Biscumacetato de etilo
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BISCUMACETATO DE ETILO. El biscumacetato de etilo es un derivado de la coumarina de acción anticoagulante indirecta (actúa sólo in vivo).
Sumario
Nivel de distribución
- Venta por receta médica
Denominación internacional DCI
- Biscumacetato de etilo
Nombre químico
- Etil bis (4-hidroxicoumarin-3-il)acetato
Similares comerciales
- Stabilène (Auclair, Francia)
- Tromexan (Ciba-Geigy, Suiza)
- Tromexan (Geigy, Argentina)
- Tromexan (Geigy, Bélgica)
- Tromexan (Geigy, Inglaterra)
- Tromexan (Geigy, Suiza)
- Tromexane (Geigy, Francia)
- Tromexano (Padro, España)
Composición
- Cada tableta contiene 300 mg de biscumacetato de etilo.
Farmacología
El biscumacetato de etilo impide la formación hepática de los factores activos de la coagulación II, VII, IX y X mediante la inhibición de la gamma carboxilación de las proteínas precursoras mediada por la vitamina K. La acción terapéutica completa no se manifiesta hasta que los factores de la coagulación circulantes son eliminados por catabolismo normal, lo que ocurre a diferentes velocidades para cada factor. Aunque el tiempo de protrombina puede prolongarse cuando se depleciona el factor VII (que tiene la vida media más corta), se cree que los efectos antitrombóticos máximos no se logran hasta que los cuatro factores desaparecen. Estos fármacos no tienen efecto trombolítico directo aunque pueden limitar la extensión de los trombos existentes. Se absorbe relativamente con rapidez del duodeno. Se liga con las albúminas sanguíneas aproximadamente en un 90 %. Se metaboliza en el hígado, eliminándose con relativa rapidez por la orina. Su vida media es aproximadamente de 2 a 3,5 horas. De ello se desprende la necesidad de administrar dosis menores varias veces por día para mantener el nivel terapéutico. La inhibición de la actividad de la coagulación tiene lugar hasta unas 16 horas después de la administración, alcanzándose el efecto pleno después de 24 horas. Transcurridas otras 24 horas el efecto desaparece. El riesgo de acumulación es por tanto insignificante.
Indicaciones
Prevención y tratamiento de la trombosis venosa profunda o prevención y tratamiento del tromboembolismo pulmonar. Prevención del tromboembolismo asociado a fibrilación auricular crónica o prótesis valvulares cardíacas, dilatación auricular izquierda o miocardiopatía. Terapia coadyuvante para reducir el riesgo de complicaciones tromboembólicas sistémicas posteriores al infarto agudo del miocardio en pacientes de alto riesgo, especialmente con shock, insuficiencia cardíaca congestiva, arritmias prolongadas o historia de tromboembolismo.
Contraindicaciones
No debe administrarse a pacientes hemorrágicos o con riesgo de hemorragia, tales como úlcera péptica, heridas graves, incluyendo las heridas quirúrgicas. Afecciones hematológicas tales como púrpura trombocitopénica, hemofilia, anemia aplástica, leucemia. Alteraciones hepáticas y renales graves. Hemorragia cerebrovascular sospechada o confirmada. Hipertensión severa incontrolada. Amenaza de aborto. Aneurisma cerebral. Neurocirugía reciente o prevista. Cirugía oftálmica. Tuberculosis activa. Embarazo.
Precauciones
Los anticoagulantes orales se eliminan en la leche materna y pueden causar hipoprotrombinemia en el niño. Puede ser necesario administrar al lactante vitamina K. Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de los anticoagulantes que los adultos lo que se traduce en un aumento del riesgo de hemorragia, como consecuencia de la existencia de enfermedad vascular avanzada que altera los mecanismos homeostáticos, disfunción hepática que produce una disminución en la síntesis de los factores de la coagulación o del metabolismo del anticoagulante o disfunción renal por lo que estos pacientes pueden requerir dosis más bajas que las que se recomiendan para adultos.
Reacciones adversas
Las principales son:
- hemorragia
- excesivo sangramiento durante la terapia, que puede indicar la presencia de una lesión oculta subyacente:
- uterino
- del tracto urinario
- del tracto gastrointestinal
- hemorragia adrenal
- infarto hemorrágico
- vasculitis
- necrosis o gangrena cutánea (de la piel)
- necrosis o gangrena de otros tejidos
- alopecia
- urticaria
- dermatitis
- náuseas
- vómitos
- anorexia
- retorcijones
- diarrea
- hematoma retroperitoneal
- hepatitis e ictericia
- agranulocitosis
- leucopenia
- eosinofilia
- fiebre
- reacciones de hipersensibilidad
- priapismo
- úlceras bucales
- neuropatías
- orina de color rojo naranja.
Posología
El tratamiento curativo empieza por regla general administrando el primer y segundo día 1 tableta de 300 mg 3 veces al día, el tercer día 1 tableta 2 veces al día y luego la dosis se adapta según el resultado de las pruebas de la coagulación.
Sobredosificación
- Descontinuar el tratamiento. Tratamiento sintomático y de sostén.
