Dasatinib

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Dasatinib
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Concepto:fármaco que se emplea en el tratamiento de la leucemia mieloide crónica y la leucemia linfoblástica.

Dasatinib. Sprycel® es el nombre comercial de dasatinib, se usa para tratar ciertos tipos de cáncer como la leucemia mieloide crónica y la leucemia linfoblástica aguda o LLA y la leucemia mielógena crónica o LMC con el propósito de disminuir el crecimiento del tumor.

Historia

El dasatinib, se conocía anteriormente como BMS-354825, es un fármaco para el tratamiento del cáncer, elaborado por el laboratorio Bristol-Myers Squibb y que ha sido disribuido con el nombre de Sprycel. Es un cohibidor de la tirosina quinasa que ha sido aprobado para que se use en los pacientes que tienen un diagnóstico de leucemia mieloide crónica (LMC), como una alternativa al imatinib y para tratar la leucemia linfoblástica aguda positiva para cromosoma Filadelfia (LLA + Ph’). El fármaco fue nombrado dasatinib en honor al químico de nombre Jagabandhu Das, que formó parte del equipo de investigadores de los laboratorios Bristol Myers Squibb.

Nombre comercial

  • Sprycel.

Mecanismo de acción

El dasatinib cuando se administra en cantidades anormales, es capaz de cohibir las siguientes kinasas: BCR-ABL, SRC family (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, and PDGFRß. El dasatinib es un ligando para gran cantidad de conformaciones de la ABL kinasa. In vitro, el dasatinib activo frente a líneas celulares leucémicas que llegan a representar las diferentes variantes de la enfermedad que son sensibles, y que son resistentes al imatinib mesilato. El dasatinib cohíbe el crecimiento de las líneas celulares que sobreexpresan BCR-ABL en los casos de la leucemia mieloide crónica (LMC) y en los casos de la leucemia linfoblástica aguda (LLA). En las condiciones de los ensayos dentro del laboratorio, el dasatinib tiene la capacidad de superar la resistencia al imatinib que resultan de las mutaciones en el dominio quinasa BCR-ABL de la activación de las vías de señalización alternativas, que pueden llegar a afectar a las quinasas de la familia SRC (LYN, HCK) y a los múltiples fármacos que provocan la sobreexpresión de las resistencias.

Farmacología clínica

El dasatinib es absorbido de manera veloz por los pacientes después de la aplicación por vía oral, llegando a alcanzar las cantidades máximas que se ubican entre 0,5-3 horas. La farmacología clínica del dasatinib es de forma lineal en el rango de dosis de 25 mg a 120 mg dos veces por día. La semivida de expulsión terminal de dasatinib es de unas 5-6 horas estimadamente, en las personas que padecen leucemia. El dasatinib posee un volumen de distribución aparentemente bastante alto (2.505 L), lo que sugiere que el medicamento se puede distribuir de forma amplia por el espacio extravascular. El dasatinib se une de forma extendida a las proteínas plasmáticas (96%) y a las cantidades clínicamente relevantes son del 96%. Este fármaco trabaja de manera amplia en la persona por la cantidad de enzimas. La isoenzima CYP3A4 es una enzima muy importante porque es la responsable del metabolismo del dasatinib. La eliminación se da de manera predominante por las heces, primordialmente como metabolitos. Posteriormente a una toma vía oral única del dasatinib marcado con [14C], un aproximado del 89% de la dosis se excreta en 10 días posteriores recuperándose entre un 4% y 85% de la radioactividad en la orina y las heces, de manera respectiva.

Contraindicaciones

El dasatinib se encuentra contraindicado para los pacientes que tienen alergia o hipersensibilidad al principio activo del dasatinib, o a alguno de los elementos que componen la fórmula. La terapia con el dasatinib está asociada con una grave trombocitopenia, neutropenia, y anemia de grados 3 o 4. Su presencia se presenta con más frecuencia en los pacientes con leucemia mieloide crónica (LMC) en fase avanzada, o en los pacientes con leucemia linfoblástica aguda (LLA) Ph+ en la fase crónica de la leucemia mieloide crónica (LMC).

Efectos adversos del medicamento

Los conteos bajos de células sanguíneas. Los niveles normales de los glóbulos blancos y de los rojos y de las plaquetas pueden llegar a reducirse de manera temporal. Esto puede llegar a poner al paciente en un mayor riesgo posible de llegar a padecer algún tipo de infección, anemia o hemorragia.

  • Presencia de diarrea.
  • Cefaleas dolores de cabeza.
  • Dolores óseos y musculares.
  • Fatiga y debilidad.
  • Presencia de fiebre.
  • Sarpullido o erupciones.
  • Presencia de náuseas y vómitos.
  • La retención de líquidos: es un exceso de líquidos acumulados en las piernas, en las manos y alrededor de los ojos. En los casos de más gravedad los líquidos pueden llegar a acumularse en las paredes de los pulmones esto se conoce como efusión pleural, en la bolsa que está rodeando al corazón esto se conoce como efusión pericárdica o en la zona de la cavidad abdominal que se conoce como ascitis.

Forma de administración del medicamento

  • Vía oral

Fuentes