Domperidona - Historial de revisiones

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‎Mecanismo de acción

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‎Presentacion

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 La '''Domperidona''' es un antiemético benzoimidazólico relacionado con el haloperidol y las butirofenonas, utilizado en el tratamiento de los vómitos asociados al uso de la quimioterapia del [[cáncer]]. También ha mostrado su eficacia en el tratamiento del reflujo esofágico y en como procinético en la gastroparesia diabética. A diferencia de otros potentes antieméticos, la domperidona no atraviesa la barrera hematoencefálica, de manera que se encuentra libre de efectos extrapiramidales.

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 {{Medicamento
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 |presentacion_farmaceutica= Tabletas y supositorio

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 ==Mecanismo de acción==
-La domperidona es un antagonista de receptores dopaminérgicos D2, tanto a nivel periférico como a nivel central. Sin embargo, debido a que no atraviesa apenas la barrera hematoencefálica, sus efectos centrales se limitan a zonas que carezcan de esta membrana, como el área postrema, donde se encuentra la zona gatillo quimiorreceptora. Ejerce por lo tanto unos efectos antieméticos potentes al evitar la aparición de impulsos emetógenos aferentes, y al estimular el [[peristaltismo intestinal]]. Sin embargo, los efectos procinéticos son poco intensos, comparados con los de la cisaprida o la metoclopramida, ya que sólo actúa como agonista dopaminérgico, sin producir estimulación de receptores 5-HT4 con la consiguiente liberación de acetilcolina en el plexo mientérico de Auerbach. Cuando se administra intracerebralmente a los animales de laboratorio antagoniza los efectos de la dopamina mucho más efectivamente que después de su administración sistémica, lo que indica un efecto periférico sobre los receptores dopaminérgicos después de una dosis sistémica.
+La domperidona es un antagonista de receptores dopaminérgicos D2, tanto a nivel periférico como a nivel central. Sin embargo, debido a que no atraviesa apenas la barrera hematoencefálica, sus efectos centrales se limitan a zonas que carezcan de esta membrana, como el área postrema, donde se encuentra la zona gatillo quimiorreceptora. Ejerce por lo tanto unos efectos antieméticos potentes al evitar la aparición de impulsos emetógenos aferentes, y al estimular el peristaltismo intestinal. Sin embargo, los efectos procinéticos son poco intensos, comparados con los de la cisaprida o la metoclopramida, ya que sólo actúa como agonista dopaminérgico, sin producir estimulación de receptores 5-HT4 con la consiguiente liberación de acetilcolina en el plexo mientérico de Auerbach. Cuando se administra intracerebralmente a los animales de laboratorio antagoniza los efectos de la dopamina mucho más efectivamente que después de su administración sistémica, lo que indica un efecto periférico sobre los receptores dopaminérgicos después de una dosis sistémica.
 Tanto en los animales de laboratorio como en hombre la domperidona intravenosa y oral aumenta la presión esofágica, mejora la gastromotilidad antroduodenal y aceleran el tránsito. Por el contrario, no tiene ningún efecto sobre la secreción gástrica de [[ácido]].
 ==Farmacocinética==
 La domperidona se absorbe rápidamente por vía oral o rectal, aunque sufre un intenso efecto de metabolismo intestinal y primer paso hepático, lo que da lugar a una biodisponibilidad de solo el 15-20%. Las Cmax se alcanzan a los 30 minutos (oral) o a los 60 minutos (rectal). La Cmax de domperidona es de unos 20 ng/ml, tras la administración oral de 30 mg o rectal de 60 mg. Presenta una alta unión a proteínas plasmáticas (92-93%), fundamentalmente a la albúmina y a las lipoproteínas. Se distribuye ampliamente por tejidos, aunque apenas es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica. Su volumen de distribución es de 6 L/kg. En ratas se ha comprobado que es capaz de atravesar placenta. Se excreta también en [[leche]], alcanzándose concentraciones del 25% de las del suero materno.

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 La '''Domperidona''' es un antiemético benzoimidazólico relacionado con el haloperidol y las butirofenonas, utilizado en el tratamiento de los vómitos asociados al uso de la quimioterapia del [[cáncer]]. También ha mostrado su eficacia en el tratamiento del reflujo esofágico y en como procinético en la gastroparesia diabética. A diferencia de otros potentes antieméticos, la domperidona no atraviesa la barrera hematoencefálica, de manera que se encuentra libre de efectos extrapiramidales.
