Pirenzipina
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Pirenzipina: Medicamento conocido como antagonista muscarínico, es decir, compite por el receptor celular del neurotransmisor acetilcolina en el sistema nervioso parasimpático.
En el sistema digestivo, la pirenzepina resulta en una reducción de los espasmos musculares, una disminución en la motilidad gástrica y en la digestión, por lo que es usado en el tratamiento de las úlceras pépticas. No tiene efectos en el cerebro ni la médula espinal debido a que no puede cruzar la barrera hematoencefálica. Se ha investigado el uso de la pirenzepina para el control de la miopía con resultados evidenciando efectividad y pocos efectos secundarios.
Sumario
Acción y mecanismo
Antiulceroso, antisecretor gástrico. Derivado benzopiridodiazepínico. Actúa reduciendo la secreción ácida gástrica inducida por acetilcolina, mediante el bloqueo selectivo de los receptores M1 de la acetilcolina, en las células parietales gástricas.
Farmacocinética
Los alimentos reducen la absorción oral, disminuyendo la bidisponibilidad a un 10-20%. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 10%. Es metabolizada en muy pequeña cantidad, siendo eliminado casi en su totalidad de forma inalterada (90 %) con las heces. Su semivida de eliminación es de 10-12 h.
Posología
Oral. Adultos: 50 mg/12 horas, incrementando en caso necesario a 50 mg/8 horas, durante 4-6 semanas, en casos resistentes puede prolongarse hasta 3 meses. Administrar con el estómago vacio, 30 min antes de las comidas.
Contraindicaciones
Contraindicado en hiperplasia prostática, estenosis pilórica, íleo paralítico, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), o retención urinaria por cualquier patología uretro-prostática. Se desaconseja su administración en embarazo, madres lactantes y niños (flata de experiencia clínica).
Precauciones
- Precaución en insuficiencia renal, ancianos (son mas sensibles a los efectos anticolinérgicos).
- Puede producir visión borrosa: cuidado al conducir.
Reacciones adversas
Los efectos adversos de pirenzepina son, en general, leves y transitorios. El perfil de seguridad de este fármaco es similar al del resto de anticolinérgicos, aunque de forma menos acentuada. Las reacciones adversas más características son:
- Ocasionalmente (1-9%): sequedad de boca.
- Raramente (<1%): visión borrosa, trastornos de la acomodación, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, polifagia, anorexia, astenia.
