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'''Metoprolol'''. Es un beta-bloqueante cardioselectivo de los receptores beta-1, lo que reduce la frecuencia cardíaca, la fuerza de contracción miocárdica y la velocidad de conducción a través del sistema de conducción. Estos efectos antiarrítmicos se conocen como de clase II; también como consecuencia del bloqueo beta-1, suprimen la liberación de renina inducida por las catecolaminas y lipólisis. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca, y posee actividad pequeña o nula como estabilizador de [[membrana]]. Los efectos bloqueadores cardioselectivos de receptores beta-1 son relativos y desaparecen con los aumentos de las dosis, por ello pueden aparecer los efectos clínicos por receptores beta-2 adrenérgicos.
==Mecanismo de acción==
Antagonista competitivo de los efectos de las catecolaminas en los lugares de los receptores beta-adrenérgicos, por lo que se emplean en diversas enfermedades, principalmente cardiovasculares.
==Denominación común internacional==
Metoprolol.
==Composición==
Cada tableta contiene 100 mg de metoprolol.
==Farmacocinética==
Se absorbe rápido y completamente en el tracto gastrointestinal. Posee importante efecto de primer paso. Biodisponibilidad de 40 a 50 %. Las concentraciones plasmáticas máximas varían ampliamente y se alcanzan entre 1,5 y 2 h después de una dosis oral única. Es moderadamente liposoluble. Se distribuye de manera amplia, atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria y alcanza la leche materna. Se une poco a proteínas plasmáticas (8-12 %). Se metaboliza mucho en el hígado por desaminación oxidativa, O-desalquilación, seguida de oxidación e hidroxilación alifática. Los metabolitos se eliminan por la [[orina]] con pequeñas cantidades de metoprolol inalterado. La velocidad de hidroxilación está determinada por polimorfismo genético, el tiempo de [[vida]] media en hidroxiladores rápidos es 3-4 h, mientras que los lentos es 7 h.
==Indicaciones==
Hipertensión arterial, angina al esfuerzo, arritmias, infarto agudo de miocardio, arritmias cardíacas, profilaxis de migraña, hipertiroidismo.
==Contraindicaciones==
Hipersensibilidad conocida. Los productores aconsejan no usar con antimaláricos. [[Asma bronquial]], EPOC, bloqueo cardíaco de segundo y tercer grados, [[angina]] de Prinzmetal, [[shock]] cardiogénico, [[insuficiencia cardíaca]] descompensada, [[bradicardia]] intensa, síndrome del [[seno]] enfermo, acidosis metabólica, [[enfermedad]] arterial periférica severa, feocromocitoma.
==Precauciones==
*LM: compatible, pero se debe vigilar debido a posibles efectos indeseables por bloqueo betaadrenérgico.
*DH: reducir dosis. No suspender abruptamente su administración en especial la cardiopatía isquémica. Bloqueo cardíaco de primer grado. [[Hipertensión]] portal.
*[[Diabetes mellitus]]: ligera disminución de la tolerancia a la [[glucosa]], enmascara los síntomas de la [[hipoglucemia]]. Miastenia gravis. Antecedente de hipersensibilidad, incrementa sensibilidad a alergenos y las respuestas alérgicas.
*En raras situaciones, cuando no se disponga de alternativa mejor, un beta-1 bloqueador cardíaco selectivo se puede administrar a pacientes con antecedente de broncospasmo bajo estrecha vigilancia especializada.
==Reacciones adversas==
===Frecuentes===
*Broncospasmo, [[insuficiencia cardíaca]], trastornos de la conducción auriculoventricular, [[bradicardia]] excesiva, trastornos gastrointestinales, [[insomnio]], pesadillas, confusión, [[depresión]], lasitud.
===Ocasionales===
*Vasoconstricción periférica (agrava la claudicación intermitente y el fenómeno de Raynaud), [[hipoglicemia]] o [[hiperglicemia]], [[alopecia]], mareos, [[hipotensión postural]].
===Raras===
*Trombocitopenia, púrpura, reacciones cutáneas, exacerbación de psoriasis, trastornos visuales, [[psicosis]], alucinaciones, síndrome oculomucocutáneo.
