Azelastina

Azelastina Vía de administración Intranasal, ocular

La azelastina es un antagonista de la histamina en los receptores H1 perteneciente a la familia de las ftalazinonas y un inhibidor de la liberación de histamina por los mastocitos. La azelastina se utiliza en forma de spray nasal para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica estacional y de la rinitis vasomotora. La solución oftálmica se emplea para el tratamiento del picos asociado a la conjuntivis alérgica. La azelastina ha sido formulada como spray nasal (soluciones de 0.1% y 0.15%) y colirio (solución 0.05%).

Características generales

la azelastina y su metabolito, la desmetilazelastina, son antagonistas de los receptores H1 de histamina y también inhiben la liberación de histamina de los mastocitos, siendo unas 5000 veces más potentes que el cromoglicato, el astemizol y la teofilina. La azelastina y la desmetilazelastina compiten con la histamina en los receptores inhibiendo los efectos fisiológicos de esta. Estudios in vitro han puesto de manifiesto que la azelastina inhibe otros mediadores de las reacciones alérgicas como los leukotrienos y el PAF. También se ha observado una reducción de la quimiotaxis y de la activación de los eosinófilod. La azelastina tiene un modo triple de acción:

• Efecto Antihistamínico
• Efecto estabilizador de los mastocitos, y
• Efecto anti-inflamatorio

El fármaco esta desprovisto de actividad anticolinérgica. Posee la siguiente Nomenclatura IUPAC:(RS)-4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2- (1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one

Estuctura química del fármaco.

Fórmula química

C₂₂H₂₄N₃ClO

Farmacocinética

Después de aplicaciones nasales repetidas (0,14 mg en cada fosa nasal dos veces al día), los niveles plasmáticos de azelastina fueron de alrededor de 0,26 ng/ml. Los niveles del metabolito activo demetilazelastina fueron detectados en el límite inferior de cuantificación (0,12 ng/ml) o por debajo de él. Después de administraciones orales repetidas, se determinó la Cmáx media de los niveles plasmáticos en equilibrio estacionario siendo 3,9 ng/ml para azelastina y 1,86 ng/ml para demetilazelastina después de administrar 2,2 mg de azelastina dos veces al día, que es la dosis oral terapéutica para el tratamiento de la rinitis alérgica. Tras la administración oral, azelastina se absorbe rápidamente mostrando una biodisponibilidad absoluta del 81%. Los alimentos no tienen influencia sobre la absorción. El volumen de distribución es alto indicando una distribución predominantemente en los tejidos periféricos. El grado de unión a proteínas es bajo (80-95% un nivel demasiado bajo como para afectar a las reacciones de desplazamiento del fármaco). La vida media de eliminación plasmática tras la dosis única de azelastina es de aproximadamente 20 horas para azelastina y de unas 45 horas para N-demetil azelastina (metabolito terapéuticamente activo). La excreción se produce principalmente por vía fecal. La eliminación prolongada de pequeñas cantidades de la dosis en heces sugiere que puede tener lugar una circulación enterohepática.

Indicaciones

Azelastina Colirio está indicada para el tratamiento local de la conjuntivitis alérgica estacional y perenne. La azelastina Spray Nasal está indicada para el tratamiento local de los síntomas de la rinitis alérgica estacional y rinitis alérgica perenne, como rinorrea, estornudos y prurito nasal en adultos y niños a partir de 5 años. En algunos países, está indicada para el tratamiento de la rinitis vasomotora en adultos y niños mayores de 12 años.

Contraindicaciones

En algunos estudios clínicos se ha observado somnolencia al utilizar la azelastina en spray nasal. No se sabe si la azelastina se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, la administración de azelastina durante la lactancia se debe realizar con precaución. En los estudios de toxicidad durante la reproducción en animales, con altas dosis, 500 veces la dosis oral diaria propuesta para humanos, se ha producido muerte fetal, retraso del crecimiento y un incremento de la incidencia de anormalidades esqueléticas. Debido a la vía de administración nasal y a las bajas dosis administradas, puede esperarse una exposición sistémica mínima. Sin embargo, así como ocurre con todos los medicamentos, se deben de tomar precauciones durante su uso en embarazo y lactancia. La azelastina está clasificada dentro de la categoría C de riesgo para el embarazo La seguridad y la eficacia de la azelastina en spray nasal o solución oftálmica no han sido establecidos en niños por debajo de los 5 y 3 años, respectivamente. Durante el tratamiento con azelastina los pacientes deberán abstenerse de usar lentes de contacto si muestran los ojos enrojecidos. El preservativo de las preparaciones oftálmicas, el cloruro de benzalkonio, puede absorberse por las lentillas blandas o semirígidas: los pacientes que lleven estas lentillas, deberán esperar 10 minutos por lo menos después de la instilación de la azelastina antes de colocarse las lentillas.

Efectos secundarios

De forma no habitual puede producirse irritación de la mucosa nasal, ej. escozor, picor, estornudos. Tras la administración puede aparecer un sabor amargo debido a una incorrecta aplicación, por ejemplo, con la cabeza demasiado inclinada hacia atrás. En ocasiones, este sabor amargo puede originar náuseas. En casos aislados puede aparecer epistaxis (pequeñas hemorragias nasales). En aplicación ocular puede observarse ocasionalmente una leve irritación transitoria del ojo después de la aplicación del colirio. Con menos frecuencia, sabor amargo.

Precauciones

Este medicamento puede aumentar los efectos del alcohol y otros depresores del sistema nervioso (medicamentos que retardan el sistema nervioso, posiblemente causando sueño). También puede causar que algunas personas tengan mareos, sueño o que estén menos alertas de lo normal. Aún si se tome a la hora de dormir, puede causar que algunas personas tengan sueño o estén menos alertas al despertar.

Consejo útiles para su almacenamiento

• Mantener el medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños.
• Almacenarlo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño). *Desechar cualquier medicamento que esté vencido o que ya no se utilice.

Fuentes

• wikipedia.org. Consultado el 12 de septiembre de 2012.
• www.vademecum.es. Consultado el 12 de septiembre de 2012.
• www.iqb.es. Consultado el 12 de septiembre de 2012.
• http://www.salud.com/medicamentos/azelastina_nasal.asp www.salud.com www.salud.com]. Consultado el 12 de septiembre de 2012.