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Indicaciones

Tratamiento de la osteoporosis, en prevención de fracturas de cadera y columna (fracturas por compresión vertebral) en mujeres posmenopáusicas. Tratamiento y prevención de la osteoporosis inducida por glucocorticoides en mujeres que no reciban estrógenos. El alendronato también se utiliza para tratar la osteoporosis en hombres y mujeres que están tomando corticosteroides (un tipo de medicamentos que puede ocasionar osteoporosis en algunos pacientes). El alendronato también se usa para tratar la enfermedad ósea de Paget (una afección en la que los huesos se reblandecen y debilitan, lo que puede provocar deformación, dolor o propensión a las fracturas). El alendronato pertenece a una clase de medicamentos llamados bifosfonatos. Actúa previniendo la degradación de los huesos y aumentando su densidad (grosor). Se está investigando su utilidad en la hipercalcemia asociada como la osificación maligna y heterotópica. El alendronato controla la osteoporosis y la enfermedad ósea de Paget, pero no las cura. Es posible que transcurran 3 meses o más antes de que la densidad de los huesos empiece a aumentar. El alendronato ayuda a tratar y prevenir la osteoporosis únicamente si se toma con regularidad. Siga tomando el alendronato aunque se sienta bien. No deje de tomar el alendronato sin consultar a su médico, pero consulte a su médico ocasionalmente acerca de si sigue necesitando tomar alendronato. Mecanismo de acción Como otros bisfosfonatos, el alendronato inhibe la actividad de los osteoclastos y la resorción ósea. Al unirse a las sales de calcio, el alendronato bloquea la transformación de fosfato cálcico a hidroxiapatita y, por lo tanto, inhibe la formación, agregación y disolución de cristales de hidroxiapatita en el hueso. Mientras que la inhibición de los cristales de hidroxiapatita puede explicar los efectos del fármaco sobre la inhibición de la mineralización ósea observada en dosis altas, no explica sus efectos sobre la resorción ósea. No se conoce el mecanismo por el cual los bisfosfonatos inhiben esta resorción. El alendronato se localiza preferentemente en los sitios donde hay resorción; sin embargo no interfiere con el reclutamiento y fijación de los osteoclastos. El alendronato es internalizado por los osteoclastos causando la rotura del citoesqueleto de los mismos, con pérdida del borde plegado lo que podría conducir a una pérdida de la capacidad de reabsorber el hueso. El mecanismo molecular de estos efectos no es conocido. Además, los macrófagos y los osteoblastos también pueden intervenir en los efectos del alendronato. Se ha comprobado que el fármaco inhibe la producción de interleukina-1b (IL), IL-6 y TNF por los monocitos. Se requiere la administración continua de alendronato para mantener la supresión de los osteoclastos sobre la resorción de las superficies óseas recién formadas. En los pacientes con la enfermedad de Paget, el alendronato reduce directamente la resorción ósea lo que resulta en una disminución significativa de la fosfatasa alcalina sérica y de los marcadores urinarios de la degradación ósea. El alendronato aumenta ligeramente los niveles de la hormona paratiroidea. En las mujeres con osteoporosis postmenopaúsica, el alendronato aumenta significativamente la densidad ósea de la espina dorsal y la cadera a los tres meses y este aumento no tiene lugar a expensas de otros huesos esqueléticos. Para mantener el aumento de la masa ósea, se requiere un tratamiento continuo. Los exámenes histológicos después de un año de tratamiento revelan que la formación ósea es normal tanto en su estructura como en su contenido mineral. Se ha comprobado en sendos estudios clínicos que el alendronato disminuye la fosfatasa alcalina durante 12 semanas al menos después del tratamiento y las osteocalcinas durante por lo menos 30 semanas. Estas reducciones fueron dosis-dependientes. El alendronato ocasiona un descenso significativo en los niveles séricos y urinarios de calcio en pacientes con hipercalcemia maligna. Previene la progresión de la enfermedad osteolítica y alivia el dolor óseo severo. En estudios comparativos se ha comprobado que el alendronato es más eficaz que el clodronato en la hiperosteolisis maligna.