==Interacciones==
*Los beta- bloqueadores aumentan su efecto sobre la presión arterial con: antihipertensivos, [[alcohol]], fenotiacinas, antidepresivos tricíclicos, IMAO, ansiolíticos e hipnóticos, dopaminérgicos como L-dopa, baclofeno y alprostadil. Antagonizan su acción antihipertensiva los esteroides, AINE, estrógenos y carbenoxolona. Aumenta la presión arterial epinefrina, norepinefrina, dobutamina y tropisetrón. Hipertensión de rebote con clonidina. Vasoconstricción periférica con ergotamina y metisergida. Junto con nifedipina y verapamil provoca [[hipotensión]] severa e [[insuficiencia cardíaca]]. Diltiazem: bloqueo AV.
*Antiarrítmicos: inducen [[bradicardia]], depresión miocárdica y bloqueo AV. Glucósidos cardíacos: riesgo incrementado de bloqueo AV y bradicardia.
*Antidiabéticos: enmascara signos de hipoglicemia y potencia los efectos hipoglicemiantes de la insulina. Cimetidina: aumenta sus niveles plasmáticos.
*Pilocarpina: induce arritmias. Antagoniza la acción de la teofilina y los β agonistas. Antagoniza los efectos de la neostigmina y piridostigmina e incrementa las acciones de los relajantes musculares. El metaprolol eleva las concentraciones plasmáticas de: cimetidina, propafenona.
==Posología==
===Adulto===
*Hipertensión arterial, iniciar con 100 mg, incrementar según necesidades a 200 mg/día, una vez al día o divida 2 veces al día por VO, máxima 400 mg/día.
*Angina: 50 a 100 mg 2 a 3 veces al día por VO.
*Infarto de miocardio: dentro de las primeras 12 h de comenzado el ataque administrar 5 mg por vía IV, cada 2 min hasta un máximo de 15 mg, continuar a los 15 min con 50 mg cada 6 h por VO durante 48 h, dosis de mantenimiento 200 mg/día en dosis dividida.
*Profilaxis migraña: 100 a 200 mg/día en dosis divida por VO. Hipertiroidismo: 50 mg 4 veces al día por VO.
===Niños===
*Hipertensión: 1 mes a 12 años: iniciar con 1 mg/kg 2 veces al día por VO, máximo 8 mg/kg/día en 2 a 4 dosis. De 12 a18 años: iniciar con 100 mg, incrementar a 200 mg/día en 1 a 2 dosis al día, máxima 400 mg/día.
*Arritmias: 12 a 18 años: 50 mg 3 veces al día, máximo 300 mg/día, en dosis dividida.
==Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves==
Medidas generales.
==Información básica al paciente==
Nada a señalar.
==Nivel de distribución==
Uso exclusivo de hospitales.
==Regulación a la prescripción==
Medicamento para programa especial.
==Clasificación VEN==
Medicamento especial.
==Código ATC==
C07AB02
==Dosis diaria definida==
0,15 g
==Fuente==
*http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=531
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 '''Metoprolol'''. Es un beta-bloqueante cardioselectivo de los receptores beta-1, lo que reduce la frecuencia cardíaca, la fuerza de contracción miocárdica y la velocidad de conducción a través del sistema de conducción. Estos efectos antiarrítmicos se conocen como de clase II; también como consecuencia del bloqueo beta-1, suprimen la liberación de renina inducida por las catecolaminas y lipólisis. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca, y posee actividad pequeña o nula como estabilizador de [[membrana]]. Los efectos bloqueadores cardioselectivos de receptores beta-1 son relativos y desaparecen con los aumentos de las dosis, por ello pueden aparecer los efectos clínicos por receptores beta-2 adrenérgicos.
 ==Mecanismo de acción==

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 ==Fuente==
-*http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=531
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 *Broncospasmo, [[insuficiencia cardíaca]], trastornos de la conducción auriculoventricular, [[bradicardia]] excesiva, trastornos gastrointestinales, [[insomnio]], pesadillas, confusión, [[depresión]], lasitud.
 ===Ocasionales===
-*Vasoconstricción periférica (agrava la claudicación intermitente y el fenómeno de Raynaud), [[hipoglicemia]] o [[hiperglicemia]], [[alopecia]], mareos, [[hipotensión postural]].
+*Vasoconstricción periférica (agrava la claudicación intermitente y el fenómeno de Raynaud), [[hipoglicemia]] o hiperglicemia, [[alopecia]], [[mareos]], [[hipotensión]] postural.
 ===Raras===
 *Trombocitopenia, púrpura, reacciones cutáneas, exacerbación de psoriasis, trastornos visuales, [[psicosis]], alucinaciones, síndrome oculomucocutáneo.

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