Warfarina-5

Warfarina-5 Presentación farmacéutica Frasco con 25 tabletas. Vía de administración Oral Grupo Terapéutico Anticoagulante

Warfarina-5. Anticoagulante oral, que derivado de la cumarina.

Nivel de distribución

• Venta por receta medica.

Denominación internacional DCI

• Warfarina.

Nombre químico

• 2H-1-benzopiran-2-ona, 4-hidroxi-3-(3-oxo-1- fenilbutil)-, sal sódica.

Similares comerciales

• Aldocumar (Aldo, España)
• Athrombin-K (Purdue Frederick, Canadá)
• Athrombin-K (Purdue Frederick, USA)
• Coumadin (Boots, Australia)
• Coumadin (Boots, Sur Africa)
• Coumadin (Crinos, Italia)
• Coumadin (Du Pont, Australia)
• Coumadin (Du Pont, Canadá)
• Coumadin (Du Pont, USA)
• Coumadin (Merrell, Alemania)
• Coumadine (Merrell, Bélgica)
• Coumadine (Merrell, Francia)
• Marevan (Allen & Hanburys, Sur Africa)
• Marevan (Duncan, Flockhart, Australia)
• Marevan (Duncan, Flockhart, Inglaterra)
• Marevan (Glaxo, Australia)
• Marevan (Glaxo, Bélgica)
• Marevan (Medeva, Inglaterra)
• Marevan (Nyco, Dinamarca)
• Marevan (Nyco, Noruega)
• Panwarfarin (Abbott, USA)
• Panwarfin (Abbott, USA)
• Sofarin (Lemmon, USA)
• Waran (Nycomed, Suecia)
• Warfarin (Boehringer Ingelheim, Iglaterra)
• Warfarin (WB Pharmaceuticals, Iglaterra)
• Warfilone (Frosst, Canadá)

Composición

• Cada tableta contiene 5 mg de warfarina sódica.

Farmacología

• Mecanismo de acción: La warfarina es provenido de la cumarina, es un anticoagulante de acción directa (actúa sólo in vivo); impide la formación en el hígado de los factores activos de coagulación II, VII, IX y X mediante la inhibición de la gamma carboxilación de las proteínas precursoras mediada por la vitamina K. La acción terapéutica completa no se manifiesta hasta que los factores de coagulación circulantes son eliminados por catabolismo normal, lo que ocurre a diferentes velocidades para cada factor. Aunque el tiempo de protrombina (TP) puede prolongarse cuando se depleciona el factor VII (que tiene la vida media más corta), se cree que los efectos antitrombóticos máximos no se logran hasta que los cuatro factores desaparecen. No tienen efecto trombolítico directo, aunque pueden limitar la extensión de los trombos existentes.

Farmacocinética

• Absorción: La warfarina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La velocidad, pero no el grado de absorción, disminuye con la presencia de alimentos. Unión a proteínas: Muy alta (99 %); a albúmina.
• Biotransformación: Hepática. Eliminación: Mediante metabolismo hepático, seguido de la excreción renal de los metabolitos, tras circulación enterohepática. Vida media (sujeto a variación intra e interpaciente): 1,5 - 2,5 días (la media es de 50 horas, aproximadamente). Comienzo de la acción (días) (Determinado a partir del efecto sobre el tiempo protrombina; puede reflejar la depleción temprana del factor VII en lugar de los efectos antitrombóticos máximos. También puede reflejar el uso de una dosis de carga inicial, la cual actualmente no se recomienda): 0,5 - 3. Duración de la acción (días) (Tiempo desde la interrupción de la terapia hasta que la actividad protrombínica vuelve a tomar el valor anterior al tratamiento): 2 - 5.

