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''' Itraconazol: ''' es un [[triazol]] de acción sistémica “emparentado” con el [[ketoconazol]], también se administra por VO, posee menos efectos colaterales y espectro más amplio. Este agente es especialmente activo contra [[aspergilosis]] y [[esporitricosis linfocutánea]]. Es en sentido general un fármaco bien tolerado. Inhibe la síntesis de [[ergosterol]] o de otros [[esteroles]] y afecta la membrana de la pared del hongo que altera su permeabilidad, lo cual puede dar lugar a la pérdida de elementos intracelulares esenciales; también inhibe la biosíntesis de [[triglicéridos]] y [[fosfolípidos]] por el [[hongo]]; además, inhibe la actividad enzimática oxidativa y peroxidativa, lo que da como resultado un aumento en las concentraciones tóxicas intracelulares de peróxido de [[hidrógeno]], las que contribuyen a deteriorar los organelos subcelulares y facilitar la necrosis celular. Sobre Candida albicans inhibe la transformación de los blastosporos a la forma micelial invasiva.

== Composición ==

<div align="justify"> Cada cápsula contiene 100 mg de itraconazol.

== Farmacología ==

La absorción por vía gastrointestinal es mejor con alimento (50 % menos en ayunas), se absorbe menos en pacientes que presenta pobre acidez gástrica y en enfermos con VIH avanzado, la administración debe ser crónica, se consiguen las concentraciones plasmáticas máximas luego de 13 días. Alcanza altas concentraciones en los tejidos. Se une en 90 % a proteínas plasmáticas. No se detecta [[droga]] activa en la orina ni en el LCR. Se metaboliza en el [[hígado]], pero las hepatopatías leves no dificultan el catabolismo del fármaco. Posee un metabolito activo que es el [[hidroxiitraconazol]], que aparece en [[sangre]] casi el doble del itraconazol sin modificaciones.

== Indicaciones ==

[[Candidiasis orofaríngea]], esofágica y vulvovaginal, [[pitiriasis versicolor]], dermatofitosis que no responden a tratamiento tópico, onicomicosis. Infecciones micóticas sistémicas: esporotricosis (linfonodular, extracutánea y cutánea), aspergilosis (pulmonar y extrapulmonar, en pacientes refractarios a la terapia con anfotericina B), histoplasmosis no meníngea (enfermedad pulmonar cavitaria crónica y diseminada), blastomicosis (pulmonar y extrapulmonar), coccidioidomicosis, paracoccidiomicosis, criptococosis, cromomicosis y candidiasis sistémica. Profilaxis de las infecciones micóticas en pacientes inmunodeprimidos o con enfermedades malignas de la sangre.

== Contraindicaciones ==

Hipersensibilidad conocida a los azoles. Embarazo y lactancia materna. Porfiria e insuficiencia hepática. Contraindicado el uso simultáneo con [[terfenadina]], [[astemizol]] y [[cisaprida]]. Debe evitarse en pacientes que reciben inotrópicos negativos cardíacos o con insuficiencia cardíaca.

== Precauciones ==

* Niños: debido a que interfiere con la síntesis de los esteroides y la [[vitamina D]], debe considerarse la relación riesgo-beneficio para su indicación, principalmente en los menores de 2 años.

* DR: su excreción es muy lenta y puede ser nefrotóxica o exacerbar la insuficiencia renal crónica preexistente. [[Aclorhidria]] o [[hipoclorhidria]]: se reduce marcadamente la absorción. Puede presentarse sensibilidad cruzada. Antes de comenzar el tratamiento se debe considerar la relación riesgo-beneficio y no se recomienda ser utilizado para tratar micosis superficiales. En los tratamientos con más de 14 días se debe estudiar la función hepática, debido al riesgo de [[hepatitis]] durante este, también se deben medir las concentraciones séricas de calcio y fósforo.

