Agente uteroestimulante

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Agentes uteroestimulantes Concepto: Los agentes uteroestimulantes son aquellos que tienen capacidad de estimular el músculo liso uterino.

Los agentes uteroestimulantes son aquellos que tienen capacidad de estimular el músculo liso uterino, cuyo resultado se traduce en un incremento de la frecuencia, intensidad y duración de las contrataciones, así como un incremento del tono basal uterino. En la práctica obstétrica se emplea la oxitocina, algunas Prostaglandinas y algunos alcaloides derivados del cornezuelo del centeno.

OXITOCINA

Hormona cíclica nonapeptídica producida principalmente en el hipotálamo, secretada por la hipófisis posterior de una manera pulsátil. Sus receptores específicos se encuentran en el miometrio y en las mamas donde modifican el calcio intracelular disponible y estimulan la actividad muscular. La sensibilidad miometrial a la oxitocina aumenta durante el embarazo al igual que el número de receptores miometriales. Durante el embarazo la oxitocinasa, producida por la placenta, aumenta significativamente la tasa de depuración metabólica de la oxitocina. La vida media farmacológica exacta de la oxitocina es controvertida, pero los datos disponibles sugieren una vida media fisiológica o clínicamente eficaz de unos 10 minutos.

Indicaciones

• Test estresante o Prueba de Pose para valorar el bienestar fetal.

• Inducción y conducción del trabajo del parto.

• Profilaxis y tratamiento de la hemorragia puerperal: Atonía, retención de restos placentarios, etc.

Precauciones y efectos adversos

• Se debe evaluar cuidadosamente su administración, en las siguientes condiciones: Parto pretérmino, parto múltiple, distensión excesiva del útero, multipariddad añosa o a partir del quinto parto.

• La oxitocina tiene también propiedades antidiuréticas débiles y si se administra durante períodos prolongados en soluciones hipotónicas puede producir hiponatremia sintomática. Si se administra I.V. de una manera rápida sin diluir puede producir efectos cardiovasculares graves y debe evitarse.

• Debe tenerse en cuenta que, en pacientes hipersensibles a la oxitocina, aún administrada de forma adecuada, puede producir hipertonía uterina.

• Por contener etanol como excipiente, puede ser causa de riesgo en pacientes con enfermedad hepática, alcoholismo, epilepsia.

Interacciones farmacológicas

• Anestésicos generales de gran poder uterorrelajante que pueden antagonizar el efecto de la oxitocina.

• Utilización concomitante con prostaglandinas u otros estimulantes de las contracciones uterinas.

• La administración simultánea de agentes vasopresores puede dar lugar a hipertensión arterial severa durante el periodo postparto.

PROSTAGLANDINAS

Las prostaglandinas (PG) son unas sustancias naturales derivadas del ácido prostanoico. Se sintetizan en los microsomas de prácticamente todos los tejidos a partir de los ácidos grasos insaturados. Su liberación o administración intensifica la actividad y la coordinación uterina, produciendo contracciones que son prácticamente indistinguibles de las producidas por la oxitocina. Actúan estimulando la actividad y la coordinación miometrial, causando la liberación del calcio que está fijado en el retículo sarcoplásmico.

Indicaciones

• Maduración cervical.

• Evacuación uterina en gestaciones con biometría de 12 a 26 semanas de amenorrea por distintas indicaciones (feto muerto o afectado de una malformación incompatible con la vida, IVE).

• Hemorragias postparto o postevacuación uterina.

Precauciones y efectos adversos

• Su administración deberá ser cuidadosamente supervisada para detectar la posible aparición de respuestas no deseadas como por ejemplo hipertonía o taquisistolia.

• Se deberán administrar con precaución en pacientes con: Asma o antecedentes del mismo, cardiopatías, glaucoma, enfermedad renal y / o hepática grave acompañada de alteraciones metabólicas.

• V. puede producir los siguientes efectos adversos: Rubor, flebitis, arritmias cardiacas, hipotensión, paro cardíaco, edema, insuficiencia cardíaca congestiva, hiperemia, neumopericardio, bloqueo cardiaco, shock, fiebre, convulsiones, apnea, distress respiratorio, alteraciones gastrointestinales, etc.