Indicaciones

• Se recomienda en casos de profilaxis y tratamiento de la trombosis venosa profunda. Profilaxis y tratamiento de tromboembolismo pulmonar, se indicada en el tratamiento de pacientes con trombosis venosa profunda reciente o con tromboflebitis para evitar la extensión y embolización del trombo y para reducir el riesgo de embolismo pulmonar o la trombosis recurrente. En el embolismo pulmonar agudo o en la trombosis venosa, se emplea a continuación del tratamiento inicial con trombolíticos y/o heparina para disminuir el riesgo de extensión, recurrencia o muerte. Este medicamento está orientado como profiláctica del tromboembolismo asociado a: fibrilación auricular crónica y al infarto del miocardio. También se emplea en la cardioversión de la fibrilación auricular crónica, eléctrica o farmacológica; para reducir el riesgo de complicaciones tromboembólicas en pacientes con ciertos tipos de prótesis valvulares cardíacas; en la profilaxis de recurrencia de tromboembolismo cerebral; en la profilaxis del reinfarto del miocardio; en el tratamiento de ataques isquémicos transitorios en mujeres y hombres y para reducir el riesgo de trombosis y/o oclusión del bypass aortocoronario después de la cirugía de revascularización coronaria.

Contraindicaciones

• No se recomienda cuando existan los siguientes problemas médicos: Amenaza de aborto o aborto incompleto; aneurisma cerebral o con disección aórtica; hemorragia activa; hemorragia cerebrovascular, sospechada o confirmada; neurocirugía, reciente o prevista; cirugía oftálmica reciente o prevista; otras cirugías mayores especialmente las que requieren la apertura de grandes superficies; discrasias sanguíneas hemorrágicas, tales como trombocitopenia; hemofilia; diátesis hemorrágica por otras causas; hipertensión severa incontrolada; derrame pericárdico; pericarditis. Se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en los siguientes casos: Parto reciente; diabetes severa; disfunción renal severa; trauma severo, especialmente del SNC; ulceración u otras lesiones activas del tracto gastrointestinal, respiratorio o urinario; vasculitis severa. Cualquier estado que pueda reducir la eficacia de la warfarina, tal como: edema, hipercolesterolemia; hiperlipidemia; hipotiroidismo. Cualquier estado que pueda directa o indirectamente aumentar la respuesta del paciente a la warfarina, conduciendo a un aumento del riesgo de hemorragia, tal como: carcinoma visceral, disfunción hepática severa o cirrosis, deficiencia de vitamina K, deficiencia de vitamina C. Cualquier estado que pueda conducir a una disminución del cumplimiento del tratamiento en los pacientes no vigilados, tal como: alcoholismo, inestabilidad emocional; psicosis, senilidad, falta de cooperación por parte del paciente. Cualquier intervención médica o dental, o estado en el que el riesgo de sangrado o de hemorragia esté presente tal como: anestesia regional o por bloqueo lumbar, punción espinal. También hay que tener cuidado cuando se emplea en casos con endocarditis bacteriana subaguda y poliartritis.

Precauciones

• Se debe tener espacial cuidado en la reproducción y el embarazo, ya que este medicamento es un anticoagulante que atraviesa la placenta y no es recomienda su uso durante el embarazo. Se han reportado malformaciones congénitas y otros efectos adversos en el desarrollo fetal, incluyendo hipoplasia nasal severa, condrodisplasia punctata, atrofia óptica, microcefalia y retraso mental, y del crecimiento en niños nacidos de madres sometidas a este medicamento durante el embarazo. Esto es especialmente crítico durante el primer trimestre. Sin embargo, muchos médicos recomiendan que no se use en ningún momento del embarazo ya que se han presentado anomalías faciales en niños como consecuencia del uso materno de este medicamento durante el tercer trimestre. Además, se ha descrito hemorragia fetal o neonatal, muerte fetal en el útero y un aumento del riesgo de hemorragia materna durante el segundo y tercer trimestres. No obstante, otros médicos afirman que puede usarse durante períodos breves de tiempo en el segundo y tercer trimestres de embarazo. Debe informarse a las pacientes para que se pongan en contacto con el médico tan pronto como sospechen que pueden estar embarazadas. A aquellas que se queden embarazadas mientras estén recibiendo este medicamento se les debe informar de los riesgos potenciales para el feto; algunos médicos recomiendan que se considere la interrupción del embarazo. Si durante el embarazo se requiere un anticoagulante, la heparina es el indicado, ya que no atraviesa la placenta. A las pacientes sometidas a tratamiento anticoagulante con warfarina y que deseen quedarse embarazadas se les deberá cambiar al tratamiento con heparina preferiblemente antes de la concepción.

