Oxibutinina

Oxibutinina
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Concepto:La oxibutinina es un antiespásmodico que ejerce un efecto anticolinérgico sobre el músculo liso de un modo selectivo.

Oxibutinina. Fármaco que bloquea los receptores muscarínicos, que se encuentran en las fibras del músculo de la vejiga urinaria. La estimulación de estos receptores causa la contracción y vaciamiento de la vejiga.La oxibutinina al bloquear los receptores muscarínicos provoca una contracción menor de la vejiga.

Descripción

La oxibutinina es un antiespásmodico que ejerce un efecto anticolinérgico sobre el músculo liso de un modo selectivo, utilizándose en el tratamiento de la vejiga neurogénica. En los pacientes con condiciones caracterizadas por contracciones involuntarias de la vejiga, los estudios cistométricos han demostrado que la oxibutinina reduce la frecuencia de las contracciones del músculo detrusor, aumentando la capacidad de la vejiga y retrasando el deseo inicial del vacíado. La oxibutinina muestra también efectos analgésicos y anestésicos locales.

Mecanismo de acción

La acción anticolinérgica de la oxibutinina se debe a una inhibición del efecto muscarínico de la acetilcolina sobre el músculo liso. Aunque la oxibutinina sólo es 4 o 5 veces menos potente que la atropina en el músculo detrusor del conejo, es 4 veces más potente como antiespasmódico. La actividad antimuscarínica de la oxibutinina reside en su isómero R. El fármaco no tienen ninguna actividad bloqueante a nivel de las uniones neuromusculares esqueléticas ni tiene actividad sobre los receptores nicotínicos de los ganglios autonómicos.

Toxicidad

Los estudios de toxicidad a largo plazo (24 meses) con dosis de 20, 80 y 160 mg/kg de oxibutinina no han aportado ninguna evidencia de efectos carcinógenicos a pesar de ser dosis hasta 50 veces las utilizadas clínicamente. Tampoco se ha evidenciado potencial mutagenico en el test Ames con Salmonella typhimurium o Saccharomyces cerevisae.

Los estudios sobre la reproducción en ratón, rata, hamster y conejo, han demostrado que este fármaco no tiene ningún efecto adverso en la reproducción.

Indicaciones y posología

La oxibutinina está indicada para el tratamiento de la vejiga hiperactiva con síntomas de urgencia, frecuencia e incontinencia urinaria.

Las dosis recomendadas son de 5 mg una vez al día. Estas dosis pueden ser aumentadas, con incrementos de 5 mg, hasta un máximo de 30 mg/día. Por regla general, los incrementos de la dosis hasta conseguir una respuesta adecuada se deben realizar a intervalos de una semana.

Contraindicaciones y precauciones

La oxibutinina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado una hipersensibilidad al fármaco. También está contraindicada en pacientes con retención urinaria, retención gástrica, o glaucoma de ángulo estrecho no controlado y en los pacientes que presenten algún riesgo de padecer estas enfermedades.

La oxibutinina se debe utilizar con precaución en los pacientes que presenten insuficiencia renal o hepática. En los pacientes que muestren algún tipo de obstrucción de la vejiga, la misma se debe administrar con precaución debido al riesgo de producir retención urinaria. De igual forma, los pacientes con enfermedades gastrointestinales obstructivas presentan un riesgo mayor de retención gástrica.

Al igual que otros fármacos anticolinérgicos, la oxibutinina reduce la motilidad gastrointestinal por lo que su administración a pacientes con colitis ulcerosa, atonía intestinal y miastenia grave se debe llevar a cabo bajo una cuidadosa vigilancia. La oxibutinina puede producir reflujo gastroesofágico y empeorar la esofagitis producida por otros fármacos, como los bisfosfonatos.

Interacciones

El uso concomitante de la oxibutinina con otros fármacos anticolinérgicos puede aumentar la frecuencia y gravedad de la somnolencia, constipación y sequedad de boca asociados a estos fármacos. Otros fármacos como los antihistaminicos de primera generación, sedantes o antidepresivos pueden incrementar la somnolencia inducida por la oxibutinina.


Como todos los agentes anticolinérgicos que afectan la motilidad gastrointestinal, la oxibutinina puede afectar la absorción de otros fármacos que se administren al mismo tiempo. Aunque la oxibutinina puede interferir con los fármacos que inhiben el sistema enzimático del citocromo P450, tales como los antifúngicos imidazólicos (ketoconalol, itraconazol, etc.) o los antibióticos macrólidos (eritromicina o claritromicia), no han realizado estudios clínicos que cuantifiquen el alcance de esta interacción.

Efectos secundarios

  • Sensación de sequedad en la boca
  • Visión borrosa
  • Ojos, nariz o piel seca
  • Dolor de estómago
  • Constipación
  • Diarrea
  • Náuseas
  • Acidez estomacal
  • Gases
  • Cambios en la capacidad de degustar los alimentos
  • Dolor de cabeza
  • Mareos
  • Debilidad
  • Confusión
  • Somnolencia
  • Dificultad para quedarse o permanecer dormido
  • Nerviosismo
  • Desmayos
  • Inflamación (hinchazón) de las manos, brazos,pies, tobillos o pantorrillas
  • Dolor en la espaldas o en las articulaciones
  • Mayor frecuencia, urgencia o dolor al orinar
  • Sarpullido (erupciones en la piel)

Almacenamiento

Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacénelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño). Deseche cualquier medicamento que esté vencido o que ya no se utilice. Converse con su farmacéutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos.

Síntomas de sobredosis

  • Inquietud
  • Temblor incontrolable de una parte del cuerpo
  • Irritabilidad
  • Crisis convulsivas
  • Confusión
  • Alucinaciones (ver o escuchar cosas que no existen)
  • Desmayos
  • Fiebre
  • Ritmo cardíaco irregular
  • Vómitos
  • Dificultad para orinar
  • Lentitud o dificultad para respirar
  • Incapacidad para moverse
  • Coma (pérdida de la conciencia por un período)
  • Pérdida de la memoria
  • Agitación
  • Agrandamiento de las pupilas (círculos negros en el centro de los ojos)
  • Piel seca

Fuentes

  • Artículos:oxibutinina.Disponible en "www.plusesmas.com". Consultado 28 de noviembre de 2011.
  • Artículos:Oxibutina.Disponible en "www.iqb.es Vademecum". Consultado 28 de noviembre de 2011.
  • Artículos:Oxibutinina.Disponible en "www.nlm.nih.gov". Consultado 28 de noviembre de 2011.