Quetiapina fumarato - Historial de revisiones

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'''Quetiapina fumarato'''. agente antipsicótico atípico. Interactúa con amplia variedad de receptores de neurotransmisores, con mayor afinidad por el receptor 5HT2 de 5-hidroxitriptamina y en menor grado por los receptores D1 y D2 de [[dopamina]], lo que explica sus propiedades antipsicóticas. Además, la quetiapina y su metabolito N-desalquilado presentan alta afinidad por receptores histaminérgicos y alfa-1-adrenérgicos y menor por los alfa-2-adrenérgicos y 5HT1A. No presenta afinidad apreciable sobre receptores muscarínicos colinérgicos ni sobre receptores de benzodiazepinas.
==Denominación común internacional==
Quetiapina fumarato
==Composición==
Cada tableta contiene 200 mg de quetiapina fumarato. Excipientes: povidona, fosfato dihidratado dicálcica, celulosa microcristalina, glicolato de almidón sódico, lactosa monohidratada, estearato de magnesio, hipromelosa, glicolpolietileno y [[dióxido de titanio]].
==Farmacocinética==
Es bien absorbida y extensamente metabolizada luego de la administración oral. La biodisponibilidad no se afecta por el uso simultáneo de alimentos y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1,5 h; se une en 83 % a las proteínas plasmáticas. Se distribuye ampliamente por todo el organismo, se desconoce si se excreta por la [[leche materna]]. La vida media de eliminación de la quetiapina y su metabolito N-desalquilado es de 7 a 12 h, respectivamente. La media de aclaramiento de la quetiapina en ancianos es entre 30 y 50 % más baja que en adultos entre 18 y 65 años. El aclaramiento también disminuye, con un incremento de las concentraciones plasmáticas, en pacientes con daño hepático. Es extensamente metabolizada a nivel hepático a través del sistema microsomal P-450 hacia metabolitos inactivos y se elimina en 73 % por la [[orina]] y 20 % por las [[heces]]; menos de 1 % se excreta sin cambios.
==Indicaciones==
[[Esquizofrenia]] y tratamiento de episodios agudos de [[manía]] asociados con [[enfermedad]] bipolar (se puede emplear sola o en combinación con [[litio]] o [[ácido valproico]]).
==Contraindicaciones==
Hipersensibilidad al [[medicamento]]. [[Lactancia materna]].
==Precauciones==
*LM: evitar, existen pocos datos publicados, se prefieren otros agentes. Productores recomiendan no usar.
*Niños: estudios de eficacia y seguridad insuficientes en menores de 18 años.
*Adulto mayor: la depuración plasmática media disminuye entre 30 y 50 %. Aumenta el riesgo de muerte en ancianos con psicosis relacionada con [[demencia]].
*DH o DR: ajuste de dosis.
*Se debe evitar su uso con fármacos que prolongan el intervalo-QT, con otros antipsicóticos o en presencia de insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia cardíaca, [[hipocalemia]] o [[hipomagnesemia]].
*Se debe tener precaución al utilizar fármacos que inhiban el metabolismo mediado por el citocromo P-450.
*Enfermedad cardiovascular, cerebrovascular u otras enfermedades que predispongan a [[hipotensión]].
*Suele inducir hipotensión ortostática, especialmente durante el período inicial de ajuste de dosis, en ancianos.
*[[Epilepsia]] o antecedentes de convulsiones.
*Descontinuar el tratamiento si aparecen síntomas o signos de [[discinesia]] tardía o de síndrome neuroléptico maligno.
*[[Diabetes mellitus]]: ocasiona [[hiperglucemia]].
*[[Hiperlipidemia]]: incrementa niveles de triglicéridos y [[colesterol]].
*El medicamento debe ser retirado de forma gradual en 1-2 semanas para evitar síntomas agudos de retirada.
*Realizar exámenes visuales, para detectar posible [[catarata]], previo al inicio del tratamiento y cada 6 meses durante el tratamiento prolongado.
==Reacciones adversas==
===Frecuentes===
Durante el período inicial de ajuste de la dosis se puede presentar [[astenia]] leve, boca seca, [[rinitis]], [[dispepsia]], [[constipación]], [[somnolencia]], [[vértigo]], alteraciones de las [[enzimas]] hepáticas, aumento de peso durante las primeras semanas de tratamiento e [[hipotensión]] ortostática.
===Ocasionales===
*[[Hiperglucemia]] y diabetes, [[leucopenia]], [[eosinofilia]], convulsiones, incremento de las concentraciones de [[prolactina]], [[colesterol]] y triglicéridos ([[hiperlipidemia]]), reducción de las concentraciones de hormonas tiroideas ([[hipotiroidismo]]).
*[[Discinesia]] tardía u otros trastornos extrapiramidales (si aparece, requieren disminuir la dosis o suspender el tratamiento); alteraciones oculares (cristalino) con tratamientos prolongados.
===Raras===
Síndrome neuroléptico maligno, [[edema]], [[priapismo]], [[ictericia]], [[hepatitis]], [[angioedema]].

