Diazepam

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Diazepam
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Diazepam. Es un Ansiolítico.Relajante muscular. Sedante-Hipnótico.

Descripción

El diazepam es un depresor del sistema nervioso central, y produce todos los niveles de depresión del mismo, desde una leve sedación hasta hipnosis o coma dependiendo de la dosis. No están totalmente establecidos los lugares y mecanismos de acción precisa. Aunque se han propuesto varios mecanismos de acción, se cree que el diazepam, después de interaccionar con un receptor neural de membrana específico, potencia o facilita la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico , mediador de la inhibición tanto a nivel presináptico en las regiones del sistema nervioso central.

Presentación en ampollas

Ansiolítico; Sedante-hipnótico: Se cree que estimula los receptores del gamma-aminobutírico en el sistema reticular activador ascendente. Puesto que el es inhibidor, la estimulación de los receptores aumenta la inhibición y bloquea la excitación cortical y límbica después de estimular la formación reticular del tallo cerebral.

Relajante del músculo esquelético: No está totalmente establecido el mecanismo exacto del diazepam, pero parece que produce la relajación del músculo esquelético principalmente por inhibición de las vías espinales aferentes polisinápticas; sin embargo, también puede inhibir las vías aferentes monosinápticas.

El diazepam puede inhibir los reflejos mono y polisinápticos actuando como un inhibidor de la transmisión neural o bloqueando la transmisión sináptica excitatoria. También, puede deprimir directamente los nervios motores y la función muscular..

Estructura química

Nomenclatura IUPAC: 7-cloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona

Fórmula química: C16H13ClN2O

Farmacocinética

  • Absorción: El diazepam y sus metabolitos activos se unen a las proteínas plasmáticas en un 99 %.
  • Distribución: La distribución del diazepam es rápida debido a su hiposolubilidad. El volumen aparente de distribución es elevado. Se ha descrito picos secundarios de concentración plasmática a las 6 y 12 horas de su administración. Los mismos se deben seguramente a la recirculación enterohepática. El diazepam atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche.
  • Metabolismo: El diazepam degrada en el sistema enzimático microsomal hepático. El principal metabolito del diazepam, el derivado N-desmetílico, es biológicamente activo; otros metabolitos activos son un derivado hidroxilado en el anillo y el oxazepam desmetilado e hidroxilado.
  • Eliminación: El diazepam se excreta casi totalmente en la orina en un 70 a 90 % en forma de metabolitos oxidados y conjugados como glucoránidos, y el resto en las heces a través de la bilis. La eliminación es algo lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre durante varios días, produciendo posiblemente efectos persistentes.
  • Vida media plasmática: Es de 20 a 70 horas. Sin embargo, la vida media para el recién nacido prematuro y pacientes geriátricos es 3 a 4 veces más prolongada que el adulto joven. Además la hepatopatía severa puede duplicar o quintuplicar la vida media del diazepam.

Indicaciones

Estados de ansiedad en pacientes neuróticos. Agitación no psicótica. Tratamiento del espasmo del músculo esquelético y el dolor, asociado a artritis reumatoide, parálisis cerebral espástica y fracturas. Para aliviar los síntomas neuromusculares del tétanos. Como coadyuvante para aliviar los síntomas de supresión alcohólica aguda, tales como agitación aguda, temblor, delírium tremens inminente o agudo y alucinosis. Su uso en las crisis convulsivas es positivo pero no como tratamiento habitual de la epilepsia, sino como tratamiento coadyuvante a corto plazo

Contraindicaciones

No debe utilizarse asociado con depresores del SNC (antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos, anticonvulsivos, IMAO, difenoxilato-atropina, meprobamato, prometazina, carbamazepina, alcohol). Tampoco debe utilizarse en niños menores de 6 meses, embarazos, lactancia y antecedentes de glaucoma. Hipersensibilidad conocida al medicamento

Precauciones

Debe utilizarse con cuidado en pacientes de edad avanzada y en pacientes con disfunción hepática o renal.

Cuando se usa por tiempo prolongado debe realizarse pruebas hepáticas y Hemogramas seriados.

Este medicamento puede provocar somnolencia y los pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos u operar maquinarias donde una disminución de la atención pueda originar accidentes.

Reacciones adversas

Las más comunes incluyen:

  • Somnolencia.
  • Mareos.
  • Fatiga.
  • Ataxia.

Generalmente se asocian con las dosis elevadas.

Ocasionalmente pueden producir:

  • Náuseas.
  • Obnubilación.
  • Disminución de la memoria.
  • Lenguaje entrecortado.
  • Rash.
  • Incontinencia y constipación.

El diazepam puede producir reacciones paradójicas, tales como:

  • Excitación
  • Depresión
  • Dstimulación y alucinaciones, las cuales suelen desaparecer rápidamente cuando el fármaco es descontinuado.

Fuentes