Diferencia entre revisiones de «Advil»
(Sin diferencias)
|
Revisión del 20:03 9 oct 2014
| ||||||
Su vida media plasmática es de 2 horas y, en los ancianos, de 2.2 horas, hecho que carece de significancia clínica en los niños, dichos valores se reportan iguales que para los adultos. Se combina con las proteínas plasmáticas en 99%.
Sumario
Historia
En dos estudios que involucraron un total de 56 niños con fiebre de edades entre 6 meses y 12 años con temperatura rectal al estado basal ≥ 38.3°C, el ibuprofeno en forma líquida disminuyó significativamente la temperatura dentro de las 4 horas subsiguientes a su administración. Luego de una dosis única de 5 mg/kg, la disminución máxima media a partir de la temperatura del estado basal fue 1.3°C. Luego de una dosis única de 10 mg/kg, la disminución máxima media a partir de la temperatura de estado basal fue de 1.8°C. El tiempo medio para lograr la concentración sérica máxima de ibuprofeno fue de 54 minutos, mientras que el tiempo medio a la disminución máxima de la temperatura fue de 183 minutos. En dos estudios que involucraron un total de 305 niños, de edades entre 6 meses y 12 años, con fiebre, a quienes se administró una dosis única de 5 ó 10 mg/kg de ibuprofeno, no hubo diferencias en la reducción de la fiebre durante la primera hora, y la reducción máxima de la fiebre ocurrió entre 2 y 4 horas. Después de la primera hora, el grado de respuesta antipirética fue dependiente tanto de la temperatura del estado basal como del momento de la administración, así como de la dosificación. En niños con temperaturas de estado basal ≥ 38.8°C, el ibuprofeno 10 mg/kg fue más efectivo que el ibuprofeno 5 mg/kg e igualmente efectivo que el paracetamol para reducir la fiebre. A 6 horas, los niños con ibuprofeno 5 mg/kg tuvieron recurrencia de la fiebre, mientras que los niños tratados con ibuprofeno 10 mg/kg aún tuvieron reducción significativa de la fiebre en 8 horas. En los grupos control tratados con el paracetamol 10 mg/kg, la reducción de la fiebre semejó a la observada en niños tratados con ibuprofeno 5 mg/kg, con la excepción de que la elevación de la temperatura tendió a regresar una a dos horas antes. La edad del niño parece influir sobre la eficacia del ibuprofeno para reducir la fiebre. Se ha demostrado que niños de doce meses de edad o menores tienen una disminución máxima de la temperatura y un inicio del efecto antipirético más temprano, así como mayor porcentaje de cambio en la temperatura a partir del estado basal, luego de una dosis única de 8 mg/kg, comparados con niños que tienen 6 años de edad o más. Analgesia: El efecto del ibuprofeno 10 mg/kg tres veces al día fue comparable al de paracetamol 10 mg/kg tres veces al día en la reducción significativa de dolor espontáneo y odinofagia, asociados a amigdalitis y faringitis, en un estudio que involucró 231 niños de 6 a 12 años de edad. En un estudio controlado con placebo de 39 niños con edades entre 2 y 12 años, se obtuvo alivio significativo del dolor por garganta inflamada con una dosis única de 10 mg/kg de ibuprofeno en suspensión líquida. Se ha demostrado un efecto dependiente de la dosis de la analgesia del ibuprofeno en el intervalo entre 100 y 400 mg en adultos, pero no en niños. No se ha demostrado ningún aumento en la eficacia analgésica de dosis únicas de ibuprofeno mayores de 400 mg en niños. Actividad antiinflamatoria: Se ha demostrado que el efecto de la suspensión de ibuprofeno 30 a 40 mg/kg/día dada en 3 ó 4 dosis diarias es comparable al de ácido acetilsalicílico 60 a 80 mg/kg/día en el tratamiento de artritis reumatoide juvenil en un estudio multicéntrico doble ciego de 12 semanas. En un estudio abierto a 24 semanas, el tratamiento con ibuprofeno a dosis de 30, 40 ó 50 mg/kg/día, en ausencia de otros agentes antirreumáticos, mejoró significativamente los síntomas de artritis reumatoide (dolor, rigidez e inflamación articulares) en un grupo de 84 niños de edades entre 1 y 15 años. En un estudio de 39 niños de 18 meses a 13 años de edad con artritis reumatoide juvenil, el tratamiento con ibuprofeno produjo una reducción significativa en el número de articulaciones inflamadas y sensibles comparado con el de estado basal. En este estudio, la dosificación de ibuprofeno fue iniciada a 10 mg/kg/día y aumentada hasta un máximo de 40 mg/kg/día, dependiendo de la gravedad de los síntomas.
Metabolismo
Aproximadamente 90% del ibuprofeno es excretado como dos metabolitos principales. Estos metabolitos son (+)-2[4"-(2-hidroxi-2 metilpropil)fenil] ácido propiónico y (+)-2[4"-(2-carboxipropil)fenil]ácido propiónico. Ningún metabolito principal es farmacológicamente activo. La orina es la principal vía de excreción del ibuprofeno y sus metabolitos. Menos de 10% de fármaco intacto es excretado en la orina. La excreción del una dosis única es virtualmente completa después de 24 horas. Estudios de dosis repetidas indican que no hay acumulación del ibuprofeno o sus metabolitos en el plasma humano.
