Probenecida
| ||||||||
Probenecida: Este medicamento reduce o impide la formación de tofos y las alteraciones articulares crónicas, promueve la disolución de los depósitos de urato existentes y reduce la frecuencia de los ataques agudos de gota.
Sumario
Farmacología
Mecanismo de acción: Antigotoso; antihiperuricémico: La probenecida es un uricosúrico. Mediante la inhibición competitiva de la reabsorción activa del ácido úrico y reduce las concentraciones séricas de urato. Como resultado de esta acción, la probenecida puede reducir o impedir la formación de tofos y las alteraciones articulares crónicas, promueve la disolución de los depósitos de urato existentes y después de varios meses de tratamiento, reduce la frecuencia de los ataques agudos de gota. La probenecida no posee actividad analgésica o antiinflamatoria. Coadyuvante en la terapia con antibióticos: Es un inhibidor competitivo de la secreción de ácidos orgánicos débiles, incluyendo la penicilina y algunas cefalosporinas, en los túbulos renales proximal y distal. Aumenta, por tanto, las concentraciones sanguíneas de estos antibióticos y prolonga su acción. También inhibe el transporte renal y/o biliar así como el transporte hacia o desde el líquido cefalorraquídeo (LCR) de muchos otros compuestos endógenos y medicamentos.
Farmacocinética
Absorción: Rápida y completa. Unión a proteínas: De alta a muy alta, principalmente a albúmina. Biotransformación: Hepática; rápida y extensa. Los metabolitos incluyen el monoacil-glucurónido de la probenecida, un metabolito carboxilado, y compuestos hidroxilados que pueden tener actividad uricosúrica. Vida media: Dosis dependiente; de 3 a 8 horas después de la administración de una dosis de 500 mg; de 6 a 12 horas después de la administración de una dosis de 2 gramos. Tiempo hasta la concentración máxima: Adultos: De 2 a 4 horas después de una dosis única de un gramo; 4 horas después de una dosis única de 2 gramos. Niños: De 3 a 9 horas después de una dosis de 25 mg por kg de peso corporal. Concentración sérica máxima: > 30 mcg por mL después de una dosis única de 1 gramo; de 150 a 200 mcg por mL después de una dosis única de 2 gramos. Concentración terapéutica en plasma: Efecto uricosúrico: De 100 a 200 mcg por mL. Supresión de la excreción en penicilina: De 40 a 60 mcg por mL. Tiempo hasta el efecto máximo: Uricosúrico: 30 minutos. Supresión de la excreción de penicilina: 2 horas. Duración de la acción: El efecto sobre la concentración plasmática de penicilina persiste durante cerca de 8 horas después de la administración de una dosis única. Eliminación: Renal; principalmente como metabolitos. Alrededor del 5 al 10 % de una dosis se excreta inalterada en un plazo de 24 a 48 horas. La excreción de la probenecida depende del pH urinario y aumenta con la alcalización de la orina; sin embargo, no se altera la actividad uricosúrica.
Indicaciones
Artritis gotosa crónica.
Contraindicaciones
Niños menores de 2 años; hipersensibilidad a la droga; discrasia sanguínea; cálculos de ácido úrico o uratos. Los salicilatos disminuyen el efecto de la probenecida y no deben ser utilizados simultáneamente.
Precauciones
Enfermos con úlceras gastroduodenales. Durante la terapéutica debe mantenerse un volumen alto de orina alcalina para evitar los depósitos de uratos, especialmente en pacientes con antecedentes de cálculos renales o nefropatía gotosa.
Reacciones adversas
Náuseas, cefalea, poliuria, rash, fiebre medicamentosa, reacciones anafilactoideas, fogajes, anemia aplástica, necrosis hepática, síndrome nefrótico reversible. Las dosis masivas pueden producir convulsiones y muerte por paro respiratorio.
Posología
Adultos: Como coadyuvante de penicilina: 500 mg cada 6 horas, dosis menor en ancianos. Gota crónica: 250 mg dos veces al día en una semana, luego incrementar a 500 mg dos veces al día. Si no se obtiene mejoría puede incrementarse hasta 500 mg 4 veces al día. Alcalinizar orina con 3 a 7,5 g de bicarbonato de sodio ó 7,5 g de citrato de potasio diariamente, controlando el equilibrio ácido básico del paciente. Niños: 25 mg/kg ó 0,7 g/m2 dosis inicial. Mantenimiento: 40 mg/kg/24 horas ó 1,2 g/m2/24 horas en 4 dosis oral. Dosis usual: 500 mg, 2 veces al día. Dosis máxima: 250-1500 mg, 2 veces al día. Sobredosificación: Irritación estomacal, náuseas, vómitos, agitación nerviosa, delirio, ataque. Si la ingesta es grande puede llegar al coma. El tratamiento debe ser bajo supervisión médica y consiste principalmente en ingerir gran cantidad de líquidos (en caso necesario administrarlos por vía intramuscular). Además se debe alcalinizar la orina bien con bicarbonato sódico (3,5 g por vía oral, diarios) o con citrato de potasio (7,5 g orales diario). Se debe vigilar el resultado del tratamiento, con objeto de un posible aumento o disminución de éste.
Composición
Cada tableta contiene 500 mg de probenecida.
Nombre químico
Acido benzoico, 4-[(dipropilamino) sulfonil]
Presentación
Sobre termoconformado PVC aluminio por 10 tabletas.