== Interacciones ==

[[Alcohol]]: reacción tipo disulfiram que se resuelve en horas. Medicamentos hepatotóxicos (paracetamol, amiodarona, esteroides anabólicos, AINE, carbamazepina, inhibidores de la HMG-CoA reductasa, metildopa: incrementan la incidencia de toxicidad hepática, especialmente en la administración prolongada. Analgésicos opiodes: inhiben el metabolismo del alfentanil con riesgo de depresión respiratoria prolongada. Antiácidos: reducen la absorción del itraconazol. Antibióticos: las concentraciones en plasma del itraconazol son reducidas por la rifampicina y la isoniacida, a su vez, el itraconazol reduce las concentraciones plasmáticas de la rifampicina. Anticoagulantes: aumentan el efecto de la warfarina y el acenocumarol. Antiepilépticos: la fenitoína reduce las concentraciones plasmáticas del itraconazol. Otros antifúngicos: posible antagonismo con la anfotericina B. Antihistamínicos: inhibe el metabolismo de la terfenadina, astemizol: evitar su uso concomitante incluso tópico, por el riesgo de arritmias. Probablemente aumenta las concentraciones plasmáticas de loratadina. Antimuscarínicos: reducen la absorción del itraconazol. Antivirales: el itraconazol inhibe el metabolismo del indinavir. El ritonavir incrementa sus concentraciones plasmáticas. Ansiolíticos e hipnóticos: aumentan las concentraciones plasmáticas del midazolam y triazolam (prolonga sus efectos sedantes). Bloqueadores de los canales del calcio: inhibe el metabolismo de la felodipina y probablemente de otras dihidropiridinas (incrementa sus concentraciones en plasma). Tacrolimus: el itraconazol aumenta sus concentraciones plasmáticas. Cisaprida: el itraconazol eleva sus concentraciones plasmáticas y su uso concomitante se asocia con arritmias. Corticosteroides: inhibe el metabolismo de la prednisona y posiblemente de otros corticosteroides. Citostáticos: estudios in vitro sugieren la interacción con el docetaxel. Hipocolesterolemiantes: con la simvastatina y posiblemente con la atorvastatina aumentan el
riesgo de miopatía. Estrógenos y progestágenos: existen indicios de fallo anticonceptivo. Sildenafil: el itraconazol incrementa sus concentraciones en plasma. Teofilina: probablemente el itraconazol aumenta sus concentraciones plasmáticas. Antiulcerosos (los antihistamínicos H2, los inhibidores de la bomba de protones y el sucralfato): reducen su absorción; el itraconazol debe suministrarse al menos con 2 h de diferencia de estos fármacos.

== Reacciones adversas ==

* Frecuentes: náuseas, dolor abdominal, dispepsia, constipación, vómitos, y diarrea.

* Ocasionales: cefalea, letargo, rash, prurito, urticaria, angioedema y enzimas hepáticas elevadas de forma transitoria.

* Raras: hepatitis e íctero colestásico, síndrome de Stevens-Johnson, hipocaliemia, edema, alopecia, ginecomastia, impotencia, trastornos menstruales y neuropatía periférica.

== Posología ==

Por VO candidiasis orofaríngea: 100 mg/día durante 15 día (200 mg en los pacientes con SIDA o neutropenia). Candidiasis vulvovaginal: dosis: 200 mg, 2 veces/día durante un día. Pitiriasis versicolor: dosis: 200 mg/día por 7 días. Tiña del cuerpo: dosis: 100 mg/día durante 15 días o 200 mg/día por 7 días. Tiña de los pies o de las manos: dosis: 100 mg/día durante 30 días o 200 mg, 2 veces al día por 7 días. Onicomicosis: dosis: 200 mg/día por 3 meses o ciclos de 200 mg, 2 veces al día durante 7 días y repetir cada 21 días (2 ciclos en la onicomicosis de las manos y 3 ciclos en la de los pies). Infecciones micóticas sistémicas: esporotricosis linfonodular y cutánea VO 100-200 mg/día durante 3 a 6 meses; extracutánea: dosis: 300 mg 2 veces al día por 6 meses, luego 200 mg, 2 veces al día por 1 año. Histoplasmosis en pacientes inmunocompetentes VO 100-200 mg, 1 o2 veces al día por 9 meses. Si amenaza la vida, 200 mg 3 veces al día por 3 días, continuar luego con 200 mg 2 veces al día hasta obtener la respuesta. En pacientes inmunocomprometidos (VIH o neutropenia): 300 mg 2 veces al día durante 3 días, luego 200 mg 2 veces al día por 12 semanas y reducir más tarde a 200 mg/día como dosis de mantenimiento. Aspergilosis en pacientes inmunocompetentes VO 100 a 400 mg/día por 2 semanas o hasta 6 meses. En pacientes con aspergilosis invasiva inmunocomprometidos VO 200 mg 3 veces al día por 4 días, seguido de 200 mg 2 veces al día durante 6 a 12 meses. Coccidioidomicosis VO 200 mg 2 veces al día por 10 meses. Paracoccidioidomicosis: 50-100 mg/día por 6 meses. Criptococosis (incluso la meningitis por criptococos): puede ser una alternativa el fluconazol en la fase de consolidación: 200 mg 2 veces al día. Mantenimiento en pacientes con SIDA para prevenir las recaídas: 200 mg/día o 200 mg 2 veces al día. Profilaxis primaria o secundaria en pacientes con VIH o neutropenia: 200 mg/día.

==Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves==

Medidas generales. En caso de ingestión accidental debe realizarse una gastroclisis con bicarbonato de sodio. El itraconazol no es dializable.

==Información básica al paciente==

Requiere de un medio ácido en el estómago para su óptima absorción y debe tomarse con alimentos.

==Nivel de distribución==

Uso exclusivo de hospitales

==Regulación a la prescripción==

Solo para programa especial de higiene y epidemiología.

==Clasificación VEN ==

Medicamento especial

==Laboratorio productor ==

Internacional

==Código ATC==

J02AC02

==Dosis diaria Definida==

0,2 g.

== Fuente ==

*[[MINSAP]]

*[http://fnmedicamentos.sld.cu/]

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 == Composición ==
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-''' Itraconazol: '''  es un [[triazol]] de acción sistémica “emparentado” con el [[ketoconazol]], también se administra por VO, posee menos efectos colaterales y espectro más amplio. Este agente es especialmente activo contra [[aspergilosis]] y [[esporitricosis linfocutánea]]. Es en sentido general un fármaco bien tolerado. Inhibe la síntesis de [[ergosterol]] o de otros [[esteroles]] y afecta la membrana de la pared del hongo que altera su permeabilidad, lo cual puede dar lugar a la pérdida de elementos intracelulares esenciales; también inhibe la biosíntesis de [[triglicéridos]] y [[fosfolípidos]] por el [[hongo]]; además, inhibe la actividad enzimática oxidativa y peroxidativa, lo que da como resultado un aumento en las concentraciones tóxicas intracelulares de peróxido de [[hidrógeno]], las que contribuyen a deteriorar los organelos subcelulares y facilitar la necrosis celular. Sobre Candida albicans inhibe la transformación de los blastosporos a la forma micelial invasiva.
+''' Itraconazol: '''  es un [[triazol]] de acción sistémica “emparentado” con el [[ketoconazol]], también se administra por VO, posee menos efectos colaterales y espectro más amplio. Este agente es especialmente activo contra [[aspergilosis]] y [[esporitricosis linfocutánea]].
 == Composición ==
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 == Interacciones ==
-[[Alcohol]]: reacción tipo disulfiram que se resuelve en horas. Medicamentos hepatotóxicos (paracetamol, amiodarona, esteroides anabólicos, AINE, carbamazepina, inhibidores de la HMG-CoA reductasa, metildopa: incrementan la incidencia de toxicidad hepática, especialmente en la administración prolongada. Analgésicos opiodes: inhiben el metabolismo del alfentanil con riesgo de depresión respiratoria prolongada. Antiácidos: reducen la absorción del itraconazol. Antibióticos: las concentraciones en plasma del itraconazol son reducidas por la rifampicina y la isoniacida, a su vez, el itraconazol reduce las concentraciones plasmáticas de la rifampicina. Anticoagulantes: aumentan el efecto de la warfarina y el acenocumarol. Antiepilépticos: la fenitoína reduce las concentraciones plasmáticas del itraconazol. Otros antifúngicos: posible antagonismo con la anfotericina B. Antihistamínicos: inhibe el metabolismo de la terfenadina, astemizol: evitar su uso concomitante incluso tópico, por el riesgo de arritmias. Probablemente aumenta las concentraciones plasmáticas de loratadina. Antimuscarínicos: reducen la absorción del itraconazol. Antivirales: el itraconazol inhibe el metabolismo del indinavir. El ritonavir incrementa sus concentraciones plasmáticas. Ansiolíticos e hipnóticos: aumentan las concentraciones plasmáticas del midazolam y triazolam (prolonga sus efectos sedantes). Bloqueadores de los canales del calcio: inhibe el metabolismo de la felodipina y probablemente de otras dihidropiridinas (incrementa sus concentraciones en plasma). Tacrolimus: el itraconazol aumenta sus concentraciones plasmáticas. Cisaprida: el itraconazol eleva sus concentraciones plasmáticas y su uso concomitante se asocia con arritmias. Corticosteroides: inhibe el metabolismo de la prednisona y posiblemente de otros corticosteroides. Citostáticos: estudios in vitro sugieren la interacción con el docetaxel. Hipocolesterolemiantes: con la simvastatina y posiblemente con la atorvastatina aumentan el