 ==Mecanismo de acción==
-La domperidona es un antagonista de receptores dopaminérgicos D2, tanto a nivel periférico como a nivel central. Sin embargo, debido a que no atraviesa apenas la barrera hematoencefálica, sus efectos centrales se limitan a zonas que carezcan de esta membrana, como el área postrema, donde se encuentra la zona gatillo quimiorreceptora. Ejerce por lo tanto unos efectos antieméticos potentes al evitar la aparición de impulsos emetógenos aferentes, y al estimular el peristaltismo intestinal. Sin embargo, los efectos procinéticos son poco intensos, comparados con los de la cisaprida o la metoclopramida, ya que sólo actúa como agonista dopaminérgico, sin producir estimulación de receptores 5-HT4 con la consiguiente liberación de acetilcolina en el plexo mientérico de Auerbach. Cuando se administra intracerebralmente a los animales de laboratorio antagoniza los efectos de la dopamina mucho más efectivamente que después de su administración sistémica, lo que indica un efecto periférico sobre los receptores dopaminérgicos después de una dosis sistémica.
+La domperidona es un antagonista de receptores dopaminérgicos D2, tanto a nivel periférico como a nivel central. Sin embargo, debido a que no atraviesa apenas la barrera hematoencefálica, sus efectos centrales se limitan a zonas que carezcan de esta membrana, como el área postrema, donde se encuentra la zona gatillo quimiorreceptora. Ejerce por lo tanto unos efectos antieméticos potentes al evitar la aparición de impulsos emetógenos aferentes, y al estimular el [[peristaltismo intestinal]]. Sin embargo, los efectos procinéticos son poco intensos, comparados con los de la cisaprida o la metoclopramida, ya que sólo actúa como agonista dopaminérgico, sin producir estimulación de receptores 5-HT4 con la consiguiente liberación de acetilcolina en el plexo mientérico de Auerbach. Cuando se administra intracerebralmente a los animales de laboratorio antagoniza los efectos de la dopamina mucho más efectivamente que después de su administración sistémica, lo que indica un efecto periférico sobre los receptores dopaminérgicos después de una dosis sistémica.
 Tanto en los animales de laboratorio como en hombre la domperidona intravenosa y oral aumenta la presión esofágica, mejora la gastromotilidad antroduodenal y aceleran el tránsito. Por el contrario, no tiene ningún efecto sobre la secreción gástrica de [[ácido]].
 ==Farmacocinética==
-La domperidona se absorbe rápidamente por vía oral o rectal, aunque sufre un intenso efecto de metabolismo intestinal y primer paso hepático, lo que da lugar a una biodisponibilidad de solo el 15-20%. Las Cmax se alcanzan a los 30 minutos (oral) o a los 60 minutos (rectal). La Cmax de domperidona es de unos 20 ng/ml, tras la administración oral de 30 mg o rectal de 60 mg. Presenta una alta unión a proteínas plasmáticas (92-93%), fundamentalmente a la albúmina y a las lipoproteínas. Se distribuye ampliamente por tejidos, aunque apenas es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica. Su volumen de distribución es de 6 L/kg. En ratas se ha comprobado que es capaz de atravesar placenta. Se excreta también en leche, alcanzándose concentraciones del 25% de las del suero materno.
+La domperidona se absorbe rápidamente por vía oral o rectal, aunque sufre un intenso efecto de metabolismo intestinal y primer paso hepático, lo que da lugar a una biodisponibilidad de solo el 15-20%. Las Cmax se alcanzan a los 30 minutos (oral) o a los 60 minutos (rectal). La Cmax de domperidona es de unos 20 ng/ml, tras la administración oral de 30 mg o rectal de 60 mg. Presenta una alta unión a proteínas plasmáticas (92-93%), fundamentalmente a la albúmina y a las lipoproteínas. Se distribuye ampliamente por tejidos, aunque apenas es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica. Su volumen de distribución es de 6 L/kg. En ratas se ha comprobado que es capaz de atravesar placenta. Se excreta también en [[leche]], alcanzándose concentraciones del 25% de las del suero materno.
-La domperidona sufre un intenso y rápido metabolismo en el hígado, por reacciones de hidroxilación y N-desalquilación, a través de las isoenzimas CYP3A4, CYP1A2 Y CYP2E1 del citocromo P450. Se elimina fundamentalmente por heces (66%), y en menor medida por orina (31%). En heces se recupera el 10% de la dosis como forma inalterada, mientras que en orina es aún menor (1%). La semivida plasmática es de 7-9 horas.
+La domperidona sufre un intenso y rápido metabolismo en el hígado, por reacciones de hidroxilación y N-desalquilación, a través de las isoenzimas CYP3A4, CYP1A2 Y CYP2E1 del citocromo P450. Se elimina fundamentalmente por heces (66%), y en menor medida por orina (31%). En heces se recupera el 10% de la dosis como forma inalterada, mientras que en [[orina]] es aún menor (1%). La semivida plasmática es de 7-9 horas.
