Antianémico

Antianémico Concepto: Fármaco para el tratamiento de las enfermedades de la sangre

Fármaco para el tratamiento de las enfermedades de la sangre y trastornos de la coagulación

Definición

Antianémicos: Son aquellas sustancias utilizadas para restablecer los mecanismos normales de producción de hemoglobina y la formación de hematíes, pudiendo tener este efecto porque restituyen elementos esenciales o porque favorecen y estimulan la síntesis de eritropoyetina.

Fármacos antianémicos de utilidad específica en las anemias

• Sales de hierro.
• Vitamina B12.
• Ácido fólico.

También se han utilizado:

• Sales de cobre.
• Piridoxina.

Fármacos favorecedores de la producción de eritropoyetina

• Sales de cobalto.
• Andrógenos.

Estos no son los únicos fármacos empleados en el tratamiento de las anemias, ya que existen situaciones que requieren del empleo de corticoides y otros inmunosupresores como la ciclofosfamida, azatriopina, etc; así como otras medidas terapéuticas como la transfusión de hemoderivados y hasta el trasplante de médula ósea.

Haremos énfasis en las drogas utilizadas en las anemias carenciales, las cuales son las más frecuentemente encontradas en el nivel de atención primaria de salud.

Hierro y Sales de Hierro

Metabolismo del hierro

El hierro se encuentra ampliamente distribuido en el organismo. Está presente en compuestos esenciales (hemoglobina, uroglobina, enzimas) y en otros donde el exceso se mantiene almacenado en reservas. La hemoglobina es quien domina la fracción esencial.

El hierro es un componente esencial de la mioglobina y enzimas con grupo HEM tales como citocromos, catalasas, peroxidasas y las enzimas metaloflavoproteínas incluyendo la xantino-oxidasa y la enzima mitocondrial alfa glicerofosfato oxidasa.

La proteína de almacenamiento es la ferritina, y existe en moléculas individuales o en forma de agregados, hemosiderina, ésta última constituye aproximadamente un tercio de las reservas normales.

El embarazo impone a la mujer un requerimiento aún mayor por el crecimiento del feto, la pérdida inevitable de sangre del parto y la lactancia.

Requerimientos:

• Hombre adulto: 1 mg/día.
• Mujer: 1,4 mg/día.

Factores que incrementan la absorción de hierro

• Acido gástrico y factor intrínseco.
• Estados deficitarios de hierro y piridoxina.
• Eritropoyesis acelerada (mayor demanda de hierro para la formación de hemoglobina).
• Acido ascórbico (forma complejos de ascorbato con el hierro férrico y/o lo reduce a hierro ferroso).
• Las carnes (facilitan la absorción del hierro inorgánico además de facilitar la produción de ácido gástrico).
• Ingestión de hierro en ayunas

Factores que disminuyen la absorción de hierro

• Dietas vegetarianas (por su contenido en fosfatos y fitatos presentes en cereales forman complejos relativamente insolubles y no absorbibles con el hierro).
• Medicamentos como las tetraciclinas que cuando se administran con las sales de hierro forman quelatos, existiendo una mutua malabsorción. Este efecto no se observa cuando transcurren tres horas de diferencia.

Otros medicamentos:

• Antiácidos como carbonato de calcio.
• Hidróxido de aluminio y de magnesio.
• Sales de cobalto(compiten con el hierro por el sitio de absorción).
• Aclorhidria.

Acciones farmacológicas

• Aumenta número de reticulocitos.
• Aumenta conteo de eritrocitos.
• Aumenta la hemoglobina.
• Aumenta el hematocrito.

De esta forma se normalizan las constantes corpusculares VCM, HbCM, CHCM. La sintomatología mejora entre el 5to y 10mo día.

Mecanismo de acción

Aporta el hierro necesario para la síntesis de hemoglobina. Util en anemia por déficit de hierro.

Las sales de hierro deben administrarse entre las comidas pudiéndose reducir la dosis si aparecen efectos de intolerancia. Existen medicamentos que pueden disminuir la absorción de hierro (tetraciclinas, antiácidos, etc). La administración conjunta con ácido ascórbico es recomendable.

