Quinidina

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Quinidina
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Quinidina. Es un medicamento que actúa a nivel del corazón como agente antiarrítmico clase I y, químicamente, es un estereoisómero de la quinina, un derivado original de la corteza desecada de tallos y raíces de la quina (Cinchona calisaya, Rubiaceae). Se indica en el tratamiento de la frecuencia cardíaca anormal y otros trastornos del ritmo cardíaco, haciendo que el corazón sea más resistente a la actividad eléctrica anormal.

Contenido

Origen

La corteza de la quina fue llevada a Europa por los padres jesuitas hacia 1640, donde se utilizaba para el tratamiento de las fiebres en general y para el manejo de la malaria en particular. Doscientos años más tarde dos químicos franceses –Joseph Caventou (1795-1877) y Pierre Pelletier (1788-1842), aislaron la quinina de esta corteza.

El uso de los alcaloides de la quina mejoró la actividad terapéutica. Y se observó también que los pacientes malàricos con fibrilación auricular mejoraban con la quinina, y mucho más aún toda clase de pacientes con la fibrilación mejoraban por la quinidina, que fue preparada por el propio Pasteur.

Carl Friedrich Wenckebach (el del bloqueo aurìculo-ventricular de segundo grado) fue uno de los que usó la quinina para esta indicación (1914), que luego fue reemplazada por la quinidina.

Estructura química

Nomenclatura IUPAC:

  • 2-etenil-4-azabiciclo[2.2.2]oct-5-il)- (6-metoxiquinolin-4-il)-metanol

Fórmula química:

  • C20H24N2O2

Farmacología

La quinidina tiene tanto un efecto directo como indirecto (antimuscarínico) sobre el tejido cardíaco. Disminuye el automatismo, velocidad de conducción y sensibilidad de la membrana posiblemente debido a que la quinidina inhibe el movimiento de los iones de potasio a través de las membranas. El período refractario efectivo se prolonga. La acción antimuscarínica reduce el tono vagal. La acción bloqueadora alfa-adrenérgica produce a menudo mayores efectos beta-adrenérgicos tales como vasodilatación periférica.

Farmacocinética

Absorción:

  • Se absorbe rápidamente aunque existen importantes variaciones individuales referentes a la absorción y a su posterior distribución. La biodisponibilidad absoluta varía entre 45 y 100 %.

Distribución:

  • Se distribuye ampliamente por todos los tejidos, con la excepción del cerebro; el volumen de distribución es 2 a 3 L/kg en los adultos jóvenes. En los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, este puede disminuir hasta 0,5 L/kg, mientras que puede llegar a 5 L/kg en los pacientes con cirrosis hepática. Se concentra principalmente en corazón, músculo esquelético, hígado y riñones.

Metabolización:

  • La quinidina se metaboliza mediante hidroxilaciones que tienen lugar en el hígado, que originan 2 metabolitos activos: el más importante es la 3-hidroxiquinidina que tiene aproximadamente la mitad de la actividad antiarrítmica de la quinidina.
  • Eliminación: alrededor de 10 % de la dosis administrada se excreta como tal por la orina en 24 h y 5 % por las heces. La alcalinización de la orina reduce la excreción de la quinidina, mientras que la acidificación la aumenta.

Vida media plasmática:

  • Las concentraciones plasmáticas alcanzan el máximo de 1 a 3 h y la vida media de eliminación oscila en un rango de 6,3 a 7,3 h, aunque también en este caso existe importante variabilidad entre individuos. Los efectos terapéuticos usualmente duran entre 6 y 8 h, de manera que son necesarias 3 dosis al día (excepto en el caso de las formas de liberación sostenida, cuyo efecto dura 12 horas.

Indicaciones

La quinidina se usa para el mantenimiento de un ritmo sinusal normal en pacientes con aleteo o fibrilación auricular. Ocasionalmente se ha usado para el tratamiento de la taquicardia ventricular, pero debido a sus efectos adversos extracardíacos, se ha restringido su uso considerablemente. En evaluaciones clínicas, la quinidina mantiene el ritmo sinusal pero está asociado a un aumento en la tasa bruta de mortalidad.

Contraindicaciones

La quinidina se debe evitar en los pacientes con hipersensibilidad a la quinidina, a la quinina o a la mefloquina. Pueden darse hipersensibilidades cruzadas con estos fármaco. Se debe administrar con suma precaución o no administrar a pacientes con un bloqueo AV incompleto ya que se podría desarrollar un bloqueo total. Además la quinidina está contraindicada en los bloqueos AV completos, cuando existen serias alteraciones de la conducción intraventricular, bloqueo de la rama izquierda del haz de His o ectopia ventricular.

Este fármaco está contraindicado en los pacientes con bloqueo A-V inducido por el digital o en pacientes con intoxicación digitálica incluso en ausencia de defectos de la conducción, ya que puede agravar la toxicidad del digital. Posee efectos inotrópicos negativos y se debe usar con precaución en los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva ya que podría agravar esta condición. La quinidina esta contraindicada en pacientes con hipotensión debido a que posee unas ciertas propiedades bloqueantes a-adrenérgicas que podrían empeorar esta condición.

La quinidina está relativamente contraindicada en pacientes con asma preexistente o con fiebre ya que en ambos casos podría quedar enmascarada una hipersensibilidad al fármaco. Igualmente, debe evitarse su uso en pacientes que hayan padecido previamente púrpura trombocitopénica. No se debe usar en los pacientes con miastenia grave ya que sus propiedades anticolinérgicas podrían agravar esta condición produciendo una mayor debilidad y fatiga

Precauciones

Es importante respetar el horario pautado. Si el paciente se le olvida una dosis y se acuerda en las 4 horas siguientes, debe tomar la dosis inmediatamente. Si han transcurrido más de 4 horas desde la hora de la administración, debe esperar hasta la siguiente toma. No se debe duplicar la dosis y continuar tomando el medicamento como se le había indicado.

La quinidina debe administrarse con especial precaución en caso de padecer alguna de las siguientes enfermedades:

Un nivel bajo de potasio en sangre puede producir una disminución del efecto de la quinidina. No se debe suspender el tratamiento sin consultar antes con el médico, ya que podría empeorar su situación clínica.

Los ancianos son más susceptibles de padecer efectos adversos como:náuseas, diarrea, anomalías en la audición e hipotensión, por lo que requieren una especial vigilancia durante el tratamiento. La quinidina puede causar una mayor sensibilidad al sol. La exposición al sol incluso durante un periodo de tiempo breve puede provocar quemaduras y otras reacciones en la piel.

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