Clonidina
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La Clonidina es un agonista central alfa-2-adrenérgico, presenta sitios centrales y periféricos de acción. Con el tratamiento a largo plazo la clonidina reduce la respuesta de los vasos periféricos a sustancias constrictoras y a la estimulación simpática
Sumario
Acciones farmacológicas
El efecto inicial en la disminución de la tensión arterial se asocia con reducción del flujo simpático central e incremento del tono vagal. Reduce la severidad de los síntomas asociados con la retirada de opioides a través de la estimulación de receptores centrales presinápticos alfa-2, lo cual atenúa la actividad noradrenérgica en el SNC, responsable de la alteración del comportamiento resultante del abandono de opioides.
Composición
Cada tableta contiene 300 µg de clorhidrato de clonidina.
Acción
Se absorbe bien tras la administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 3-5 h. El comienzo de la acción antihipertensiva ocurre de 30 a 60 min y este dura hasta 8 h. Una vez en sangrese une moderadamente a las proteínas plasmáticas aproximadamente 20-40 %.
Cruza la placenta y se distribuye en la leche materna. El metabolismo es hepático. Se excreta principalmente por vía renal en 65 % (como fármaco inalterado y metabolitos) y 20 % por la bilis. El tiempo de vida media en pacientes con función renal normal es 6-20 h (18-41 h en caso de insuficiencia renal).
Indicación
Tratamiento sintomático de pacientes con síndrome de abstinencia a opiodes.
Indicación
LM: riesgo de efectos adversos en el neonato. Debe ser retirada gradualmente (de 2 a 4 días) para evitar crisis hipertensivas de rebote. Síndrome de Raynaud u otra enfermedad vascular periférica oclusiva. Antecedente de depresión. Enfermedad cerebrovascular. Enfermedad isquémica cardíaca (infarto del miocardio). Polineuropatía. Constipación.
Cirugía: se recomienda no suspender el fármaco, administrar la última dosis oral 4 h antes de la cirugía y vigilar control de la tensión arterial. Trastornos relacionados con el metabolismo de galactosa. En pacientes que usen lentes de contacto puede disminuir la lagrimación. Se han reportado casos de muerte súbita con el empleo concomitante de metilfenidato.
Interacciones
Antidepresivos tricíclicos
Reducen el efecto de la clonidina y exacerban la hipotensión ortostática. Aumenta los efectos depresores sobre el sistema nervioso central del alcohol, los barbitúricos, anestésicos, sedantes.
Diuréticos
Aumentan su efecto hipotensor. β-bloqueadores, guanetidina, digoxina: potencias efectos cardíacos (bradiarritmias). β bloqueadores: pueden exacerbar la hipertensión de rebote por supresión de clonidina, se sugiere que estos sean suspendidos varios días antes de iniciar el retiro de clonidina. AINE: reducen efectos de la clonidina.
Reacciones adversas
Ocasionales
Disminución de horas de sueño, sed excesiva, dolor precordial, parestesias.
Raras
Dolor epigástrico y abdominal, boca seca, anorexia, náusea, vómito, constipación, flatulencia, insomnio, somnolencia, pesadillas, astenia, taquicardia, extrasístoles, vértigo, cefalea, lipotimia, tremor, molestias respiratorias, sensación de calor, mialgia, dolor de espalda, escalofríos, inflamación de la garganta, disminución de la libido, intento suicida, agravamiento de la depresión, artralgia, aumento de peso.
Posología
Dependencia a opiodes en adultos: la dosis se debe ajustar individualmente. Se administra una dosis inicial de 0,005 a 0,006 mg/kg, si se logran suprimir los síntomas de retiro se puede emplear una dosis de 0,017 mg/kg/día, 3-4 veces al día, generalmente durante 10 días. Otro esquema sugerido es ofrecer una dosis inicial de 0,1 mg, 3-4 veces al día, con ajustes de dosis diarios de 0,1 a 0,2 mg/día, de acuerdo con la respuesta del paciente (dosis usual: 0,3-1,2 mg/día). Se deberá reducir la dosis de clonidina gradualmente de 0,1 a 0,2 mg/día.
información básica al paciente
El tratamiento no se debe interrumpir abruptamente. Este medicamento puede producir somnolencia y los pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos u operar maquinarias, donde una disminución de la atención puede originar accidentes. Evitar ingestión de bebidas alcohólicas.
Fuentes
- Ministerio de Salud Pública. Formulario Nacional de Medicamentos. Editorial Ciencias Médicas 2006.
- Guía Terapéutica. Edición 1974.
- [Formulario Nacional de Medicamentos]
