Tolbutamida

Tolbutamida Presentación farmacéutica Tableta Vía de administración VO Grupo Terapéutico Hipoglicemiante -- oral

Tolbutamida. Es una sulfonilurea que actúa aumentando la secreción de insulina, por lo que solo es eficaz cuando queda determinada actividad residual en las células β del páncreas.

Denominación común internacional

Tolbutamida.

Composición

Cada tableta contiene 500 mg de tolbutamina.

Farmacocinética

Se metaboliza en el hígado. Alcanza su concentración máxima de 3 a 4 h. El 96 % se une a las proteínas plasmáticas. La mayor vía de excreción es la renal.

Indicaciones

Diabetes mellitus tipo II (si persisten el mal control y los síntomas, a pesar de las tentativas dietéticas adecuadas). Por su acción breve se puede emplear en la insuficiencia renal, aunque es imprescindible un control meticuloso de la glucemia; se debe elegir siempre la dosis más baja posible, con la que se alcance suficiente control de la glucemia. Se ha utilizado como estímulo para la liberación de GH, aunque con menor especificidad que otros agentes farmacológicos. Cuando fracase la dieta rigurosa más sulfonilureas, existen opciones como: combinarla con metformina, con acarbosa (pero la flatulencia es común), con pioglitazona o rosiglitazona y con insulina isofánica al acostarse, aunque el peso puede aumentar y suelen aparecer hipoglucemias.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la tolbutamida, diabetes mellitus tipo I, insuficiencia hepática o renal severas, porfiria, embarazo, lactancia materna, cetoacidosis, coma diabético, infecciones severas, trauma u otras condiciones graves donde sea difícil el control de la hiperglucemia con fármacos orales. En la medida de lo posible, se deben evitar en la insuficiencia hepática y renal grave y en la porfiria. Durante el embarazo sustituir por insulina.

Precauciones

• DR leve o moderado: precaución (riesgo de hipoglucemia).
• DH leve o moderado: precaución (riesgo de hipoglucemia y de aparición de ictericia).
• Adulto mayor: riesgo de hipoglucemia.
• Cirugía: retirarla por la mañana (se precisa insulina debido a la hiperglucemia subsiguiente).
• Estimula el incremento de peso.

Reacciones adversas

• Suelen ser leves y poco frecuentes, consisten en trastornos gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea y estreñimiento.
• Se han descrito además, hipoglucemia, aumento de peso, cambios en la sensación del gusto, mareos, somnolencia y cefalea.

Raras

Alteraciones de la función hepática que implican ictericia colestásica, hepatitis o insuficiencia hepática .Reacciones de hipersensibilidad (más frecuente dentro de las primeras 6-8 semanas de tratamiento; incluyen eritema multiforme, dermatitis exfoliativa y fiebre), trastornos hematológicos (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, anemia hemolítica y anemia aplásica). Además, cefalea y tinnitus.

Interacciones

• IECA, cimetidina, anticoagulantes cumarínicos, IMAO, alcohol, esteroides anabólicos, biguanidas, disopiramida: se incrementa el riesgo de hipoglucemia. Cloramfenicol.
• AINE, sulfimpirazona: aumentan los efectos de la glibenclamida.
• Fibratos: efecto aditivo. Fluconazol, miconazol: eleva las concentraciones plasmáticas de glibenclamida.
• Rifamicinas: incrementan el metabolismo de glibenclamida y reduce sus efectos.
• Fenotiacinas, corticosteroides, diazóxido, diuréticos de ASA, diuréticos tiazida, estrógenos y progestágenos: antagonizan el efecto hipoglucémico.

Posología

La dosis usual inicial es 1-2 g/día; casi siempre se administra una tableta antes de desayuno, almuerzo y comida. Requiere de 2 semanas para producir el máximo beneficio. La dosis máxima es 3 g/día.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Medidas generales y según el caso administrar azúcar por vía oral o dextrosa parenteral.

Información básica al paciente

No ingerir bebidas alcohólicas durante el tratamiento.

Nivel de distribución

En toda la red de farmacias.

Regulación a la prescripción

Por tarjeta control.

Clasificación VEN

Medicamento vital

Laboratorio productor

Empresa laboratorio Farmacéutico MEDSOL.

Código ATC

A10BB03

Dosis diaria definida

1.5 g

Fuente

• Fnmedicamentos