Aceclofenaco

Aceclofenaco Potente inhibidor de la enzima ciclooxigenasa, que interviene en la producción de prostaglandinas Presentación farmacéutica Tabletas, inyeccion , crema Vía de administración VO, VM, Vía tópica Grupo Terapéutico Antiinflamatorio no esteroideo

Elaceclofenaco es un medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo (AINE), derivado arilo del ácido acético, relacionado estructuralmente con el diclofenaco, se indica en medicina para el alivio del dolor y la inflamación asociados a trastornos reumatológicos, tales como la artritis reumatoide, osteoartritis y la espondilitis anquilosante.

Características generales

Este medicamento es un potente inhibidor de la enzima ciclooxigenasa, que interviene en la producción de prostaglandinas. Los efectos antipiréticos del aceclofenaco y otros fármacos de referencia que han sido estudiados en ratas a las que se les provoca hipertermia mediante la inyección subcutánea de levadura de cerveza. El orden de actividad, basado en los valores respectivos de DE50 (mg/kg. por vía oral), es el siguiente: diclofenaco, 0.2 > aceclofenaco, 0.4 > naproxén, 1.9 > indometacina, 3.0 > fenilbutazona, 22.1. El aceclofenaco posee la siguiente Nomenclatura IUPAC: Ácido 2-[2-[2-[(2,6-diclorofenil)amino]fenil]acetil]oxiacético

Estuctura química del fármaco.

Fórmula química

• C₁₆H₁₃NC₁₂O₄.

Indicaciones terapéuticas

• Oral: procesos inflamatorios y dolorosos (lumbalgia, odontalgia, periartritis escapulohumeral y reumatismo extraarticular). Tratamiento crónico de osteoartrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante.
• Inyección: procesos dolorosos agudos (lumbalgia, odontalgia, cólico renal, estados dolorosos postoperatorios y postraumáticos, postepisiotomía, ataques agudos de gota, ciática, dismenorrea

Interacciones

• Incrementa concentraciones plasmáticas de: metotrexato.
• Incrementa nefrotoxicidad de: ciclosporina, tacrolimús.
• Aumenta el riesgo de toxicidad hematológica con: zidovudina.
• Aumenta el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal con: corticoides.
• Aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal con: antiagregantes plaquetarios.
• Reduce efecto antihipertensivo de: antagonistas de la angiotensina II.
• Efecto reducido por: mifepristona (administrar 8-12 días tras la administración de mifepristona).

Farmacocinética

Las propiedades farmacocinéticas del aceclofenaco han sido estudiadas después de la administración oral de dosis únicas o múltiples en voluntarios sanos jóvenes y de edad avanzada, así como en pacientes con osteoartrosis.

• Absorción: después de la administración oral de una dosis de 100 mg a voluntarios jóvenes sanos, se alcanzó una concentración plasmática máxima (Cmáx.) de aceclofenaco de 6.8 a 8.9 mg/l entre 1.4 a 2 horas (tmáx). La duración del tratamiento tuvo sólo un pequeño efecto sobre los parámetros farmacocinéticos del aceclofenaco, los cuales fueron similares después de una sola dosis o dosis múltiples administradas a voluntarios jóvenes o de edad avanzada.

La presencia de alimentos no modificó la farmacocinética del aceclofenaco, excepto el tmáx. de 2 a 3.5 horas.

• Distribución>: la concentración promedio de aceclofenaco en líquido sinovial alcanzó la mitad de la del plasma después de un tratamiento con 225 mg de aceclofenaco al día durante seis días.
• Metabolismo: el aceclofenaco es metabolizado principalmente en 4-hidroxi-aceclofenaco; los otros metabolitos, diclofenaco y 4-hidroxi-diclofenaco, representan sólo 5% de una dosis administrada. Aunque todos los metabolitos son activos, debido a su concentración plasmática relativa, es de suponerse que el aceclofenaco es el responsable principal de su efecto farmacológico.

Eliminación: los estudios con aceclofenaco marcado con C indican que aproximadamente 70% de la dosis es excretada en la orina, principalmente como glucurónido de aceclofenaco y diclofenaco y sus metabolitos hidroxi; el 20% restante se excreta en las heces. Se ha reportado que después de una dosis única de aceclofenaco de 100 mg, la vida media de eliminación es de 6.2 horas.

Contraindicaciones

No deberá utilizarse en aquellos pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad a aceclofenaco u otros antiinflamatorios no esteroideos incluyendo el ácido acetilsalicílico.

Efectos adversos

• Los efectos adversos más frecuentes del aceclofenaco son: eritema, picor y sensación de quemazón cutánea.
• Excepcionalmente puede producir fotodermatitis (inflamación, irritación, picor en la piel al exponerla al sol).
• Este medicamento puede producir otros efectos adversos, informe a su médico si advierte algo anormal.

Consejo útiles para su almacenamiento

Mantenga el aceclofenaco fuera del alcance y de la vista de los niños. No conservar a temperatura superior a 30°C Conservar en el envase original. No utilizar este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el envase. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura

Fuentes

• www.anestesiaenmexico.org. Consultado el 9 de octubre del 2012
• www.aemps.gob.es. Consultado el 9 de octubre del 2012
• www.portalesmedicos.com. Consultado el 9 de octubre del 2012
• wikipedia.org. Consultado el 9 de octubre del 2012
• www.vademecum.es. Consultado el 9 de octubre del 2012
• www.cun.es. Consultado el 9 de octubre del 2012
• http://www.medizzine.com/pacientes/medicamentos/A/aceclofenaco.php www.medizzine.com]. Consultado el 9 de octubre del 2012