Astemizol
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El astemizol es un antagonista de los receptores H1 de histamina de segunda generación que se diferencia de los antihistamínicos de primera generación por no presentar prácticamente efectos centrales y estar desprovisto de actividad anticolinérgica. El astemizol tiene una larga duración de acción, siendo suficiente una sola dosis diaria para mantener su eficacia. Sin embargo, dado que el efecto tarda varios días en alcanzar el máximo, el fármaco no es útil para el alivio inmediato de los síntomas asociados a la rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica.
Sumario
Mecanismo de acción
El astemizol al igual que otras antihistaminas H1, no impide la liberación de histamina sino que compete con esta última en los receptores H1. Este antagonismo competitivo bloquea los efectos de la histamina en el tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculo bronquial. El bloqueo de los receptores H1 supone la inhibición de la formación de edema, ardor y prurito asociado a los efectos de la histamina. El astemizol no cruza la barrera hematoencefálica fácilmente por lo que prácticamente carece de efectos sedantes. A diferencia de otros antihistamínicos H1, el astemizol está desprovisto de efectos anticolinérgicos significativos. El astemizol tiene una ligera actividad frente al broncoespasmo inducido por la histamina y, en dosis elevadas, puede ocasionar graves efectos cardíacos, probablemente debidos a una acción sobre los receptores H3.
Indicaciones terapeuticas
Tratamiento sintomático de afecciones alérgicas:
- Rinitis alérgica estacional.
- Rinitis alérgica perenne.
- Dermatitis alérgica: urticaria crónica idiopática.
- Conjuntivitis alérgica.
Farmacocinética
Absorción: Tras su administración por vía oral se absorbe rápidamente, alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas a las 1-2 h. Sufre un importante efecto de metabolismo de primer paso hepático, que da lugar a la aparición de su metabolito ácido activo desmetilastemizol.
Eliminación: Astemizol se metaboliza ampliamente en el hígado, eliminándose mayoritariamente en forma metabolizada con las heces. La semivida de eliminación es de 1-2 días para el astemizol y de 9-13 días para el desmetilastemizol. No es eliminado mediante hemodiálisis.
Contraindicaciones y Precauciones
El astemizol está clasificado dentro de la categoría C de riesgo para el embarazo. En general no se recomiendan los antagonistas H1 durante el embarazo, en particular durante el tercer trimestre, debido al riesgo de ocasionar convulsiones en el feto. Tampoco se recomienda su uso durante la lactancia ya que pueden ocasionar hiperexcitabilidad y convulsiones, en particular en niños prematuros.
Se administrará el astemizol con precaución en pacientes con la función hepática alterada.
Debido al retraso en el comienzo de la acción, algunos pacientes pueden tomar dosis superiores a las recomendadas en un intento para aliviar sus síntomas. Este comportamiento debe ser enérgicamente desaconsejado, especialmente en pacientes con historia de enfermedad cardiovascular.
Interacciones medicamentosas
- Antibióticos macrólidos (eritromicina) y antifúngicos azólicos (ketoconazol): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad de astemizol, con riesgo de prolongación del intervalo QT y arritmias, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Antivirales (indinavir, ritonavir) y aprepitant: riesgo de aumento de los niveles plasmáticos de astemizol, con el cosiguiente riesgo de toxicidad cardiaca, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Alimentos: los alimentos pueden provocar una disminución de la absorción oral de astemizol de hasta un 60%. Se recomienda su administración al menos 1h antes o 2h después de las comidas.
- Zumo de pomelo: hay estudios con terfenadina, en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos del antihistamínico, con posible potenciación de su toxicidad cardíaca. Se recomienda precaución en la administración de astemizol conjuntamente con zumo de pomelo.
Reacciones Adversas
Los efectos adversos, en general, son leves y transitorios si no se sobrepasan las dosis aconsejadas.
Cardiovasculares: arritmias ventriculares, incluyendo prolongación del intervalo QT y torsades des pointes (con dosis altas). En algunos casos las arritmias han ido precedidas o asociadas a uno o más episodios de síncope.
Metabólicos: Ocasionalmente, ligero aumento de peso.
Neurológicas/psicológicas: ocasionalmente, cefalea, mareo. Rara vez, somnolencia. Casos aislados de convulsiones, parestesias, alteración del ánimo, insomnio, pesadillas.
Gastrointestinales: sequedad de boca.
Dermatológicas/alérgicas: erupción cutánea, prurito, angioedema, broncoespasmo, fotosensibilidad, reacción anafiláctica.
Hepatobiliares: Casos aislados de aumento de transaminasas y hepatitis.
Véase También
Fuentes.
- Vademecum.es
- Salud.es
- Indicedrogas.com.ar
- Imagen
- Diccionario de Especialidades Farmaceuticas. Cuadragésima primera edición: 1995.
