Antihistamínico

antihistamínicos
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Antihistamínicos

Antihistamínicos

Los antihistamínicos son los fármacos más empleados en el tratamiento de las enfermedades alérgicas. son agentes que bloquean la liberación de histamina en mastocitos y basófilos y son capaces de reducir los efectos fisiológicos y farmacológicos de la histamina. Se distinguen dos grupos: antagonistas (o bloqueantes) de receptores H-1 y antagonistas de receptores H-2. Los primeros antagonizan los efectos de la histamina liberada de los mastocitos y se usan para tratar trastornos alérgicos. Los segundos antagonizan la liberación por histamina de ácido gástrico y se usan para tratar la úlcera péptica.

Receptores H-1

Los antagonistas de los receptores H1 juegan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina en el músculo liso, particularmente la constricción de ellos en los ductos de la bilis y los nodos linfáticos. A nivel sistémico inhiben los efectos vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema. Los antihistamínicos actúan como antagonistas competitivos de la histamina: se unen al receptor H1 sin activarlo e impiden así que la histamina se una y se desencadenen los síntomas típicos de la alergia como los estornudos, la conjuntivitis o el goteo nasal, aliviando los síntomas más rápido que con otros tratamientos. Además, son efectivos para todo tipo de alergias, debido al bloqueo directo de los receptores. Los antihistamínicos que se administran por vía tópica, es decir, aquellos que se aplican directamente en la mucosa nasal o en los ojos, tienen un inicio rápido de la acción y alivian los síntomas (como los estornudos y el picor) con mucha rapidez. Los antihistamínicos están disponibles en comprimidos, espray nasales, colirios, jarabes y cremas. Y son el tratamiento de elección para aliviar los síntomas más frecuentes y molestos de la alergia.

Receptores H-2

Los antagonistas del receptor H2 inhiben la producción de ácidos mediante la unión competitiva y reversible de los receptores de histamina H2 en la membrana basolateral de las células parietales. En Cuba hay cuatro diferentes antagonistas de receptores H2, los cuales difieren principalmente en su farmacocinética y propensión a interacción con otros fármacos, éstos son: cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. Pero eliminan alrededor de 60 % de la secreción gástrica durante 24 horas. Los antagonistas predominantemente inhiben la secreción de ácido basal, lo que explica su efectividad en la secreción nocturna de ácido. Debido a que el determinante principal de la curación de una úlcera es el grado de secreción nocturna de ácido, en la mayoría de los casos la terapia apropiada es la dosis nocturna de antagonistas H2. Estos se administran por vía oral o en al caso de la cimetidina y la ranitidina pueden ser administrados en inyecciones intramusculares.

Interacciones medicamentosas

La mayoría de los antihistamínicos necesitan metabolizarse en el hígado y convertirse en derivados, o metabolitos, activos o inactivos. Por ello, pueden tener interacciones con muchos otros fármacos que necesitan las mismas vías metabólicas, como por ejemplo: Antibióticos macrólidos: eritromicina, claritromicina, azitromicina. Antifúngicos (fármacos usados en las infecciones por hongos). Antihistamínicos H2: cimetidina, ranitidina. Antidepresivos: fluoxetina, paroxetina y otros. Antirretrovirales (fármacos empleados en el sida). Además, muchos antihistamínicos presentan interacciones con ciertas sustancias presentes en los zumos de frutas, y todos ellos potencian en mayor o menor grado el efecto del alcohol, los tranquilizantes y los hipnóticos (o fármacos contra el insomnio). Y por último, todos aquellos fármacos que alargan el intervalo QT del electrocardiograma deberían utilizarse con precaución al tomar antihistamínicos. Éstos incluyen, además de los ya comentados: Antiarrítmicos. Antiparasitarios y antipalúdicos. Antieméticos (inhibidores del vómito). Neurolépticos y psicotrópicos. Antidepresivos. Antibióticos del grupo quinolona (moxifloxacino y similares).

Fuente

  • Información sobre antihistamínicos en: [1]