• Parto y alumbramiento: Si se emplea la warfarina durante el tercer trimestre, se debe interrumpir después de la semana 37 de embarazo y sustituirse por heparina si se requiere la anticoagulación materna, para reducir el riesgo de hemorragia fetal durante el parto y de hemorragia neonatal posterior al alumbramiento. Los anticoagulantes también aumentan el riesgo de hemorragia materna durante y después del parto. Postparto, este medicamento puede aumentar el riesgo de hemorragia materna si se administra en el postparto.
• Lactancia: La warfarina se excreta en la leche materna en cantidades insignificantes.
• Pediatría: Los niños, especialmente los neonatos, pueden ser más sensibles a los efectos de los anticoagulantes como consecuencia de la deficiencia de vitamina K.
• Geriatría: Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de la warfarina; esto se traduce en un aumento del riesgo de hemorragia, posiblemente como consecuencia de la existencia de enfermedad vascular avanzada que da lugar a una alteración de los mecanismos homeostáticos, disfunción hepática que produce una disminución en la síntesis de los factores de coagulación o del metabolismo del anticoagulante, o disfunción renal. Estos pacientes pueden requerir dosis más bajas que las que se recomiendan para adultos.

Advertencia

• No debe suministrarse a pacientes que hayan presentado alergia a otros anticoagulantes; y tener cuidado si se es alérgico a otras sustancias como medicamentos, alimentos, preservativos y tintes.

Reacciones adversas

• Se ha reportado la aparición poco frecuente de necrosis hemorrágica (sangrado en la piel y tejido subcutáneo que da lugar a necrosis, vasculitis y trombosis) durante el tratamiento con warfarina. El diagnóstico puede ser difícil debido a que los síntomas iniciales son, (dolor abdominal, aprensión, diarrea, mareos o desmayos, dolor de cabeza, pérdida de apetito, náuseas o vómitos y debilidad) son inespecíficos y variables. Si se sospecha la existencia de insuficiencia adrenal aguda, el tratamiento tiene que interrumpirse e iniciarse inmediatamente el tratamiento con corticosteroides a dosis elevadas (preferiblemente con hidrocortisona, ya que otros glucocorticoides pueden no proporcionar la suficiente retención de sodio). El retraso del tratamiento, mientras se espera la confirmación del laboratorio, puede tener consecuencias fatales para el paciente. Se ha propuesto que puede ser útil para el diagnóstico rápido de este estado hacer un rastreo abdominal mediante tomografía axial computarizada (TAC). Son menos frecuentes las siguientes reacciones adversas: Leucopenia, diarrea, náusea o vómitos, dolor o calambres en el estómago y pérdida no habitual del [[[cabello]]. Raramente se presenta ganancia de peso no habitual con daño renal que produce edema y proteinuria, color azul o púrpura y dolor en los dedos de los pies, agranulocitosis, color amarillo de ojos o piel, rash cutáneo, urticaria o prurito (reacción alérgica), llagas, úlceras o manchas blancas en la boca y en la garganta.

Posología

• Dosis usual para adultos: Oral, de 10 a 15 mg diarios durante un período de dos a cuatro días, posteriormente de 2 a 10 mg diarios según las determinaciones del tiempo de protrombina. Dosis pediátricas usuales: No se ha establecido la dosificación.
• Sobredosificación: El tratamiento recomendado para la sobredosis incluye: Suspensión temporal del medicamento si se produce una prolongación excesiva del tiempo de protrombina o hemorragia leve. Si es necesario, administración de vitamina K1 por vía oral o intravenosa (de 1 a 5 mg en la sobredosis leve; de 20 a 40 mg en la sobredosis más severa). Sin embargo, tiene que tenerse en cuenta el hecho de que la vitamina K1 puede interferir con el tratamiento anticoagulante posterior. Si es necesario en los casos severos, transfusión de plasma reciente congelado o sangre completa, además de la administración de vitamina K1.

Fuente

• Formulario Nacional de Medicamentos