Ácido nalidíxico

Ácido nalidíxico

Ácido nalidíxico Es un antibiótico del grupo de las quinolonas, activa en contra de Gram negativas. A concentraciones menores actúa como bacteriostático, es decir, inhibe el crecimiento y reproducción bacteriana, sin matar el organismo. A concentraciones más elevadas actúa como bactericida, es decir, mata la bacteria en vez de simplemente inhibir su reproducción.

Características

El ácido nalidíxico se usa en el tratamiento de infecciones urinarias causadas por microorganismos como Escherichia coli, [Proteus, Shigella]], Enterobacter , y Klebsiella. Se emplea también en estudios de los mecanismos de regulación de la división bacteriana. El ácido nalidíxico puede causar malestar estomacal, vómitos, dolor de estómago, diarrea, entre otros síntomas secundarios. El ácido nalidíxico está contraindicado en los pacientes con arteriosclerosis cerebral o con epilepsia. El ácido nalidíxico selectiva y reversiblemente bloquea la replicación del ADN bacteriano, por medio de la inhibición de una subunidad de la enzima girasa del ADN induciendo la formación de un complejo enzimático ineficaz. Sus acciones también pueden causar que el empaquetamiento ultratorcional del ADN se vea relajado, causando inestabilidad en las moléculas genéticas.

• Condición de venta: con receta médica
• Clasificación: antibiótico quinolónico
• Categoría farmacológica: antibiótico (grupo de las quinolonas)
• Forma farmacéutica: tabletas
• Composición: cada tableta contiene 500 mg de ácido nalidíxico.

Indicaciones

En tratamiento de las infecciones bacterianas del tracto urinario. En las infecciones del tracto urinario producidas por microorganismos gram-negativos, incluyendo especies de Proteus, especies de Klebsiella, especies de Enterobacter y Escherichia coli. Ya que el ácido nalidíxico alcanza solamente bajas concentraciones en el suero y se concentra en la orina. Solamente está inducida en el tratamiento de las infecciones del tracto urinario. Profilaxis de las infecciones bacterianas del tracto urinario. Puede ser que todas las cepas o especies de un microorganismo determinado sean sensibles al ácido nalidíxico.

Contraindicaciones

Ya que el ácido nalidíxico está estrechamente relacionado químicamente a otros derivados de las quinolonas (por ej.: ciprofloxacina, norfloxacina) los pacientes que no toleran otras quinolonas pueden no tolerar tampoco esta medicación. El ácido nalidíxico atraviesa la placenta. No se han realizado estudios sobre los efectos del ácido nalidíxico durante el primer trimestre del embarazo. Sin embargo, no se ha demostrado que el ácido nalidíxico produzca problemas durante los últimos dos trimestre del embarazo. El ácido nalidíxico se excreta por la leche materna y puede producir efectos adversos en el lactante. No se recomienda usarlo en lactantes menores de 3 meses de edad.

Precauciones

Anticoagulantes, derivados de la cumarina o de la indandiona (especialmente la warfarina y el dicumarol) pueden ser desplazados de sus lugares de acción a las proteínas por el ácido nalidíxico, ocasionando un aumento del efecto anticoagulante, puede ser necesario ajustar la dosificación durante y después de la terapia con ácido nalidíxico. Mayores de 60 años. No existe recomendación especial para los ancianos. Consumo de alcohol Evite el consumo de alcohol mientras está en tratamiento con este medicamento, ya que se aumentan los riesgos de efectos adversos de ácido nalidixico. Manejo de vehículos Este medicamento puede causar en algunas personas mareos y / o disminuir sus capacidades mentales para reaccionar frente a imprevistos. Asegúrese del efecto que ejerce este medicamento sobre usted antes de manejar un vehículo o maquinaria peligrosa o realizar cualquier otra actividad riesgosa. Embarazo Este medicamento puede causar daño al feto, usted debe conversar con su médico sobre la conveniencia de usar este medicamento si está embarazada o desea estarlo. Lactancia Este medicamento pasa a la leche materna y puede afectar al lactante. Converse con su médico la conveniencia de seguir el tratamiento o dejar de amamantar. Lactantes y niños No se recomienda su utilización en niños menores de 3 meses. El uso de este medicamento en niños debe ser previa consulta a su pediatra. Precauciones especiales Debe evitar la exposición prolongada al sol durante el tratamiento con este medicamento, ya que ácido nalidixico puede aumentar la sensibilidad de su piel al sol.

Advertencias

Evitar la exposición excesiva a la luz solar y descontinuar el tratamiento si se presenta fotosensibilidad.

Interacciones

Los antiácidos, el sucralfato, las multivitaminas y los productos que contienen iones divalentes o trivalentes, reducen la absorción oral de las quinolonas, reduciendo su eficacia. Estos fármacos no deben ser utilizados en las dos horas anteriores a la administración de ácido nalidíxico. También puede desplazar a los anticoagulantes orales de sus puntos de fijación a las proteínas del plasma, incrementando las posibilidades de sangrado o hemorragias. Se recomienda la determinación del INR al iniciar un tratamiento con ácido nalidíxico.

