Bromocriptina Mesilato
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Bromocriptina Mesilato. Es un agonista sintético de la dopamina químicamente emparentado con los alcaloides del ergot.
Sumario
Farmacocinética
Aproximadamente 28 % de la dosis oral se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, pero debido al metabolismo de primer paso solo 6 % alcanza la circulación sistémica inalterado con 90 % de unión a las proteínas plasmáticas (el efecto reductor de la proteína sérica se alcanza a las 2 h). Se metaboliza ampliamente y alcanza su concentración máxima de 1 a 3 h. Su vida media es bifásica, con una fase alfa de 4 a 4,5 h y una fase beta de 45 a 50 h. Aproximadamente 95 % de su eliminación es biliar y entre 2,5 y 5,5 % renal.
Como reductor de la prolactina sérica logra su efecto máximo a las 8 h, con una duración de su acción más o menos de 24 h (después de una dosis única). La máxima reducción de la prolactina sérica se obtiene después de 4 semanas de tratamiento continuado; después de interrumpir la bromocriptina, las concentraciones séricas de la hormona vuelven a alcanzar sus niveles previos al tratamiento en unos 2 meses, aproximadamente.
Para el reinicio de la menstruación se requieren de 6 a 8 semanas de tratamiento. En el tratamiento de la galactorrea se logra disminución significativa de la lactancia entre las semanas 6 y 7; el cese de la lactancia aparece entre las semanas 12 y 13. La supresión de la lactancia posparto requiere de 2 a 3 semanas de tratamiento; algunos expertos proponen mantener la terapia durante varias semanas para evitar la lactancia de rebote. Su efecto antiparkinsoniano (después de una dosis única) aparece en los primeros 30 a 90 min.
El efecto reductor de la hormona del crecimiento aparece en las primeras 2 h y la duración de la acción de 4 a 8 h; con un tratamiento continuado aparece una respuesta clínica entre la cuarta y la octava semana.
Farmacodinámica
Mecanismo de acción: estimula los receptores de la dopamina en el núcleo neoestriado del SNC y puede disminuir la recaptación de dopamina. Reduce las concentraciones séricas de prolactina por inhibición directa de la liberación de la prolactina en la hipófisis anterior y favorece el establecimiento de la función testicular u ovárica y la supresión de la lactancia. Supresión paradójica de la secreción y reducción de las elevadas concentraciones de la hormona del crecimiento (acromegalia). Puede inhibir la hormona estimulante del tiroides (TSH) como respuesta de la hormona liberadora de tirotrofina (TRH).
Indicaciones
Parkinsonismo; prolactinomas; desórdenes endocrinos asociados con hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, hipogonadismo masculino primario, infertilidad); acromegalia (adyuvante de la cirugía y radioterapia); enfermedad cíclica benigna de las mamas; prevención de la lactancia posparto (inhibidor de la lactancia).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la bromocriptina u otras ergotinas alcaloides; toxemia gravídica, HTA. Enfermedad coronaria y desórdenes mentales durante el puerperio.
Uso en poblaciones especiales
- Niño: Se desconoce la eficacia y seguridad en esta población.
- LM: Evitar.
- E: Categoría de riesgo C.
- DH: Ajustar dosis.
Precauciones
- LM: suprimir la lactancia.
- Terapia antihipertensiva y uso concomitante de otras ergotinas.
Interrumpir el tratamiento si aparece hipertensión, cefalea resistente a tratamiento o signos de toxicidad del SNC.
- Adulto mayor:
Riesgo de hipotensión y efectos adversos del SNC. Acromegalia, úlcera péptica, enfermedad cardiovascular o enfermedad psiquiátrica.
Interacciones
- Alcohol: reduce la tolerancia a la bromocriptina. Eritromicina y probablemente otros macrólidos incrementan las concentraciones plasmáticas y el riesgo de toxicidad. *Antipsicóticos: antagonizan el efecto hipoprolactinémico y antiparkisoniano.
