Triptorelina
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Triptorelina: Análogo decapéptido sintético de la GnRH natural (hormona liberadora de gonadotropina). Inhibe la secreción de gonadotropinas y suprime las funciones testicular y ovárica al disminuir la sensibilidad de los receptores periféricos a la GnRH. Cáncer de próstata: puede incrementar la LH y la FSH en sangre y la testosterona. Provoca incremento transitorio en las fosfatasas ácidas. El tratamiento prolongado disminuye la LH y FSH hasta niveles de castración esteroidea a las 2-3 semanas y que duran mientras se administra el producto. El tratamiento puede mejorar los síntomas funcionales y objetivos. Endometriosis: suprime la secreción estrogénica y pone en reposo el tejido endometriósico ectópico. Fertilización: induce una fase inicial de estimulación gonadotrópica (FSH y LH), seguida de una fase de inhibición (supresión de LH y aumento de la foliculogénesis). Pubertad precoz: suprime la secreción de gonadotropinas y retrasar el desarrollo puberal precoz. Fibroma uterino: su uso durante 3-4 meses antes de la cirugía reduce la secreción estrogénica, el volumen uterino, el tamaño de los fibromas y la hemorragia asociada. Si se necesita realizar histerectomía o miomectomía, el uso de este análogo aumenta las posibilidades de efectuar la extirpación a través de la vagina.
Sumario
Composición
Cada vial contiene 3,75 mg de triptorelina (acetato). Solución reconstituida 3,75 mg en 2 mL de volumen total. Polvo liofilizado de color blanquecino y disolvente incoloro transparente. Manitol carmelosa de sodio y polisorbato 80.
Farmacocinética
Hombres: fase inicial de liberación del principio activo, más tarde una liberación regular de triptorelina (concentración máxima = 0,32 ± 0,12 ng/mL) con velocidad maxima: 46,6 ± 7,1 μg/día. La biodisponibilidad de la suspensión es aproximadamente 53 % en un mes. Mujeres: nivel máximo en sangre entre 2 y 6 h después de la inyección, el valor máximo de 11 ng/mL. No se ha detectado evidencia de acumulación del producto después de 6 inyecciones mensuales. El nivel mínimo en sangre es 0,1 y 0,2 ng/mL. La biodisponibilidad del producto de liberación sostenida es aproximadamente 50 %.
Indicaciones
Cáncer de próstata local avanzado o con metástasis. Efecto más pronunciado y frecuente en pacientes sin otros tratamientos hormonales previos. Endometriosis genital y extragenital: tratamiento limitado a 6 meses. No recomendable reiniciar segunda terapia u otro análogo de la LHRH. Fibromas uterinos e infertilidad femenina: como terapia complementaria con gonadotropinas (HMG, FSH, HCG) durante la inducción de la ovulación para la fertilización in vitro y transferencia de embrión. Pubertad precoz: en niñas, iniciar antes de los 8 años; en niños, antes de los 10 años.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la GnRH, a sus análogos, o alguno de los excipientes.
Precauciones
E: categoría de riesgo C. Descartar embarazo antes de su prescripción. Adultos: su uso prolongado puede ocasionar pérdida ósea (osteoporosis). Hipertensión arterial, puede ser necesario el ajuste de dosis. Cáncer de próstata: incremento transitorio de los niveles séricos de testosterona con exacerbación del cuadro (recomendar al inicio del tratamiento un antiandrógeno). Monitorizar los pacientes con riesgo obstructivo del tracto urinario o compresión medular. (testosteronemia, no debe exceder 1 ng/mL). Fibromas uterinos y endometriosis: amenorrea hipogonadotrópica sostenida. Si después del primer mes aparece hemorragia genital, determinar niveles en plasma de estradiol, y si están en 50 pg/mL, verificar si existen lesiones orgánicas asociadas. Al retirar el tratamiento, la ovulación ocurre más o menos 2 meses después de la última inyección. Las menstruaciones deben reaparecer a las 2 semanas. Durante el tratamiento (incluir en el mes posterior) realizar anticoncepción no hormonal. Infertilidad femenina: la recuperación folicular puede incrementar en pacientes predispuestas. La respuesta ovárica a la asociación triptorelina-gonadotropina difiere con las mismas dosis, de una paciente a otra, y en determinados casos, de un ciclo a otro en una misma paciente. Supervisar y monitorizar la inducción de la ovulación con controles biológicos y clínicos regulares estrictos. Se han comunicado casos de síndrome de hipertestimulación ovárica cuando se asocia con gonadotropinas. Si ocurre respuesta ovárica excesiva, interrumpir el ciclo de estimulación (suspender inyecciones). Pubertad precoz: la estimulación inicial de los ovarios puede causar sangrado uterino menor en niñas. No se ha observado ningún efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar máquinas.
