Vancomicina
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Vancomicina. Antibiótico de la familia de los glicopéptidos con una estructura química compleja, de naturaleza glucídica asociada a ácidos animados.
La tendencia al alza de la sepsis por grampositivos, algunos de ellos con gran resistencia antimicrobiana, hacen a los glicopéptidos drogas decisivas para enfrentar estas situaciones.
Sumario
Origen
La vancomicina es un antibiótico producido por Streptomices orientalis, un actinomiceto aislado de muestras de suelo obtenidos en Indonesia y la India.
La vancomicina, surgió en 1956 para el tratamiento de la sepsis causada por Estafilococo, pero al disponer de antibióticos menos tóxicos, su uso fue relegado a un segundo plano.
A finales de la última década, y relacionado con una escalada in crescendo de la infección causada por estafilococos meticilino-rresistente, se hace necesaria su utilización.
Estructura química
Es compleja y distinta de la de todos los otros grupos. Son compuestos de peso molecular muy elevado. La estructura central es un heptapéptido. Ambos compuestos - vancomicina y teicoplanina - se diferencian en los aminoácidos situados en posición 1 y 3 y en algunos de los sustituyentes laterales de los residuos aromáticos.
Mecanismo de acción
Esta droga es bactericida, inhiben la síntesis de la pared celular. La vancomicina afecta la membrana citoplasmática de los protoplasmas en reposo y en proliferación y altera la permeabilidad de la membrana; puede inhibir selectivamente la síntesis de RNA.
Principales compuestos
Contamos fundamentalmente con 2 antibióticos: la Vancomicina y la Teicoplanina.
Farmacocinecia
Se absorbe muy poco después de la administración oral, grandes cantidades se excretan por las heces.
La administración parenteral, alcanza niveles excelentes, al cabo de 1 ó 2 horas. La vida media en la circulación es de 1 a 6 horas.
Cerca de 10 g de la droga se liga a la proteína del plasma. Más de 90 g de la dosis inyectada se excreta por el riñón; en presencia de insuficiencia renal se acumula en la sangre en altas concentraciones y no son removidas del plasma por hemodiálisis.
Difunden muy bien a distintos líquidos corporales como el pleural, peritoneal, riñones, y a las meninges inflamadas, alcanzan altas concentraciones en el líquido cefalorraquídeo.
Microorganismos sensibles a la vancomicina
Muchas cepas de Estreptococo entre ellos Estreptococo pyogenes, Estreptococo pneumoniae, Estreptococos anaerobios, Estreptococos viridans, Estreptococos bovis, Estreptococos faecalis, el grupo D, Especies de Clostridium, Bacillus antrancis, Actinomyces, Corynebacterium diphteriae y Neisseria gonorrhoeae, Neumococo, Difteroides.
Los bacilos gramnegativos, micobacterias, los hongos, y las especies de bacteroides no son susceptibles.
Resistencia
La resistencia de los enterococos a la vancomicina se produce por la expresión de una enzima que modifica al precursor de la pared celular evitando que la vancomicina se una a ésta. La resistencia a la vancomicina es de tres tipos:
- El fenotipo van A que se ha identificado en Enterococcus faecium y en Enterococcus faecalis, proporciona resistencia a la vancomicina y a la teicoplanina.
- El fenotipo van B proporciona un grado menor de resistencia a la vancomicina y no a la teicoplanina. Se ha encontrado también en E. faecium y en E. faecalis.
- El fenotipo van C es constitutivo y confiere resistencia sólo a la vancomicina y se encuentra en especies de enterococos diferentes a E. faecalis y a E. faecium.
Indicaciones
La vancomicina por su espectro de acción esta indicada en:
- Sepsis (producida por estafilococo resistente a la meticilina
- Endocarditis (producida por estafilococo resistente a la meticilina).
- Endocarditis por Streptococcus viridans en personas alérgicas a la penicilina.
- En combinación con Gentamicina para el tratamiento de endocarditis enterocócica en pacientes con alergia a la penicilina.
- Meningitis sospechada o conocida, causada por una cepa de neumococo altamente resistente a la penicilina.
- Enterocolitis pseudomembranosa por Clostridium difficile producida por antibioticoterapia
- Endocarditis difteroidea
- Enterocolitis estafilocócica.
- Neumonía, empiema, osteomielitis y abscesos de tejidos blandos (especialmente causado por estafilococo resistente a meticilina).
Efectos Adversos
- Efectos locales
Flebitis y dolor en el sitio de inyección intravenosa.
- Reacciones de hipersensibilidad
Máculas cutáneas, urticaria, anafilaxia.
- Efectos sobre los órganos de los sentidos
Ototoxicidad. (sordera, vértigo, mareo y tinitus)
- Efectos cardiovasculares
Tromboflebitis, hipotensión, rubicundez.
- Efectos neurológicos
Escalofríos, náusea. Efectos hematológicos Neutropenia reversible, raramente trombocitopenia.
- Efectos renales
Nefrotoxicidad. Otros efectos: fiebre medicamentosa, síndrome de Stevens-Johnson y en casos raros vasculitis.
Interacciones medicamentosas
La administración concomitante de anestésicos con vancomicina se asocia con eritema y reacciones anafilactoides.
La administración conjunta tópica o sistémica de otros neuro y nefrototóxicos como anfotericina B, aminoglucósidos, bacitracina, polimixina B, colistina, viomicina o cisplatino debe evitarse o realizarse con monitorización estrecha.
