Alteplasa
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La alteplasa es un medicamento capaz de destruir los coágulos sanguíneos estimulando el paso de plasminógeno a plasmina. La plasmina rompe el mayor constituyente de los coágulos sanguíneos (la fibrina) disolviendo el coágulo una vez que han realizado su tarea de parar el sangrado. La producción extra de plasmina provocada por la alteplasa es capaz de romper los coágulos no deseados, como los producidos en los pulmones (embolismo pulmonar), en las arterias coronarias en el infarto agudo de miocardio o en los vasos cerebrales en infartos cerebrales (ICTUS)
Sumario
Características generales
La alteplasa es un activador tisular del plasminógeno obtenido por ingenieria genética. Consiste en una glicoproteína estéril de 527 aminoácidos que es producida por una línea celular del hamster modificada con cDNA obtenido de un melanoma humano modificada por recombinación para producir activador tisular del plasminógeno. El cultivo se lleva a cabo en un medio nutriente que contiene gentamicina (100 mg/ml), si bien el antibiótico es indetectable en el producto final. La alteplasa se presenta como un producto liofilizado que hay que disolver en agua estéril para su inyección. La actibidad biológica de la alteplasa se expresa en unidades internacionales en un ensayo de lisis de un coágulo. La actividad específica de la alteplasa es de 580,000 IU/mg.
La alteplasa es una enzima (una serina proteasa) que transforma el plasminógeno en plasmina. Cuando se inyecta, la alteplasa se fija a la fibrina del trombo y convierte el plasminógeno atrapado en plasmina, lo que ocasiona una fibrinolisis local con una proteolisis sistémica muy limitada. Después de la administración de una dosis de 100 mg de alteplasa, se produce un descenso del fibrinógeno circulante de un 16 a un 35%. La alteplasa es rápidamente aclarada del plasma con una semi-vida inicial de menos de 5 minutos. El aclaramiento de la alteplasa es de 380 a 570 ml/min y tiene lugar predominantemente en el hígado y el volumen de distribución inicial es similar al volumen plasmático.
Interacciones
- Aumenta riesgo de hemorragia con: derivados cumarínicos, anticoagulantes orales, inhibidores de la agregación plaquetaria, heparina no fraccionada o HBPM u otros agentes que inhiban la coagulación (antes, durante o 24 h tras el tratamiento.), antagonistas GPIIb/IIIa.
- Aumenta riesgo de reacción anafilactoide con: IECA.
Farmacocinética
Se elimina rápidamente de la sangre circulante y se metaboliza en el hígado, eliminándose mayoritariamente (80%) por vía renal. Su semivida de eliminación es de 4-5 minutos (t1/2 alfa), 35-40 minutos (t1/2 beta).
Indicaciones
- Infarto agudo de miocardio: tratamiento trombolítico. Existen dos régimenes de dosificación según el tiempo posible para el inicio del tratamiento después de la presentación de los síntomas. Ha demostrado reducir la mortralidad al cabo de 30 días.
- Embolia Pulmonar: tratamiento trombolítico en embolia pulmonar masiva aguda con inestabilidad hemodinámica. El diagnóstico debe confirmarse, siempre que sea posible, mediante medios objetivos como p. ej, angiografía pulmonar o procedimientos no invasivos como la gammagrafía isotópica pulmonar.
Advertencias
Antes o durante el tratamiento debe evitarse todo procedimiento invasivo en arterias, para evitar las posibles hemorragias; si fuera absolutamente necesario, se practicarán por parte de un médico experimentado en estos métodos, a través de una arteria braquial o radial, mejor que en la arteria femoral. Se presionará en el punto de inyección, al menos durante 30 minutos. Durante el tratamiento se debe controlar la presión arterial y las posibles arritmias. No usar ácido acetilsalicílico, como antipirético, en caso de fiebre alta.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la alteplasa.
- Antecedentes de diatesis hemorragia.
- Hemorragia activa o reciente.
- Tumor cerabral.
- Ictus
- Cirugía intracraneal o intraespinal (dentro de los tres últimos meses) o intervenciones quirúrgicas mayores recientes (dentro de 10 días).
- Hipertencion arterial severa o no controlada.
- Traumatismo grave.
- Trauma subsiguiente a resucitación cardiopulmonar (masaje cardíaco externo), aborto o postparto inmediato.
Reacciones adversas
Ocurre ocasionalmente hemorragia de los tractos gastrointestinal y genitourinario y equimosis. Es menos frecuente la hemorragia retroperitoneal o gingival o epistaxis. La hemorragia superficial de zonas afectadas por trauma también puede ocurrir. La hemorragia intracraneal ocurre raramente con dosis standard, pero se ha comunicado en hasta 1,6% de pacientes que reciben una dosis de 150 mg.
Consejos utiles para su almacenamiento
- Conservar en una ambiente frio entre 2 y 8ºC. No congelar
- No dejar al alcance de los niños.
Fuentes
- www.iqb.es. Consultado el 8 de noviembre del 2012.
- www.vademecum.es. Consultado el 8 de noviembre del 2012.
- www.cun.es. Consultado el 8 de noviembre del 2012.
- www.humv.es. Consultado el 8 de noviembre del 2012.
- www.medizzine.com. Consultado el 8 de noviembre del 2012.
- www.salud.com. Consultado el 8 de noviembre del 2012.