• Por otras vías, los efectos secundarios más habituales son náuseas, vómitos y diarrea. Más raramente aparecen síntomas vágales transitorios.

Contraindicaciones

• Antecedentes de hipersensibilidad a las PG.

• Pacientes en las que los oxitócicos estén contraindicados.

Interacciones

• Las PG pueden potenciar el efecto de la oxitocina. Se recomienda no usar ambos medicamentos simultáneamente.

ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DEL CENTENO

El cornezuelo de centeno es el producto de un hongo (Claviceps purpurea) que crece sobre el centeno y otros granos o cereales. El centeno es el más susceptible. Hoy en día se han establecido vías biosintéticas para su producción. Las acciones farmacológicas de los alcaloides del cornezuelo de centeno son variadas y complejas. Algunas de ellas no tienen ninguna relación entre sí, y otras son incluso mutuamente antagonistas.

Entre las acciones más notables sobre la musculatura lisa, destaca su actuación como:

• Antagonistas parciales de los receptores alfa; pudiéndose producir un bloqueo de los mismos, en determinadas circunstancias, cuando el tono simpático es elevado, induciendo una dilatación indirecta de los vasos contraídos, predominantemente por las ergotaminas hidratadas.

• Efecto vasoconstrictor directo (especialmente sobre los vasos venosos de capacidad y las arteriolas dilatadas). Este efecto es más intenso con las ergotaminas naturales.

• Efecto contráctil sobre la musculatura uterina.

• Excitación central de los receptores dopaminérgicos, inhibición de la liberación de prolactina y de GH.

• Efecto antagónico a la serotonina.

El más utilizado en obstetricia es la metilergometrina maleato (Methergin-r).

Indicaciones

• Prevención y tratamiento de la hemorragia tras la evacuación uterina: aborto, legrado, perforación uterina, parto, subinvolución uterina puerperal, y atonía.

Precauciones y efectos adversos

• Su administración deberá ser cuidadosamente valorada cuando existan alteraciones de las funciones hepática o renal.

• Las inyecciones I.V. deberán administrarse lentamente.

• La presentación de metilergometrina en solución-gotas, por contener etanol como excipiente, puede ser causa de riesgo en pacientes con enfermedad hepática, alcoholismo, epilepsia.

• A dosis elevadas pueden presentarse náuseas, vómitos y dolores abdominales. También puede ocasionar erupciones cutáneas, cefaleas, vértigo o reacciones cardiovasculares como trastornos del ritmo cardíaco, hipertensión, particularmente en pacientes sometidas a anestesia epidural, a las que se han administrado sustancias vasopresoras.

Contraindicaciones

• Embarazo.

• Periodos de dilatación y expulsión del parto.

• Vasculopatías en general, enfermedad vasculares isquémicas (por ejemplo, angor pectoris).

• Hipertensión arterial.

• Sepsis.

• Patología hepática y renal.

Interacciones

• Administración concomitante de simpáticomiméticos y TAO (Triaminooleandomicina).

Dosis y administración

El maleato de metilergometrina se puede administrar en gotas (0,25 mg/ mi) por vía oral, o en ampollas de 1 mi (0,20 mg / ml) por vía I.M. o I.V. Las dosis máximas recomendadas son las siguientes:

• Vía parenteral: 0,2 mg/4 veces al día.

• Vía oral: 0,5 mg/4 veces al día.

Fuente

• Owen J, Hauth JC: Oxitocina en la inducción o conducción del parto. Clínicas Obstétricas y Ginecológicas, 1992, vol. 3: 447-457.

• Trofatter FK: Maduración cervical. Clínicas Obstétricas y Ginecológicas, 1992, vol. 3:459-460.

• Jiménez JG, Espantaleón MG, Artal M y cols.: Inducción con prostaglandinas en gestaciones de menos de 26 semanas. Estudio comparativo de la eficacia de diferentes métodos. Actualidad Obstétrico-Ginecológica, 1992, vol. IV (3): 161-165.

• Goodman LS, Gilman A: Las bases farmacológicas de la terapéutica. Ed. Panamericana, 1991.

• Calder AA: Prostaglandins as therapy for labour induction or therapeutic abortion.Reprod. Fertil. Dev. 1990, vol. 2: 553-556.