- Fenotiazinas: hipotensión.
- Hormonas antagonistas: octreotide incrementa la concentración de bromocriptina. *Metoclopramida y domperidona: antagonizan el efecto hipoprolactinémico.
Simpaticomiméticos: riesgo incrementado de toxicidad con la bromocriptina y la fenilpropanolamina.
- Alcaloides del ergot o derivados (dihidroergotamina, metilergonovina, metisergida): produce HTA.
- Tioxantenos: aumentan las concentraciones de prolactina, puede requerir ajuste de dosis.
Reacciones adversas
- Frecuentes: náuseas, vómitos, constipación, cefalea, vértigo, hipotensión, somnolencia.
- Ocasionales: en altas dosis (20-100 mg/día): confusión, excitación psicomotriz, alucinación, disquinesia, boca seca, calambres en los miembros inferiores, derrame pleural.
- Raras: Pericarditis constrictiva, efusión pericárdica, fibrosis retroperitoneal, sangramiento digestivo bajo, vasospasmos de dedos de las manos y los pies, síndrome de Raynaud, efectos similares a un síndrome neuroléptico maligno por supresión.
Sujeto a vigilancia intensiva
No.
Posología
- Prevención o supresión de la lactancia materna: 2,5 mg el primer día (prevención) o diariamente durante 2-3 días (supresión); luego 2,5 mg 2 veces al día durante 14 días.
- Hipogonadismo, galactorrea, infertilidad: inicialmente 1-2,5 mg al acostarse, incrementar gradualmente; la dosis usual es 7,5 mg/día en varias subdosis, incrementar si fuera necesario hasta 30 mg/día, la dosis habitual en la infertilidad sin prolactinemia es 2,5 mg 2 veces al día.
- Enfermedad cíclica benigna de la mama y trastornos menstruales cíclicos (particularmente dolor de la mama), 1-1,25 mg al acostarse, incrementar gradualmente; dosis habitual 2,5 mg 2 veces al día.
- Acromegalia: inicialmente 1-2,5 mg al acostarse; aumentar gradualmente a 5 mg cada 6 h. Prolactinoma: iniciar con 1-1,25 mg al acostarse; incrementar gradualmente a 5 mg cada 6 h (ocasionalmente algunos pacientes requieren hasta 30 mg/día). En caso de reacciones adversas severas o persistentes se debe reducir la dosis a la mitad y luego incrementar gradualmente según las necesidades del paciente.
- Parkinsonismo: debe introducirse de forma gradual, dosis: 1 a 1,5 mg/noche durante 1 semana, 2 a 2,5 mg/noche en la segunda semana, 2,5 mg cada 12 horas en la tercera semana, y 2,5 mg cada 8 horas en la cuarta semana. La dosis se puede incrementar en 2,5 mg por períodos de 3 a 14 días de acuerdo a la respuesta del paciente
Tratamiento de la sobredosis
Medidas generales.
Información al paciente
Debe ser tomada siempre con alimentos. Los episodios de hipotensión son más frecuentes durante los primeros días de tratamiento, debido al vértigo que puede producir este medicamento, se advierte al paciente en relación con el manejo de maquinarias complejas que impliquen peligros y la conducción de automóviles.
Otras informaciones
- Denominación común internacional: Mesilato de bromocriptina.
- Composición: Cada tableta contiene 2,5 mg de mesilato de bromocriptina.
- Nivel de distribución: En toda la red de farmacias.
- Regulación a la prescripción: Por receta médica.
- Clasificación VEN: Medicamento vital.
- Laboratorio productor: Internacional.
Fuentes
- Bromocriptina Mesilato (en línea). Consultado: 07 de enero de 2015. Disponible en: www.fnmedicamentos.sld.cu
- Información sobre Bromocriptina Mesilato (en línea). Consultado: 07 de enero de 2015. Disponible en: www.iqb.es
