Sumatriptán

Sumatriptán Presentación farmacéutica Ampolleta Vía de administración SC Grupo Terapéutico Antimigrañoso

Sumatriptán. Este fármaco no tiene efectos analgésicos y su desarrollo está fundamentado por la observación de los cambios en los niveles de serotonina, que son paralelos a los ataques de migraña.

Denominación común internacional

Sumatriptán.

Composición

Cada ampolleta contiene 12 mg de sumatriptán por cada mililitro.

Farmacocinética

La administración subcutánea suministra unos niveles plasmáticos más consistentes que los obtenidos por las demás vías. Después de una dosis subcutánea, las concentraciones máximas alcanzan de 5 a 20 min.

Después de la inyección SC, se comienza a observar alivio del dolor a los 10 min, y la mayoría de los pacientes responde al tratamiento en una hora. La biodisponibilidad del sumatriptán por vía SC es 97 %. Una vez en la circulación sistémica se distribuye ampliamente por el organismo, su volumen de distribución es de 2,2 a 3,4 L/kg.

La unión a las proteínas del plasma es baja (14-21 %). La mayor parte del fármaco se metaboliza en el hígado, se genera un metabolito inactivo y su conjugado glucurónido. El aclaramiento renal se lleva a cabo por secreción tubular y filtración glomerular.

Después de la administración subcutánea, 22 % de la dosis se elimina en la orina sin alterar y de 38 a 40 % en forma de metabolito inactivo (ácido indol-acético). Una pequeña parte se elimina en las heces. La vida media de eliminación es 1,9 h.

Indicaciones

Tratamiento agudo de la migraña con aura o sin ella.

Contraindicaciones

1. En pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a cualquier otro agonista 5-HT1 del grupo de los triptanos con enfermedad coronaria, isquemia del miocardio, enfermedades cerebrovasculares y enfermedades vasculares periféricas.
2. No administrar a pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White o arritmias cardíacas, ya que podrían producirse graves vasospasmos, o a pacientes con hipertensión no controlada.

Precauciones

• LM: compatible, se recomienda exposición mínima del niño a la lactancia materna durante las 12 h después del tratamiento.
• Adulto mayor: no se han determinado la seguridad y eficacia en esta población.
• DR: no se han establecido pautas de tratamiento para estos pacientes, no parecen ser necesarios reajustes en las dosis.
• DH: utilizar con precaución, ya que la disminución de su metabolismo puede aumentar las concentraciones plasmáticas.
• Otras: en pacientes con factores de riesgo de enfermedades cardiovasculares como: hipertensión, hipercolesterolemia, obesidad, diabetes mellitus, antecedente familiar de enfermedades coronarias o menopausia, se recomienda administrar la primera dosis bajo control electrocardiográfico en un lugar adecuado, donde puedan ser tratadas emergencias cardiovasculares.

Reacciones adversas

Frecuentes

Hormigueo, vértigo, somnolencia, aumentos transitorios en la presión sanguínea poco después del tratamiento, rubor, náuseas y vómitos, sensaciones de pesadez, calor y dolor (normalmente transitorias, pueden ser intensas y afectar cualquier parte del cuerpo incluso el tórax y la garganta). Sensación de debilidad, fatiga (ambos efectos son generalmente de intensidad leve a moderada y son transitorios).

Raras

Reacciones cardíaca que incluyen vasospasmo coronario, angina, isquemia de miocardio transitoria, infarto de miocardio y paro cardíaco, arritmias, hipotensión o hipertensión, crisis hipertensivas, síncope, bradicardia sinusal, cianosis, tromboembolismo, bloqueo AV, fibrilación auricular o ventricular, taquicardia ventricular y alteraciones de la onda ST.

Estos efectos cardíacos suelen ir acompañados de dolor torácico o una sensación de opresión en el pecho (preferentemente en pacientes con enfermedad arterial coronaria o pacientes que han sido tratados con ergotamina en las 24 h anteriores), vasospasmos cerebrales, hemorragias subaracnoideas, ictus, convulsiones y otros efectos cerebrovasculares.

Otros efectos vasospásticos periféricos: isquemia vascular (que puede agravar el síndrome de Raynaud) o como dolor abdominal y diarrea consecutiva a una isquemia intestinal. Después de la inyección SC suele aparecer una reacción local, así como sofocos que desaparecen en pocos minutos.

Muy raras:

Reacciones de hipersensibilidad que oscilan de hipersensibilidad cutánea a casos raros de Anafilaxis. Convulsiones, nistagmo, escotoma, pestañeo, diplopía, pérdida de la visión, incluso de defectos permanentes.

Interacciones

Con alcaloides del ergot (en particular la ergotamina y dihidroergotamina) puede ocasionar efectos aditivos de sus propiedades vasoconstrictoras y provocar vasospasmos.

No se recomienda la administración de sumatriptán al menos en las 24 h siguientes a un tratamiento con derivados del ergot y viceversa. Tampoco se debe administrar con otro agonista 5-HT1 (almotriptán, eletriptán, etc.), debe transcurrir al menos 24 h entre las administraciones de los 2 fármacos. Inhibidor de la monoaminooxidasa A (moclobeminda): aumenta la biodisponibilidad del sumatriptán y su vida media plasmática, al ser metabolizado por la monoaminooxidasa tipo A, si bien no se observa un aumento significativo de los efectos adversos. Sin embargo, se recomienda precaución si se administra sumatriptán con un IMAO tipo A. Inhibidores de la recaptación de serotonina (fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, etc.): potencian la serotonina al inhibir su recaptación.

La asociación de fármacos que potencian la neurotransmisión serotoninérgica puede ocasionar el síndrome de la serotonina, condición bastante seria que se manifiesta por alteraciones mentales, diaforesis, tremor, mioclono, hiperreflexia y fiebre. Se conocen diferentes tipos de fármacos que pueden potenciar los efectos de la serotonina, bien aumentando la síntesis de esta (L-triptófano), inhibiendo su metabolismo (IMAOs), incrementando su liberación (amfetamina, cocaína, fenfluramina), inhibiendo su captación (anfetamina, cocaína, meperidina, dextrometorfano, nefazodona, etc.) o directamente sobre los receptores de serotonina (buspirona).

Posología

• Adultos y adolescentes con más de 17 años: se recomienda una dosis inicial de 6 mg SC. Si reaparecen los síntomas de la migraña, puede administrarse una segunda dosis de 6 mg SC una hora después. Aunque las dosis de 8 mg parecen ser más eficaces que las de 6 mg, también están asociadas a mayor incidencia de reacciones adversas.
• Adolescentes y niños entre 6 y 16 años: no se han establecido la seguridad y eficacia en esta población.
• Máximas dosis diarias recomendadas: adultos y adolescentes con más de 17 años 6 mg/dosis SC o 12 mg/día. No se han establecido la seguridad y eficacia en más de 4 ataques de migraña al mes.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Medidas generales.

Información básica al paciente

Ocasionalmente produce somnolencia, los pacientes que conduzcan o manejen maquinaria deben ser debidamente advertidos.

Nivel de distribución

Uso exclusivo de hospitales.

Regulación a la prescripción

No posee.

Clasificación VEN

Medicamento esencial

Laboratorio productor

Empresa Laboratorios AICA

Código ATC

N02CC01

Dosis diaria definida

50 mg

Fuente

• fnmedicamentos.sld.cu