Reacciones adversas
Adultos: muy frecuentes: enrojecimiento y sudación de leve a grave. Hombres (muy frecuentes): al inicio exacerbación de los síntomas urinarios, dolor óseo de origen metastásico y síntomas asociados con compresión de la médula espinal por metástasis vertebral, cuando al inicio del tratamiento la testosterona plasmática se incrementa de forma transitoria que habitualmente desaparecen en 1 a 2 semanas. Frecuentes: disminución de la libido e impotencia relacionada con los niveles plasmáticos de testosterona. Poco frecuentes: ginecomastia. En mujeres (muy frecuentes): al inicio exacerbación de los síntomas de la endometriosis durante el incremento inicial y transitorio de los niveles plasmáticos de estradiol. Estos síntomas son transitorios y desaparecen en 1 o 2 semanas. Puede presentarse hemorragia genital en el mes siguiente a la primera inyección. Muy frecuentes: se relacionan con causas hipoestrogénicas que condiciona bloqueo ovárico-pituitario (trastornos del sueño, cefalea, alteraciones del estado de ánimo, sequedad vaginal y dispareunia, disminución de la libido). Frecuentes: dolor mamario, calambres musculares, dolor articular, aumento de peso, náuseas, dolor, trastornos abdominales, astenia. Niños: reacciones alérgicas, cefaleas, sofocos y hemorragia genital. Frecuentes: dolor transitorio, enrojecimiento, inflamación local en el lugar de la inyección. Adultos (raras): trastornos generales: fiebre, malestar, depresión, cambios en la personalidad, vértigo asociado ocasionalmente con síntomas gastrointestinales. En hombres: parestesias, visión anormal o borrosa, incremento de la presión arterial, disnea, diarrea, vómitos, reacciones alérgicas., artralgia, mialgia y debilidad muscular en hombres y mujeres, dolor óseo. En mujeres: trastornos menstruales prolongados. En niños: reacciones alérgicas, aumento de peso, incremento de la presión arterial, visión anormal o borrosa, trastornos gastrointestinales con dolor abdominal y vómitos, epistaxis, malestar general, mialgia, labilidad emocional, nerviosismo.
Interacciones
No se ha comunicado ninguna interacción clínicamente significativa con otros medicamentos.
Posología
Cáncer de próstata: 3,75 mg mensual por vía IM profunda. Endometriosis: iniciar los primeros 5 días del ciclo menstrual: 3,75 mg IM profunda, al mes. La duración depende del cuadro inicial y de la evolución clínica. Generalmente de 4 a 6 meses). No se recomienda un segundo tratamiento o con otro análogo de la LHRH. Fibromas uterinos: iniciar tratamiento durante los 5 primeros días del ciclo: 3,75 mg IM profunda, al mes; duración según volumen por ecografía. Infertilidad femenina: tratamiento el segundo día del ciclo menstrual IM profunda (preferentemente con niveles plasmáticos estrogénicos 50 pg/mL. Pubertad precoz: 3,75 mg mensual por vía IM profunda. Si el peso corporal es inferior a los 20 kg, se puede administrar la mitad de la dosis. Infertilidad femenina: 0,1 mg/día por vía SC junto con gonadotropinas, desde el día 2 del ciclo menstrual hasta el día 12.
