Verapamilo

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Verapamil -Retard
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Presentación farmacéuticaTab
Vía de administraciónVO,EV
Grupo Terapéuticocardiovascular

Verapamilo. Medicamento bloqueante de los canales de calcio activo por vía oral e intravenosa, que se utiliza para el tratamiento de la angina, la hipertensión y las taquiarritmias supraventriculares.

Consideraciones

Se considera:

  • Antiarrítmico de la clase IV, siendo más eficaz que la digoxina en el control de la fibrilación auricular.
  • Reduce la post-carga y, por tanto, puede ser útil en el tratamiento de la hipertrofia del ventrículo izquierdo.
  • Puede ser beneficioso en la cardiomiopatía hipertrofica y se ha comprobado que reduce el porcentaje de reinfartos aunque no reduce la mortalidad de los pacientes con disfunción ventricular izquierda.
  • Fármaco cardiovascular que tiene otras muchas aplicaciones como son el tratamiento de las manías y la profilaxis de las migrañas.

Presentacioness

Diferentes presentaciones existen en el mercado diseñadas desde el tratamiento de la angina con comprimidos de liberación sostenida hasta gotas oftálmicas para el tratamiento de la hipertensión ocular y/o el glaucoma.

Mecanismo de acción

Inhibe la entrada de calcio extracelular a través de las membranas de las células del miocardio y del músculo liso, así como en las células contráctiles y del sistema de conducción del corazón. Los niveles plasmáticos de calcio permanecen sin alterar. El verapamilo se fija a los canales lentos de calcio deformándoles, lo que impide la entrada de calcio, con lo que actúa sobre los mecanismos iónicos que regulan el automatismo. En el interior de las células, el verapamilo interfiere con la liberación del calcio intracelular que se almacena en el retículo sarcoplásmico. La reducción de los niveles de calcio intracelular afecta el mecanismo contráctil del tejido del miocardio produciendo una dilatación. El mismo efecto en las células del músculo liso vascular, con la consiguiente vasodilatación, reduce las resistencias periféricas y, por tanto la postcarga. Estos mecanismos explican los efectos beneficiosos del verapamilo en la angina y la hipertensión. Sin embargo, estos efectos son menos potentes que los producidos por los antagonistas del calcio de la familia de las 1,4-dihidropiridinas.
Se cree que la inhibición de la contracción en los vasos del cerebro es la responsable de los efectos antimigrañosos del verapamilo.
Los efectos electrofisiológicos del verapamilo permiten su utilización en algunos tipos de arritmias supraventriculares. El verapamil actúa sobre los canales lentos de los nodos sinusal y atrioventricular, sin afectar los canales de sodio, y ralentiza la conducción auriculo-ventricular con lo que actúa sobre las taquiarritmias que se originan por encima del nodo A-V. Por el contrario, el verapamilo es ineficaz en las arritmias ventriculares que dependen de los canales rápidos de sodio y que responden mejor a los fármacos que bloquean los canales de sodio como la lidocaina o la tocainida. La reducción en la conducción A-V se refleja en el intervalo PR del electrocardiograma, de modo que es posible un bloqueo de segundo o tercer grado si el verapamilo se administra con b-bloqueantes. Algunas de las arritmias que responden al verapamilo son la taquicardia supraventricular paroxística, la fibrilación auricular y el flutter.

Farmacocinética

Se puede administrar por vía oral e intravenosa. Después de una dosis oral, se absorbe rápidamente, aunque experimenta un extenso metabolismo de primer paso, lo que hace que su biodisponibilidad sea sólo del 20—35%. La comida reduce la biodisponibilidad de las formulaciones retardadas de verapamilo, pero no de las formulaciones convencionales. Los fármacos que inducen las enzimas hepáticas como la rifampina o los barbitúricos o las enfermedades hepáticas afectan en gran medida la biodisponibilidad del verapamilo.
El comienzo de los efectos hemodinámicos y electrofisiológicos del verapamilo tiene lugar a las 1-2 horas después de su administración oral. Los efectos son máximos entre las 2 y 5 horas en el caso de las formulaciones convencionales y a las 5 horas en el caso de las formulaciones retardadas. La actividad farmacológica del verapamilo se mantiene durante 8-10 horas en el caso de las formulaciones convenciones y durante 24 horas en el caso de las retardadas. Después de la admininistración intravenosa, la actividad del verapamilo es máxima a los 5 minutos y dura entre 10-20 minutos. El verapamilo y su metabolito activo, el norverapamil, se distribuyen muy bien por todo el organismo, incluyendo el sistema nervioso central. El fármaco se excreta en la leche materna alcanzando concentraciones próximas a las concentraciones plasmáticas de la madre, lo que representa un problema en la lactancia. También se ha comprobado que pasa fácilmente la barrera placentaria.
El verapamilo se une en un 90% a las proteínas del plasma y aproximadamente un 70% es eliminado en la orina en forma de metabolitos. Aunque se conocen más de 12 metabolitos, sólo el norverapamil es detectable en el plasma. El norverapamil posee un 20% de la actividad del verapamilo y carece de efectos sobre la frecuencia cardìaca o el intervalo PR. El metabolismo de primer paso es estereoselectivo, siendo preferentemente metabolizado el isómero L
La semi-vida de eliminación del verapamilo es de unas 2-5 horas despúes de dosis únicas, aumentando a 5-12 horas después de dosis múltiples. En los pacientes con insuficiencia renal, puede extenderse hasta las 14 horas. La eliminación del verapamilo tiene lugar por vía renal, eliminándose en las heces tan solo el 16% de la dosis administrada, Menos del 5% de la dosis se excreta como verapamil sin alterar en la orina.

Fuentes

http://es.wikipedia.org/wiki/Verapamilo
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/anticiclicos/verapamilo.htm
http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a684030-es.html
http://www.medizzine.com/pacientes/medicamentos/V/verapamilo.php