+[[Alcohol]]: reacción tipo disulfiram que se resuelve en horas. Medicamentos hepatotóxicos (paracetamol, amiodarona, esteroides anabólicos, AINE, carbamazepina, inhibidores de la HMG-CoA reductasa, metildopa: incrementan la incidencia de toxicidad hepática, especialmente en la administración prolongada. Analgésicos opiodes: inhiben el metabolismo del alfentanil con riesgo de depresión respiratoria prolongada. Antiácidos: reducen la absorción del itraconazol.
 riesgo de miopatía. Estrógenos y progestágenos: existen indicios de fallo anticonceptivo. Sildenafil: el itraconazol incrementa sus concentraciones en plasma. Teofilina: probablemente el itraconazol aumenta sus concentraciones plasmáticas. Antiulcerosos (los antihistamínicos H2, los inhibidores de la bomba de protones y el sucralfato): reducen su absorción; el itraconazol debe suministrarse al menos con 2 h de diferencia de estos fármacos.
 == Reacciones adversas ==
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 == Posología ==
-Por VO candidiasis orofaríngea: 100 mg/día durante 15 día (200 mg en los pacientes con SIDA o neutropenia). Candidiasis vulvovaginal: dosis: 200 mg, 2 veces/día durante un día. Pitiriasis versicolor: dosis: 200 mg/día por 7 días. Tiña del cuerpo: dosis: 100 mg/día durante 15 días o 200 mg/día por 7 días. Tiña de los pies o de las manos: dosis: 100 mg/día durante 30 días o 200 mg, 2 veces al día por 7 días. Onicomicosis: dosis: 200 mg/día por 3 meses o ciclos de 200 mg, 2 veces al día durante 7 días y repetir cada 21 días (2 ciclos en la onicomicosis de las manos y 3 ciclos en la de los pies). Infecciones micóticas sistémicas: esporotricosis linfonodular y cutánea VO 100-200 mg/día durante 3 a 6 meses; extracutánea: dosis: 300 mg 2 veces al día por 6 meses, luego 200 mg, 2 veces al día por 1 año. Histoplasmosis en pacientes inmunocompetentes VO 100-200 mg, 1 o2 veces al día por 9 meses. Si amenaza la vida, 200 mg 3 veces al día por 3 días, continuar luego con 200 mg 2 veces al día hasta obtener la respuesta. En pacientes inmunocomprometidos (VIH o neutropenia): 300 mg 2 veces al día durante 3 días, luego 200 mg 2 veces al día por 12 semanas y reducir más tarde a 200 mg/día como dosis de mantenimiento. Aspergilosis en pacientes inmunocompetentes VO 100 a 400 mg/día por 2 semanas o hasta 6 meses. En pacientes con aspergilosis invasiva inmunocomprometidos VO 200 mg 3 veces al día por 4 días, seguido de 200 mg 2 veces al día durante 6 a 12 meses. Coccidioidomicosis VO 200 mg 2 veces al día por 10 meses. Paracoccidioidomicosis: 50-100 mg/día por 6 meses. Criptococosis (incluso la meningitis por criptococos): puede ser una alternativa el fluconazol en la fase de consolidación: 200 mg 2 veces al día. Mantenimiento en pacientes con SIDA para prevenir las recaídas: 200 mg/día o 200 mg 2 veces al día. Profilaxis primaria o secundaria en pacientes con VIH o neutropenia: 200 mg/día.
+Por VO candidiasis orofaríngea: 100 mg/día durante 15 día (200 mg en los pacientes con SIDA o neutropenia). Candidiasis vulvovaginal: dosis: 200 mg, 2 veces/día durante un día. Pitiriasis versicolor: dosis: 200 mg/día por 7 días. Tiña del cuerpo: dosis: 100 mg/día durante 15 días o 200 mg/día por 7 días. Tiña de los pies o de las manos: dosis: 100 mg/día durante 30 días o 200 mg, 2 veces al día por 7 días. Onicomicosis: dosis: 200 mg/día por 3 meses o ciclos de 200 mg, 2 veces al día durante 7 días y repetir cada 21 días (2 ciclos en la onicomicosis de las manos y 3 ciclos en la de los pies).
 ==Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves==
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 ==Clasificación VEN ==
- Medicamento especial
+Medicamento especial
 ==Laboratorio productor     ==
- Internacional
+Internacional
 ==Código ATC==