 ==Toxicidad==
 La domperidona ha sido administrada a ratones durante 18 meses y a ratas durante 24 meses sin que se observasen efectos dosis-dependientes exceptuando un aumento en la incidencia de tumores malignos de mama en los ratones y ratas hembra con dosis 25 veces más altas que las utilizadas en la clínica. En las ratas macho, se observó un aumento de los [[tumores]] pituitarios con dosis 25 veces más altas que las utilizadas en la clínica.
 Ninguna de las pruebas estándar de mutagénesis, tanto in vitro como in vivo, mostró un potencial clastogénico.
 ==Indicaciones y posología==
-Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos de cualquier etiología (incluso asociados al tratamiento con cisplatino y otros agentes quimioterápicos):
+Tratamiento sintomático de [[náuseas]] y [[vómitos]] de cualquier etiología (incluso asociados al tratamiento con cisplatino y otros agentes quimioterápicos):
 ===Administración oral===
 *Adultos y niños mayores de 12 años: las dosis usuales son de 10 -20 mg cada 6 a 8 horas
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 *Niños menores de 12 años (< 35 kg): un supositorio de 30 mg cada 12 horas
 *Niños de menos de 15 kg: la eficacia y seguridad de la domperidona en esta población no ha sido evaluada
 La duración inicial del tratamiento será de 4 semanas. Una vez pasadas éstas, el paciente deberá ser evaluado para considerar la necesidad de continuar el tratamiento.
 ==Contraindicaciones y precauciones==
 La domperidona está contraindicada en enfermos alérgicos o que hayan mostrado una hipersensibilidad al fármaco
 La domperidona aumenta la prolactina plasmática, que se mantiene elevada durante toda la duración del tratamiento, pero que vuelven a la normalidad cuando el fármaco es discontinuado. Durante la administración crónica de domperidona en dosis de 30 mg/día durante 2 semanas a voluntarios varones, los niveles de prolactina plasmática determinados a los 90 minutos de la administración fueron de 25 ng/ml, manteniéndose más o menos constantes (el valor normal de la prolactina en el varón es de 5 ng/ml. En las mujeres, los 117 ng/ml observados después de la primera dosis se redujeron a 56 ng/ml después de 14 dosis (valor de pretratamiento 9 ng/ml)
 Se sabe que aproximadamente un 30-35% de los cánceres de mama humanos son prolactina-dependientes, un factor a tener en cuenta si se contempla la administración de domperidona a pacientes con historia de cáncer de mama. Se desconoce cual es la importancia de los niveles plasmáticos elevados de prolactina en una potencial inducción de un cáncer de mama, aunque en los roedores se ha observado un aumento de las neoplasias mamarias después de la administración crónica de domperidona y otros fármacos estimulantes de la secreción de prolactina.
-Hasta el momento no se detectado una asociación entre la administración crónica de la domperidona y la incidencia de tumores de mama.
+Hasta el momento no se detectado una asociación entre la administración crónica de la domperidona y la incidencia de tumores de [[mama]].
-La domperidona estuvo en su día disponible para su administración intravenosa para casos de vómitos y náuseas intratables, en particular en los asociados a tratamientos con fármacos antineoplásicos. Sin embargo, esta forma galénica tuvo que ser retirada debido a graves arritmias y extrasístoles ventriculares multifocales que fueron fatales en ocasiones. En todos los casos, se detectó un hipopotasemia. Aunque esta reacción adversa no ha sido reportada después de la administración de domperidona por vía oral o rectal, se recomiendan precauciones si se administra a pacientes con problemas cardíacos previos o con fármacos que puedan reducir de forma significativa el aclaramiento y, por lo tanto, los niveles plasmáticos.
+La domperidona estuvo en su día disponible para su administración intravenosa para casos de [[vómitos]] y [[náuseas]] intratables, en particular en los asociados a tratamientos con fármacos antineoplásicos. Sin embargo, esta forma galénica tuvo que ser retirada debido a graves arritmias y extrasístoles ventriculares multifocales que fueron fatales en ocasiones. En todos los casos, se detectó un [[hipopotasemia]]. Aunque esta reacción adversa no ha sido reportada después de la administración de domperidona por vía oral o rectal, se recomiendan precauciones si se administra a pacientes con problemas cardíacos previos o con fármacos que puedan reducir de forma significativa el aclaramiento y, por lo tanto, los niveles plasmáticos.
 Aunque la domperidona no ha mostrado efectos teratogénicos en los animales con dosis 100 veces mayores que las utilizadas en la clínica, no se conocen sus efectos en el hombre. Tampoco ha sido estudiada su eficacia en el tratamiento de las náuseas y vómitos del embarazo. El fármaco es capaz de atravesar la barrera placentaria, desconociéndose sus efectos sobre los fetos.
