Nitrofurantoína
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Nitrofurantoína es un antiséptico urinario con poco o ningún efecto antibacteriano sistémico. Es un nitrofurano sintético que tiene utilidad en el tratamiento de infecciones del tracto urinario bajo y, de manera especial, en el manejo de padecimientos crónicos, donde la terapia antibiótica sistémica corta no ha logrado erradicar la infección; en estos casos puede ser de gran utilidad la supresión prolongada de la bacteriuria.
Sumario
Clasificación
Éste fármaco se clasifica como un antiséptico del tracto urinario
Farmacología
La nitrofurantoína se absorbe bien luego de la ingestión oral. La forma macrocristalina se absorbe y se excreta con mayor lentitud. Se biotransforma y se excreta con rapidez, de manera que no tiene efecto antibacteriano sistémico. La vida media plasmática es de 0,3 a una hora. La ligadura proteica es del 62 +/- 4% y el volumen de distribución de 0,58 +/- 0,12 L/kg.
Se elimina por la orina, donde el 40% de la dosis administrada se excreta sin modificaciones, siendo la filtración glomerular y la secreción tubular los mecanismos de eliminación renal. El fármaco otorga un color pardo a la orina. La dosis usual permite obtener concentraciones urinarias del fármaco de aproximadamente 200 µg/mL. Los individuos con insuficiencia renal presentan altas concentraciones sanguíneas que pueden producir toxicidad, al mismo tiempo que la actividad antibacteriana en la orina es insuficiente en estos pacientes.
Farmacodinámica
El fármaco es bacteriostático y bactericida para muchas bacterias Gram positivas y Gram negativas; no se conoce en detalle el mecanismo de acción, pero se sabe que el fármaco es reducido por enzimas de bacterias susceptibles a intermediarios fuertemente reactivos que constituyen las formas activas del fármaco, las cuales dañan eficientemente elADN del microorganismo.
La nitrofurantoína es bacteriostática con los organismos sensibles a concentraciones de 32 µg/mL. La actividad del fármaco en la orina es mayor a un pH igual o menor a 5,5.(1,2).La nitrofurantoína es activa contra muchas cepas de Escherichia coli y enterococos; casi todas las especies de Proteus y Pseudomonas son resistentes, al igual que muchas cepas de Enterobacter y Klebsiella.
En clínica, la resistencia bacteriana al fármaco surge con lentitud, siendo poco comunes las mutaciones en poblaciones de microorganismos susceptibles, por lo que las bacterias sensibles rara vez se tornan resistentes durante la terapéutica; no hay resistencia cruzada entre nitrofurantoína y otros antimicrobianos.
Indicaciones
Éste fármaco está indicado para el tratamiento de infecciones del tracto urinario bajo causadas por bacterias con sensibilidad probada al fármaco. Supresión de la infección crónica del tracto urinario. Es deseable usar acidificantes de la orina para mantener un pH urinario menor de 5,5. Profilaxis de la bacteriuria después de la prostatectomía.
Precauciones
Los ancianos son particularmente sensibles a la toxicidad pulmonar del fármaco. Carcinogénesis, mutagénesis y trastornos de la fertilidad: no ha demostrado ser carcinogénico en animales; según las pruebas in vitro de mutagenicidad, es un mutágeno débil; dosis de 10 mg/kg en varones sanos han causado disminución leve a moderada de la espermatogénesis. Insuficiencia renal: en estos pacientes es más probable que se presenten neuropatías.
Reacciones adversas
Reacciones de hipersensibilidad
Escalofrío, fiebre.
Efectos respiratorios
Infiltración pulmonar, neumonía aguda, tos, disnea, fibrosis pulmonar (esta última en la administración a largo plazo).
Efectos gastrointestinales
Anorexia, náusea, vómito, diarrea.
Efectos hepáticos
Ictericia colestásica y daño hepatocelular, hepatitis crónica activa.
Efectos neurológicos
Cefalea, vértigo, somnolencia, nistagmo, polineuropatía periférica.
Efectos hematológicos
Leucopenia, granulocitopenia, eosinofilia, anemia hemolítica (más frecuente en individuos con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
Otros efectos
Exantemas, mialgias.
Interacciones
La nitrofurantoína antagoniza la acción del ácido nalidíxico. El trisilicato de magnesio disminuye la absorción de nitrofurantoína si se administra Junto conel probenecid y la sulfinpirazona, también pueden inhibir la secreción tubular de nitrofurantoína, lo cual puede incrementar la toxicidad y disminuir la eficacia antibacteriana en la orina.
Fuente
- Ministerio de Salud Pública. Formulario Nacional de Medicamentos. Editorial Ciencias Médicas 2006.
- Guía Terapéutica. Edición 1974.
- Formulario Nacional de Medicamentos
- Chambers H, Hadley K. Antimicrobianos diversos: desinfectantes, antisépticos y esterilizantes. En: Katzung B, ed. Farmacología Básica y Clínica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1999. pp. 923-32.
- Mandell G, Petri W. Fármacos antimicrobianos: sulfonamidas, trimetoprim-sulfametoxazol, quinolonas y fármacos contra infecciones de vías urinarias. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff P, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1123-40.