Efectos adversos con los preparados orales

• Epigastralgia, náuseas, acidez, constipación, diarreas.
• Envenenamiento por hierro (raro en adultos, puede presentarse en niños de 1-2 años; desde 1-2 g de hierro puede causarlo).

Preparados de uso parenteral

• Hierro dextrán (Más usado).
• Hierro dextrina.
• Oxido de hierro sacarado.
• Hierro con sorbitol.

Efectos adversos de los preparados parenterales

• Dolor local intenso, oscurecimiento gris carmelitoso de la piel, cefalea, fiebre, artralgia, náuseas, vómitos, sensación de calor, linfadenopatías inguinales, urticaria, broncoespasmo y anafilaxia.

Presentaciones

• Fumarato Ferroso: Tabletas 200 mg.
• Contiene 65 mg de hierro elemental (33%).
• Gluconato Ferroso: Tabletas 300 mg.
• Contiene 35 mg de hierro elemental (12%).
• Sulfato Ferroso: Tabletas 200 mg.
• Contiene 60 mg de hierro elemental (20%).
• Hierro Dextrán: Ampulas 50 mg/1 ml. IM y Ampulas 250 mg/5 ml. IV por goteo.
• Fórmula: 13-Hb del paciente x kg x 2,5 = déficit de Fe en mg. (g/100ml)

Vitamina B12

Factores que incrementan la absorción de B12

• Bajas dosis de sorbitol.
• Alimentos.
• Algunos agonistas colinérgicos.
• Corticoides.

Factores que disminuyen la absorción de B12

• Aclorhidria.
• Déficit o disminución en la secreción del factor intrínseco secundario a la atrofia o cirugía gástrica.
• Anticuerpos antifactor intrínseco.
• Exceso de crecimiento bacteriano.
• Parasitismo intestinal (Diphyllobotrium latum).
• Dietas deficitarias.
• Sprue.
• Altas dosis de sorbitol.
• Agentes secuestradores de calcio.

Acciones farmacológicas B12

• Desaparición de la morfología megaloblástica de la médula ósea.
• Aumento de la producción de reticulocitos.
• Aumento del conteo de hematíes y el hematocrito.
• Desaparecen células anormales sanguíneas (eritrocitos nucleados).
• Disminución de las concentraciones plasmáticas de hierro.

Efectos adversos

Efectos adversos con los preparados orales

Raros

Usos

Anemia perniciosa y megaloblástica por déficit de B12.

Preparados

• Vitamina B12: Ampulas 1 ml con 15 o 100 mcg.
• IM, SC profundo.
• No vía IV.
• Cianocobalamina: Colirio.
• Hidroxicobalamina es más duradera, pero tiene como desventaja que ha causado la formación de anticuerpos anticomplejo transcobalamina II-Vitamina B12.
• Los preparados orales no se consideran seguros.
• Los extractos hepáticos no se consideran mejores que los preparados de ciano e hidroxicobalamina puros, además, pueden provocar reacciones inflamatorias presentándose también casos de exantemas y anafilaxia posterior a la inyección de los mismos.

Efectos indeseables

Pocos, incluso con el empleo de hasta 15 mg/día.

Interacciones

• A. Fólico disminuye la absorción de anticonceptivos orales difenilhidantoína.
• El Trimetoprím y Metotrexato inhiben la reducción a tetrahidrofolato.
• A. Fólico disminuye la eficacia anticonvulsiva de: Barbitúricos, Difenilhidantoína y Primidona.

Es importante tener en cuenta precauciones en pacientes que reciban tratamiento antiepiléptico por la posibilidad de contrarrestar el efecto de las drogas pudiendo aumentar la frecuencia de las crisis.

Presentaciones

Tabletas de:

• 1 y de 5 mg.
• 5 mg/día. V. Oral por un mes.
• Ampulas 50 mg/1 ml. IM.

Fuentes

• Farmacología Médica . Tomo II. Segunda Parte. Pág. 152-180.
• Bagán Sebastián, J. V. y otros. Medicina oral. Barcelona: Masson, 1995. Obra actualizada sobre las enfermedades que afectan a las estructuras orales.