 La domperidona se clasifica en la categoría C de riesgo en el hombre. No se recomienda el uso de la domperidona en mujeres embarazadas a no ser que los beneficios superen a los posibles riesgos
-La domperidona se excreta en la [[leche]] de los animales de laboratorio y en la leche humana. Las concentraciones en esta última son un 50% las dosis presentes en el plasma, no siendo en ningún caso superiores a los 10 ng/ml. La cantidad total de fármaco excretada en un día se ha calculado en < 7 g con las dosis más altas recomendadas. Sin embargo, como se desconoce si estas dosis pueden ser dañinas para el lactante, no se recomienda la lactancia si las madres se encuentran bajo un tratamiento con domperidona
+La domperidona se excreta en la [[leche]] de los animales de laboratorio y en la [[leche]] humana. Las concentraciones en esta última son un 50% las dosis presentes en el [[plasma]], no siendo en ningún caso superiores a los 10 ng/ml. La cantidad total de fármaco excretada en un día se ha calculado en < 7 g con las dosis más altas recomendadas. Sin embargo, como se desconoce si estas dosis pueden ser dañinas para el lactante, no se recomienda la lactancia si las madres se encuentran bajo un tratamiento con domperidona
 ==Interacciones==
 La principal vía metabólica de domperidona es a través del CYP3A4. Datos obtenidos in vitro sugieren que el uso concomitante con fármacos que inhiben significativamente este enzima puede dar lugar a un aumento de los niveles en [[plasma]] de domperidona. Algunos de estos fármacos son los antifúngicos imidazólicos, los antibióticos macrólidos, los inhibidores de la proteasa del HIV y la nefazodona
 Estudios de interacción in vivo con [[ketoconazol]] mostraron una inhibición potente del metabolismo de primer paso de domperidona, mediado por el CYP3A4, debido al ketoconazol.
-La domperidona tiene potentes efectos estimulantes de la secreción de prolactina, por lo que el tratamiento concomitante con bromocriptina está contraindicado
+La domperidona tiene potentes efectos estimulantes de la secreción de [[prolactina]], por lo que el tratamiento concomitante con [[bromocriptina]] está contraindicado
-La administración concomitante de anticolinérgicos puede antagonizar los efectos antidispépsicos de la domperidona. Si se administra antes que la atropina, la domperidona reduce los efectos relajantes de esta sobre el esfínter esofágico, pero si la atropina se administra en primer lugar, la domperidona no inhibe la acción de la primera
+La administración concomitante de anticolinérgicos puede antagonizar los efectos antidispépsicos de la domperidona. Si se administra antes que la [[atropina]], la domperidona reduce los efectos relajantes de esta sobre el esfínter esofágico, pero si la atropina se administra en primer lugar, la domperidona no inhibe la acción de la primera
 Los efectos gastrocinéticos de la domperidona pueden influir sobre la absorción de otros medicamentos administrados simultáneamente, en particular de las de las formulaciones de acción retardada.
 ==Reacciones adversas==
 Los efectos adversos de domperidona son, en general, leves, transitorios y reversibles con la interrupción del tratamiento. Las reacciones adversas más características son:
 *Aparato digestivo En muy raras ocasiones pueden aparecer espasmo abdominal pasajero, estreñimiento o diarrea.
 Sistema nervioso central: la incidencia de efectos adversos a nivel central es mínima, debido a que atraviesa escasamente la barrera hematoencefálica. Se han descrito en niños y lactantes, y excepcionalmente en adultos. También se han señalado distonías especialmente en jóvenes y a dosis diarias superiores a 30 mg, parkinsonismo y discinesia tardía especialmente en tratamientos prolongados en ancianos, y acatisia. En muy raras ocasiones se han descrito convulsiones de tipo epiléptico, pero siempre con dosis muy altas del fármaco (100 mg)
-La hiperprolactinemia es una reacción adversa relativamente frecuente, pudiendo cursar con galactorrea, amenorrea reversible, mastalgia y ginecomastia.
+La hiperprolactinemia es una reacción adversa relativamente frecuente, pudiendo cursar con [[galactorrea]], [[amenorrea]] reversible, [[mastalgia]] y [[ginecomastia]].
+Los efectos adversos sobre la [[piel]] ([[urticaria]]) son muy raros
 ==Presentación==
 *Motilium, comp. 10 mg. ESTEVE
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 *Motilium supositorios, 60 mg ESTEVE
 *Motilium, supositorios infantiles, 30 mg ESTEVE
 ==Fuente==
 *[http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/d048.htm  Domperidona]
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