==Interacciones==
*Antimicóticos tipo imidazoles o triazoles, los macrólidos, la cimetidina y otros fármacos inhibidores del metabolismo incrementan las concentraciones plasmáticas de quetiapina. La [[carbamazepina]], la [[fenitoína]] y otros inductores del metabolismo disminuyen las concentraciones plasmáticas de quetiapina.
*El [[alcohol]] refuerza los efectos cognitivos y motores.
*Los agonistas dopaminérgicos antagonizan los efectos de la quetiapina.
*Se debe evitar el uso concomitante con fármacos que prolonguen el intervalo Q-T.
==Posología==
===Esquizofrenia en adultos===
25 mg 2 veces al día el primer día, 50 mg 2 veces al día el segundo día, 100 mg 2 veces al día el tercer día y 150 mg 2 veces al día el cuarto día. A partir de aquí la dosis se debe ajustar de acuerdo con la respuesta del paciente; el rango usual de dosis es 300-450 mg diarios en 2 dosis divididas con un máximo de 750 mg por día. Ancianos: dosis inicial 25 mg/día, incrementar gradualmente en 25-50 mg 2 veces al día hasta alcanzar la respuesta adecuada.
===Manía===
*Adultos: 50 mg 2 veces al día el primer día, 100 mg 2 veces al día el segundo día, 150 mg 2 veces al día el tercer día y 200 mg 2 veces al día el cuarto día. A partir de aquí la dosis se puede incrementar en 200 mg diarios hasta alcanzar la respuesta adecuada (máximo de 800 mg diarios). El rango usual de dosis es entre 400 y 800 mg diarios en 2 dosis divididas.
*Ancianos: dosis inicial 25 mg/día, incrementar gradualmente en 25-50 mg 2 veces al día hasta alcanzar la respuesta adecuada.
==Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves==
*No existe un antídoto específico; en caso de intoxicación severa se debe considerar la posibilidad del empleo de otras sustancias involucradas.
*Se recomiendan medidas generales de apoyo (asegurar la permeabilidad de una vía aérea, adecuada oxigenación y ventilación, así como monitoreo del aparato cardiovascular).
*No usar epinefrina o dopamina.
==Información básica al paciente==
Puede ocasionar [[somnolencia]], por lo que interfiere con actividades que requieran atención continua de cómo manejar u operar maquinarias.
==Nivel de distribución==
Uso exclusivo de hospitales
==Regulación a la prescripción==
No posee.
==Clasificación VEN==
Medicamento especial
==Laboratorio productor==
Internacional
== Código ATC==
N05AH04
== Dosis diaria definida==
0,4 g.
==Fuente==
*[http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=789 Fnmedicamentos]
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 ==Fuente==
 *[http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=789 Fnmedicamentos]
-[[Category:Salud]]  [[Category:Mejorar_Salud]] [[Category:Medicamentos]]  [[Category:Medicamentos_sintéticos]] [[Category:Especialidades_Médicas]]
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 [[Category:Farmacología]]

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 |Grupo_terapeutico= Psicofármaco, Psicofármaco
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 '''Quetiapina fumarato'''.  agente antipsicótico atípico. Interactúa con amplia variedad de receptores de neurotransmisores, con mayor afinidad por el receptor 5HT2 de 5-hidroxitriptamina y en menor grado por los receptores D1 y D2 de [[dopamina]], lo que explica sus propiedades antipsicóticas. Además, la quetiapina y su metabolito N-desalquilado presentan alta afinidad por receptores histaminérgicos y alfa-1-adrenérgicos y menor por los alfa-2-adrenérgicos y 5HT1A. No presenta afinidad apreciable sobre receptores muscarínicos colinérgicos ni sobre receptores de benzodiazepinas.
 ==Denominación común internacional==

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 ===Ocasionales===
 *[[Hiperglucemia]] y diabetes, [[leucopenia]], [[eosinofilia]], convulsiones, incremento de las concentraciones de [[prolactina]], [[colesterol]] y triglicéridos ([[hiperlipidemia]]), reducción de las concentraciones de hormonas tiroideas ([[hipotiroidismo]]).
-*[[Discinesia]] tardía u otros trastornos extrapiramidales (si aparece, requieren disminuir la dosis o suspender el tratamiento); alteraciones oculares (cristalino) con tratamientos prolongados.
+*Discinesia tardía u otros trastornos extrapiramidales (si aparece, requieren disminuir la dosis o suspender el tratamiento); alteraciones oculares (cristalino) con tratamientos prolongados.
 ===Raras===
 Síndrome neuroléptico maligno, [[edema]], [[priapismo]], [[ictericia]], [[hepatitis]], [[angioedema]].
 ==Interacciones==
 *Antimicóticos tipo imidazoles o triazoles, los macrólidos, la cimetidina y otros fármacos inhibidores del metabolismo incrementan las concentraciones plasmáticas de quetiapina. La [[carbamazepina]], la [[fenitoína]] y otros inductores del metabolismo disminuyen las concentraciones plasmáticas de quetiapina.