Reacciones adversas

Visión borrosa, disminución de la visión o cambios en la visión de los colores, visión doble, halos alrededor de las luces o apariencia excesivamente brillante de las luces (toxicidad del sistema nervioso central). Orinas oscuras o de color amarillo. Heces fecales pálidas, dolor de estómago severo. Piel u ojos amarillos (ictericia colestática). Alucinaciones. Cambios en el estado de ánimo o mental. Crisis convulsivas (toxicidad del sistema nervioso central generalmente con dosis excesivas). Piel pálida, dolor de garganta, fiebre, hemorragia, hematomas habituales, cansancio o debilidad no habituales (discrasias sanguíneas). Disnea, dolor de cabeza (toxicidad del sistema nerviosa central) prurito, náuseas, vómitos, rash cutáneo, mareos, somnolencia, aumento de la sensibilidad de la piel a la luz solar.

Otros efectos

Pueden presentarse otros efectos que habitualmente no necesitan atención médica, los cuales pueden desaparecer durante el tratamiento, a medida que su cuerpo se adapta al medicamento. Sin embargo consulte a su médico si cualquiera de estos efectos persisten o se intensifican: nauseas, diarreas, dolor abdominal leve, dolor de cabeza leve, aumento de la sensibilidad de la piel al sol.

Posología

Dosis usual para adultos: Inicial: Oral; 1 g. cada 6 horas durante 1 ó 2 semanas. Mantenimiento: Oral; 500 mg cada 6 horas. Dosis usual límite para adultos: Hasta 4 g diarios. Nota: Se han usado dosis de hasta 6 g diarios en infecciones graves del tracto urinario, aunque los efectos secundarios pueden aumentar con la dosificación elevada. Dosis usuales para pediatría: Lactantes menores de 3 meses de edad no se recomienda su uso. Lactante y niños de 3 meses de edad en adelante: Inicial: Oral; 13,75 mg por kg de peso corporal cada 6 horas durante 1 ó 2 semanas. Sobredosificación: En caso de sobredosis se han presentado psicosis tóxicas o convulsiones leves. En general, las convulsiones se han presentado en pacientes con antecedentes de epilepsia o arterioesclerosis cerebral.

Farmacología

El ácido nalidíxico es un agente antimicrobiano de síntesis con un espectro antibacteriano reducido. Es bacteriostático o bactericida en dependencia de su concentración. Mecanismo de acción: El ácido nalidíxico parece actuar inhibiendo la síntesis bacteriana del ADN posiblemente interfiriendo con la polimerización del ADN. Se puede desarrollar resistencia rápidamente durante el tratamiento.

Farmacocinética

Se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal; la biodisponibilidad es aproximadamente 96 %. Se puede retardar la absorción si se toma con antiácidos. Distribución: tanto el ácido nalidíxico como su metabolito activo se distribuyen a todos los tejidos, especialmente los riñones y la orina; las concentraciones séricas son bajas; trozos del medicamento atraviesan la placenta. El medicamento no penetra en el líquido prostático. Biotransformación: hepática. El 30 % se metaboliza a metabolito activo, ácido hidroxinalidíxico; rápida conjugación del ácido nalidíxico y de su metabolito activo a metabolitos inactivos. El metabolismo puede variar ampliamente entre los individuos. En la orina el ácido hidroxinalidíxico representa entre el 80 y el 85 % de la actividad antibacteriana del medicamento. Unión a proteínas: muy elevada (93 %). Vida media en suero de adultos con función renal normal: de 1,1 a 2,5 horas. Disfunción renal: hasta 21 horas. Ancianos (n=6, 70-89 años): 11,5 horas (6,9 a 25,6 horas). Orina: 6 horas. Tiempo hasta la concentración sérica máxima: De 1 a 2 horas (función renal normal). Tiempo hasta la concentración en orina máxima: de 3 a 4 horas. Eliminación: Renal: del 2 al 3 % se excreta inalterado; 13 % como metabolito activo y más del 80 % como metabolito inactivos; se excreta rápidamente y casi por completo en 24 horas; el medicamento activo no se acumula en pacientes con disfunción renal pero los metabolitos inactivos, sí, y pueden resultar tóxicos. Fecal: aproximadamente 4 %.

No se debe tomar este medicamento en los siguientes casos

Si ha presentado síntomas de alergia al ácido nalidixico u otros antibióticos . Si ha presentado alergia a alguno de los excipientes de la formulación.

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis corresponden a una intensificación de los efectos adversos descritos, tales como: [[letargo, [[psicosis, nauseas, vómitos, convulsiones, dolor de cabeza severo. Debe recurrir a un centro asistencial para evaluar la gravedad de la intoxicación y tratarla adecuadamente. Debe llevar el envase del medicamento que se ha tomado.

Condiciones de almacenamiento

Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original, protegido del calor luz y humedad a temperaturas inferiores a los 30°C. No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

Nombre Comercial

Acidix (Mexico); Nalidixio; Nalix (Mexico); Neggram (US);Wintomylon (Colombia, Costa-Rica, República Dominicana, El-Salvador, Guatemala, Honduras, Nicaragua, Panamá, Ecuador, [éxico, Perú).

Fuentes

• [1]