Quinina
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Quinacrina. La quinina o chinchona, C20H24N2O2 es un alcaloide natural, blanco y cristalino, con propiedades antipiréticas, antipalúdicas y analgésicas. Tiene un sabor muy amargo. Es un estereoisómero de la quinidina.
La quinina era el principal compuesto empleado en el tratamiento de la malaria hasta que fue sustituido por otros medicamentos sintéticos más eficaces, como la quinacrina, cloroquina y primaquina.
Sumario
Origen
Fue el indio Leiva de la zona de Malacatos , provincia de Loja – Ecuador, quien dio a conocer a los padres jesuitas los poderes antifebrífugos de la corteza de un árbol, hace más de 350 años. Ellos lo probaron en la Condesa de Cinchón, residente en Lima y que padecía de fiebres palúdicas.
Desde ese entonces al árbol se le llamó ' '“cinchon y a su cortez“quin “cascarill. Los jesuitas llevaron este conocimiento a Europa hacia 1640. La quinina y cincomicina fueron aisladas de dicha corteza dos siglos despés (1820) por Pelletier y Caventou que sirvieron para reemplazar las antiguas formas de uso como infusión, extracto o polvo.
Clasificación
Éste fármaco es un antimicótico, perteneciente a los antimaláricos esquizonticidas hemáticos de acción rápida.
Farmacología
La absorción por vía oral es completa y se realiza en la porción alta del intestino delgado (duodeno, yeyuno) inclusive la diarrea no afecta el proceso. Concentraciones plasmáticas máximas son detectables luego de una a tres horas de su administración, con una capacidad de unión a proteínas séricas del 80% y la vida media de cuatro a cinco horas.
El volumen de distribución de 1,5 L/kg es menor en pacientes con malaria aguda. Luego de su amplia metabolización hepática la eliminación se realiza por la orina como elementos hidroxilados, proceso que se alarga durante el estado infeccioso de la malaria, y es posible incrementar la excreción cuando la orina tiene un pH ácido.
Farmacodinámica
Tiene actividad esquizonticida sanguínea contra todas las clases de plasmodios. Los gametocitos de P. vivax y P. malarie son sensibles al agente terapéutico no así las formas de P. falciparum.
La quinina se concentra en las vacuolas alimenticias del parásito e interfiere con la actividad de la hem polimerasa, para permitir de ésta manera la acumulación del hem un producto tóxico (con capacidad de destruir la membrana protozoaria) que normalmente el Plasmodium lo elimina por acción de dicha enzima como un pigmento sin actividad.
Indicaciones
La quinina se la emplea para tratar el paludismo por P. falciparum resistente a cloroquina y otras drogas, o como adyuvante en la terapia con algunos antimaláricos. Alivio de los calambres nocturnos en extremidades. Conjuntamente con la clindamicina oral, en el tratamiento de la babesiosis intensa originada por Babesia microti.
Precauciones
La sobredosis y las dosis a repetición en ocasiones producen cinconismo (caracterizado por cefalea, náusea, trastornos visuales y tinitus leves).
La presencia de hemólisis se ha observado en pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.(3) Ante síntomas de hipersensibilidad (prurito, enrojecimiento y rash cutáneos, fiebre, disnea, tinitus, alteraciones visuales), en especial con cantidades pequeñas de la sustancia, hay que suspender la terapia. Analizar los riesgos y beneficios en pacientes con arritmias cardiacas.
Reacciones adversas
Efectos locales:
- Rash cutáneo, prurito, enrojecimiento de la piel, sudoración.
Efectos neurológicos:
- Mareo, vértigo, cefalea, confusión, inquietud.
Efectos sobre los órganos de los sentidos
Visión borrosa, escotomas, fotofobia, diplopía, disminución del campo visual, alteración en la percepción de los colores, tinitus, sordera.
Efectos respiratorios:
- Asma.
Efectos cardiovasculares:
- Síncope, síntomas anginosos, hipotensión tras la infusión intravenosa rápida, fibrilación ventricular, tromboflebitis.
Efectos gastrointestinales:
- Náusea, vómito, dolor epigástrico
Otros:
- Fiebre
Interacciones con otros medicamentos
- Digoxina y digitoxina: monitorizar los niveles del digitálico, pues la quinina eleva sus concentraciones plasmáticas.
- Antiácidos con aluminio: disminuyen y retardan la absorción del antimalárico.
- Warfarina y otros anticoagulantes: Incrementan el efecto anticoagulante.
- Bloqueadores neuromusculares: Potenciación de la acción bloqueadora, con depresión respiratoria.
- Alcalinizantes de la orina: Elevan las cifras séricas del antipalúdico.
- Cimetidina: Retarda la eliminación de quinina.
Fuente
- Ministerio de Salud Pública. Formulario Nacional de Medicamentos. Editorial Ciencias Médicas 2006.
- Guía Terapéutica. Edición 1974.
- Formulario Nacional de Medicamentos
- Guía Terapéutica. 2ta ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud; 1992. pp. 363-4.
