Fenoximetilpenicilina suspensión
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Fenoximetilpenicilina suspensión. Antibiótico betalactámico del grupo de las penicilinas, también conocida como Penicilina V.
Sumario
Características
La Fenoximetilpenicilina (Penicilina V) es un antibiótico b lactámico que tiene actividad antimicrobiana similar a la Bencilpenicilina e igual modo de acción. Se usa en el tratamiento de infecciones benignas o moderadamente graves causadas por microorganismos sensibles de tipo Gram-positivos, infecciones estreptocócicas de las vías respiratorias altas, infecciones neumocócicas leves o graves, incluyendo otitis media.
La Fenoximetilpenicilina potásica es la sal potásica de la Penicilina V, es más estable en medio ácido y fácilmente absorbida después de su administración oral. El valor promedio de los niveles sanguíneos es de 2 a 5 veces más elevado que aquellos que se obtienen después de la administración de la misma dosis de penicilina G oral y así mismo presenta una variación individual muy inferior.
Actualmente se encuentra desarrollada la formulación de Fenoximetilpenicilina en forma ácida como polvo para suspensión oral y como sal potásica en cápsulas de 250 mg. Al contar con la disponibilidad de Penicilina V potásica, nos trazamos el objetivo de desarrollar una formulación utilizando este principio activo, el cual aparece reportado en la USP 23 (4) en forma de solución oral.
Farmacología
Mecanismo de acción: Bactericida; su acción depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las proteínas que ligan penicilinas (PBP-1 y PBP-3) localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas; inhibe la síntesis del septo y pared celular bacteriana, probablemente por acetilación de las enzimas transpeptidadas unidas a la membrana; esto impide el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicanos, lo que es necesario para la fuerza y rigidez de la pared celular bacteriana; además se inhibe la división celular y el crecimiento y con frecuencia se producen lisis y elongación de las bacterias sensibles; las bacterianas que se dividen rápidamente son las más sensibles a la acción de las penicilinas.
Farmacocinética
- Absorción: oral: 60 %. Efecto de los alimentos sobre la absorción oral: mínimo.
- Distribución: Las penicilinas se distribuyen ampliamente en la mayoría de los líquidos corporales y los huesos; la penetración en la células, ojos y a través de las meninges normales es escasa; la inflamación aumenta la cantidad de penicilinas que atraviesan la barrera hematoencefálica. También atraviesan la placenta y aparecen en la sangre del cordón y en el líquido amniótico.
- Tiempo hasta la concentración sérica máxima: 0,5 - 1 hora. Vida media (hora): función renal normal: 1. Unión a proteínas: elevada. Metabolismo hepático: 56 %. Excreción renal (% inalterado): 20-40.
Indicaciones
- Profilaxis de la endocarditis bacteriana en pacientes con enfermedades valvulares cardíacas reumáticas, congénitas o adquiridas que van a ser sometidas a cirugía o manipulación instrumental dental o de las vías aéreas superiores.
- Profilaxis de la recaída de la fiebre reumática.
- Infecciones rinofaríngeas.
- Erisipela producidas por estreptococos.
- Gingivoestomatitis necrotizante ulcerosa.
- Faringitis bacteriana.
- Amigdalitis.
- Infecciones de la piel y tejidos blandos.
- Actinomicosis.
- Carbunco.
- Infecciones bacterianas menores de la piel.
- Infecciones benignas a moderadamente graves causadas por microorganismos sensibles de tipo Gram-positivos.
- Infecciones estreptocócicas de las vías respiratorias altas, infecciones neumocócicas leves y graves de las vías aéreas, incluyendo otitis media.
- Fusospiroquetosis leves a moderadamente graves de la orofaringe incluyendo la Angina de Vincent.
- Meningitis bacteriana.
- Blenorragia.
- Sífilis.
- Borrelias y todas aquellas infecciones causadas por bacterias sensibles.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad conocida a algún tipo de penicilina, cefalosporinas o penicilamina.
- Antecedentes de sensibilización alérgica a la penicilina.
- Embarazo: Categoría B.
- Precaución en madres lactantes.
Precauciones
- Sólo debe emplearse durante el embarazo, en caso imprescindible, especialmente durante los tres primeros meses.
- El uso de penicilinas en madres lactantes, lactantes y niños puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo.
- Se debe usar con precaución cuando existan los siguientes problemas médicos: historia de alergia general (asma, eczema, fiebre del heno, urticaria); enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada a antibióticos.
Advertencias
Agite el frasco antes de usar la suspensión. Debe administrarse preferiblemente 1 hora antes o 2 horas después de las comidas.
Interacciones
La Fenoximetilpenicilina no debe administrarse concomitantemente con:
- Cloranfenicol, eritromicinas, sulfamidas, o tetraciclinas ya que los fármacos bacteriostáticos pueden interferir con los efectos bactericidas de las penicilinas en el tratamiento de la meningitis o en otras situaciones donde sea necesario un efecto bactericida rápido.
- Anticonceptivos orales que contengan estrógenos, ya que puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales debido a la estimulación del metabolismo de los estrógenos o a la reducción de la circulación enterohepática de los estrógenos, dando lugar a irregularidades menstruales, hemorragia intermenstrual y embarazos no deseados.
- Neomicina por vía oral, se debe evitar ya que puede producir malabsorción de la fenoximetilpenicilina.
- La vida media de las penicilinas se ve aumentada con la administración concomitante de probenecid.
- Las penicilinas se inactivan en soluciones con carbohidratos a pH alcalino.
Reacciones adversas
- Náuseas o vómito.
- Anorexia.
- Pesadez gástrica.
- Flatulencia.
- Lengua oscurecida o decolorada (sobrecrecimiento fúngico; hipertrofia de papilas).
- Cansancio o debilidad no habituales.
- Rash cutáneo, urticaria, prurito o sibilancias (hipersensibilidad).
- Diarrea leve.