Vida media de eliminación
En niños, ibuprofeno tiene una vida media (t½) de 0.9 a 2.3 horas, que es similar a la vida media de 1.3 a 2.7 horas reportada en adultos. La depuración del fármaco es más rápida en niños por debajo de 2.5 años de edad. Los niños de 6 a 18 meses tienen una vida media de eliminación significativamente más alta para el enantiómero activo S(+) ibuprofeno (1.6 horas) comparada con la del enantiómero inactivo R(-) ibuprofeno (1.5 horas).
CONTRAINDICACIONES
· Los individuos con el síndrome de asma, urticaria y sensibilidad al ácido acetilsalicílico, están bajo riesgo de desarrollar una reacción de hipersensibilidad al ibuprofeno y no deben usar ibuprofeno. Pacientes con hipersensibilidad conocida a ibuprofeno o que hayan experimentado pólipos nasales, angioedema y broncospasmo, u otras reacciones alérgicas a los AINEs no deben tomar ibuprofeno. · Es especialmente importante no usar productos que contengan ibuprofeno en los últimos tres meses del embarazo debido a que puede causar problemas en el niño no nato y/o complicaciones durante el embarazo. · Hipersensibilidad conocida a ADVIL* Suspensión, ibuprofeno o cualquier componente de la formulación de ADVIL* Suspensión.
PRECAUCIONES GENERALES
Se ha descrito meningitis aséptica con fiebre y coma, cuando el ibuprofeno fue administrado a pacientes con LES (SLE) o enfermedad mixta del tejido conectivo. Aunque tales reportes hasta ahora han sido en adultos, debe tenerse precaución al administrar este fármaco a tales pacientes. Estos pacientes podrían también estar bajo riesgo de desarrollar una reacción de hipersensibilidad o función renal disminuida cuando se les administra ibuprofeno.
El ibuprofeno, al igual que otros AINEs, puede inhibir la agregación plaquetaria. Se ha demostrado que el ibuprofeno prolonga el tiempo de sangrado (pero dentro del intervalo normal) en sujetos normales. Se ha demostrado que el uso de ibuprofeno es seguro en pacientes con hemofilia, pero se recomienda precaución a causa de la prolongación del tiempo de sangrado debido al ibuprofeno. ADVIL* Suspensión debe usarse con precaución en personas con defectos intrínsecos de la coagulación y en aquéllas bajo tratamiento anticoagulante. Dado que ADVIL* Suspensión contiene sacarosa, debe ser usada con precaución en pacientes con diabetes o tolerancia a la glucosa deteriorada. Para evitar la exacerbación de enfermedad o insuficiencia adrenal, los pacientes que han estado bajo tratamiento prolongado con corticosteroides deben disminuir su tratamiento lentamente, en vez de interrumpirlo abruptamente, cuando se añada ibuprofeno al programa de tratamiento. Mientras use ADVIL* Suspensión, tenga precaución cuando conduzca un vehículo de motor u opere maquinaria
Hipertensión
El ibuprofeno potencia el efecto de los agentes antihipertensivos, incluyendo furosemida, diuréticos tiazídicos, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y beta bloqueadores, y debe ser empleado con precaución en pacientes que toman estos medicamentos.
Advertencias
Se deben observar precauciones en pacientes con antecedentes de úlcera péptica activa, colitis ulcerativa o hemorragia gastrointestinal. Si tales pacientes requieren de ibuprofeno, la menor dosis efectiva debe ser usada inicialmente. Se han reportado ulceración péptica, sangrado gastrointestinal y perforación en adultos tratados con ibuprofeno. Se ha demostrado un riesgo de toxicidad gastrointestinal o renal cuando el ibuprofeno es usado como agente único o en combinación con ácido acetilsalicílico u otro AINE en adultos. Alerta de alergia: Si después de la administración de un analgésico o antipirético, se ha presentado siempre: urticaria, inflamación facial, asma, shock, no se administre ADVIL* ya que puede haber una reacción seria. Advertencia de alcohol: Si el paciente consume 3 o más copas de alcohol por día, deberá evaluarse su uso así como el de cualquier otro analgésico.
RESTRICCIONES EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
El ibuprofeno tiene un efecto inhibitorio sobre la síntesis de prostaglandinas y, cuando es administrado durante la última parte del embarazo, puede ocasionar cerramiento del conducto arterioso en el feto.
No se recomienda el uso de ibuprofeno durante el tercer trimestre, debido a que podría inhibir el parto y prolongar el embarazo. ADVIL* Suspensión no está recomendado para su uso durante el embarazo y la lactancia a menos que, a juicio del médico, los beneficios potenciales para la madre y el niño sobrepasen los riesgos.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
Oral. Cuando se toma con comida, ADVIL* Suspensión será absorbido más lentamente y los niveles séricos máximos disminuirán. Agítese bien antes de usarse. La dosis más baja que proporcione el efecto deseado es apropiada. Infantil y pediátrica: Utilizar la dosis indicada en la tabla siguiente. Si es posible, utilizar la dosis pro peso; si no es así, utilizar como referencia la edad. Medir la dosis con el vaso y/o jeringa dosificadora. Repetir la dosis cada 6 a 8 horas si es necesario, no lo utilize por más de 4 veces por día. Agitar bien antes de usarlo.
Fuente
[[Category:Medic
