Ácido folínico
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Ácido folínico. La administración de ácido folínico permite restablecer los folatos reducidos y revertir o prevenir toxicidades producidas por el agente antifólico (ejemplo, el metotrexato). Como el ácido folínico no necesita ser reducido por la dihidrofolato reductasa, para intervenir en el ciclo del ácido fólico, puede restablecer los niveles de folatos reducidos aun en presencia de inhibidores de la dihidrofolato reductasa como el metotrexato. Esta actividad del ácido folínico es similar para todos los inhibidores de la dihidrofolato reductasa.
Sumario
- 1 Denominación común internacional
- 2 Composición
- 3 Farmacocinética
- 4 Indicaciones
- 5 Contraindicaciones
- 6 Precauciones
- 7 Reacciones adversas
- 8 Interacciones
- 9 Posología
- 10 Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
- 11 Información básica al paciente
- 12 Nivel de distribución
- 13 Regulación a la prescripción
- 14 Clasificación VEN
- 15 Laboratorio productor
- 16 Código ATC
- 17 Fuente
Denominación común internacional
Ácido folínico
Composición
Cada bulbo contiene ácido folínico 15 mg y 50 mg en solución inyectable.
Farmacocinética
El ácido folínico se absorbe bien. El metabolismo es a través de la mucosa intestinal y en el hígado se convierte en una forma activa a 5-metiltetrahidrofolato. La vida media de eliminación es 4 a 8 h. El tiempo para el nivel máximo es 10 min cuando se administra por vía IV. La excreción es primariamente urinaria, aunque también puede ser eliminada por las heces fecales.
Indicaciones
Con fines oncológicos
Para rescate luego de altas dosis de metotrexato (>300 mg/m²) en osteosarcoma, leucemia linfoblástica aguda, linfomas no Hodgkin; para incrementar la citotoxicidad del fluorouracilo en cáncer colorrectal.
Con fines no oncológicos
Anemias megaloblásticas debidas a deficiencia de ácido fólico, cuando no es posible utilizar la VO.
Contraindicaciones
- Pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido folínico o a alguno de sus excipientes.
- Enfermos con anemia perniciosa y casos con otras anemias megaloblásticas secundarias a la ausencia de vitamina B12.
Precauciones
- Las mujeres en edad fértil serán informadas que deberán evitar embarazo durante el tratamiento.
- LM: se desconoce si se excreta por la leche humana, debe ser terminada antes de comenzar tratamiento con el folínico.
- Carcinogenicidad: grupo de riesgo 4.
- En los pacientes tratados con la combinación de fluorouracilo deberá realizarse el recuento hemático diferencial y de plaquetas, antes de cada tratamiento.
- La administración parenteral es preferible a la oral, si existe la posibilidad de que el paciente vomite o no absorba el medicamento.
- El medicamento no tiene efecto alguno sobre la toxicidad no hematológica del metotrexato.
- En el tratamiento de ancianos o pacientes debilitados con cáncer colorrectal, se procederá con especial cuidado.
Reacciones adversas
Frecuentes
Estomatitis y diarrea, así como mielosupresión (cuando se combina con el fluorouracilo).
Ocasionales
Reacciones alérgicas y pirexia.
Raras
Rash, reacciones anafilactoides, urticarias y prurito.
Interacciones
- En altas dosis puede contrarrestar el efecto antiepiléptico del fenobarbital, fenitoína y primidona, además de aumentar la frecuencia de crisis epilépticas en niños susceptibles, y también altas dosis de ácido folínico podrían reducir la eficacia del metotrexato administrado por vía intratecal.
- Incrementa la citotoxicidad y los efectos tóxicos del fluorouracilo y disminuye la toxicidad del metotrexato.
Posología
En adultos
Para rescate del metotrexato: 10-1 000 mg/m² IV cada 6 h (según la dosis total del metotrexato), mientras que para incrementar la citotoxicidad del 5 fluorouracilo, la dosis varía según los esquemas: 20-200 mg/m²/día por vía IV durante 2-5 días cada 4 semanas.
En niños
La dosis de recate de metotrexato es 10 mg/m²/dosis cada 6 h.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
Cuando se emplean cantidades excesivas de ácido folínico pueden anular el efecto quimioterápico de los antagonistas del ácido fólico.
Información básica al paciente
- Mantener buena nutrición e ingerir abundantes líquidos.
- En pacientes con déficit de ácido fólico deberá estimularse la ingestión de alimentos ricos en folatos (proteínas animales, frijoles, vegetales verdes).
Nivel de distribución
Uso exclusivo de hospitales
Regulación a la prescripción
Medicamento para Programa Especial de Cáncer.
Clasificación VEN
Medicamento especial
Laboratorio productor
Internacional
Código ATC
B03B
