuando se interrumpe el tratamiento. Medidas generales. La recuperación puede demorar hasta 6 días debido al retraso en la conversión periférica de tiroxina en triyodotironina.
Información al paciente
Nada a señalar.
Otras informaciones
- Laboratorio productor: Empresa Laboratorio Farmacéutico "Reinaldo Gutiérrez"
- Denominación común internacional: Liotironina sódica y Levotiroxina sódica.
- Composición: cada tableta (20 µg) contiene 25 µg de liotironina sódica y 100 µg de levotiroxina sódica (LT4) y 75,729 mg de lactosa.
- Clasificación VEN: Medicamento esencial.
- Nivel de distribución: En toda la red de farmacias.
- Regulación a la prescripción: Por tarjeta de control.
Fuentes
- Liolevo B (en línea). Consultado: 22 de octubre de 2012. Disponible en:www.fnmedicamentos.sld.cu