Uso del Alendronato

El alendronato se presenta en forma de tabletas y de solución (líquido) para administrarse por vía oral. La solución suele tomarse por la mañana, en ayunas, una vez a la semana. Las tabletas de 5 mg y 10 mg suelen tomarse por la mañana, en ayunas, una vez al día; las tabletas de 35 mg y 70 mg también se toman por la mañana y en ayunas, pero solo una vez a la semana. Para el tratamiento de la enfermedad ósea de Paget se recetan generalmente tabletas de 40 mg una vez al día, por la mañana, durante 6 meses. Siga atentamente las instrucciones de la receta y pídale a su médico o a su farmacéutico que le explique cualquier cosa que no entienda. Tome el alendronato tal como se lo indiquen. No aumente ni disminuya la dosis, ni lo tome con más frecuencia que la indicada por su médico. Instrucciones para tomar el Alendronato • Se debe tomar por la mañana, antes de comer o beber cualquier cosa. Nunca tome el alendronato al acostarse, ni antes de levantarse por la mañana. • Tome las tabletas de alendronato con un vaso lleno de agua de la llave (6 a 8 onzas o 180 a 240 mL). Después de tomar la solución de alendronato, beba por lo menos un cuarto de vaso de agua (2 onzas o 60 mL). Nunca tome las tabletas ni la solución de alendronato con té, café, jugo, leche, agua mineral, agua con gas ni otros líquidos que no sean agua de la llave. • Trague las tabletas enteras; no las parta, mastique ni triture. No chupe las tabletas. • Después de tomar el alendronato, no coma, beba ni tome otros medicamentos (ni siquiera vitaminas o antiácidos) durante 30 minutos por lo menos. No se acueste durante por lo menos 30 minutos después de tomar el alendronato. Siéntese en posición erguida o póngase de pie hasta que pasen al menos 30 minutos y haya consumido sus primeros alimentos del día. |Contraindicaciones=

Estenosis esofágica o acalasia o anormalidades esofágicas que puedan demorar el vaciamiento del esófago. Pacientes que se encuentren imposibilitados para pararse o permanecer sentados en posición erguida por al menos los 30 minutos posteriores a la ingestión de ACTIMAX. Hipersensibilidad a la droga o a cualquiera de sus componentes. Hipocalcemia.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas, que en general fueron leves, habitualmente no requirieron la discontinuación del tratamiento. Las siguientes experiencias adversas reportadas a la droga en > a 1% de los pacientes tratados con alendronato 10mg/día y con incidencia mayor a placebo son: gastrointestinales: dolor abdominal, náuseas, dispepsia, constipación, diarrea, flatulencias, regurgitación ácida, úlcera esofágica, disfagia, distensión abdominal y gastritis. Musculoesqueléticas: dolor musculoesquelético (óseo, muscular o articular), calambres musculares. Sistema nervioso: cefalea y mareos. Organos de los sentidos: trastornos del gusto. El perfil global de seguridad y tolerabilidad de ACTIMAX 70mg de administración semanal y alendronato 10mg/día fue similar. Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas en el uso poscomercialización: piel: reacciones de hipersensibilidad incluyendo urticaria y raramente angioedema, rash (ocasionalmente con fotosensibilidad). Gastrointestinales: esofagitis, erosiones esofágicas, úlceras esofágicas, raramente estenosis esofágica y ulceraciones orofaríngeas. Esporádicamente, úlceras gástricas o duodenales, en algunos casos severas y con complicaciones, aunque una relación causal no ha podido ser establecida. (Ver Precauciones, Dosificación y Forma de administración). Organos de los sentidos: raramente uveítis.

Fuentes

• Cooper, C. Prevention and Treatment of Osteoporosis. 2005. Taylor and, Francis, 122 páginas • Castelo-Branco, C. Osteoporosis y menopausia. 2004. Panamericana. 423 páginas • www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a033.htm • www.elsevier.es › Inicio › Revista Española de Reumatología • www.socreum.sld.cu/farmacos/alendronato.htm

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