Clorfeniramina

Clorfeniramina. bloqueador de los receptores H1 de histamina. Presentación farmacéutica Jarabe. Vía de administración Oral Grupo Terapéutico Bloqueador.

Clorfeniramina es un bloqueador de los receptores H1 de histamina. Compite con la histamina en los receptores H1 del tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculos lisos de los bronquios. El bloqueo de estos receptores suprime la formación de edema, constricción y prurito que resultan de la acción de la histamina, los efectos anticolinérgicos son moderados. Los efectos sedantes se deben a una acción sobre los receptores histamínicos del SNC. La administración crónica puede ocasionar determinada tolerancia.

Composición

• Cada cucharada de 5 mL contiene: 4 mg de clorfeniramina.

Categoría farmacológica

Antialérgico -- Antihistamínico (receptores H1)

Farmacocinética

Se absorbe bastante bien. El comienzo de la acción antialérgica se observa a los 30-60 min y es máxima a las 6 h, mientras que las concentraciones plasmáticas máximas se detectan a las 2 h de la administración. La duración de los efectos terapéuticos oscila entre 4 y 8 h. Se une a las proteínas del plasma en 72 %, se distribuye bien por los tejidos y fluidos del organismo, cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche. Se metaboliza en su paso por el hígado: se producen varios metabolitos N-desalquilados que se eliminan en la orina conjuntamente con el fármaco sin alterar. La vida media plasmática es de 2 a 4 h, si bien la vida media de eliminación varía según la edad de los pacientes: en los adultos sanos es de 20 a 24 h, mientras que en los niños se reduce a la mitad. En los pacientes con insuficiencia renal, la vida media de eliminación depende del grado de la insuficiencia, puede llegar a 300 h o más en los pacientes bajo hemodiálisis. La velocidad de la eliminación depende del pH y de la cantidad de orina excretada; disminuye cuando el pH aumenta.

Indicaciones

Tratamiento y profilaxis de la rinitis alérgica perenne y estacional o rinitis vasomotora. Tratamiento y profilaxis de la conjuntivitis alérgica, perenne y estacional. Tratamiento de afecciones cutáneas por picadura de insectos, prurito, urticaria, angioedema o dermatografismo, reacciones medicamentosas y de la urticaria por reacción a transfusión.

Contraindicaciones

No debe ser administrado a pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa, o en aquellos con hipersensibilidad o reacciones de idiosincrasia natural a cualquiera de sus componentes o a fármacos con estructura química semejantes.

Usos especiales

• Ver información adicional en precauciones.
• Niños: no se recomienda su uso en recién nacidos y niños prematuros.
• Adulto mayor: mayor riesgo de efectos adversos.

Precauciones

Embarazo: Durante el embarazo este medicamento puede provocar somnolencia.

Lactancia: Puede provocar en el niño efectos adversos como [[somnolencia o irritabilidad y excitación no habituales.

Adulto mayor: En pacientes con edad avanzada pueden aparecer mareos, sedación, confusión, hipotensión, hiperexcitabilidad, sequedad de la boca y retención urinaria. La actividad anticolinérgica de los antagonistas H1 de histamina ocasiona un espesamiento de las secreciones bronquiales, lo que puede agravar ataques agudos de asma o la EPOC. En los enfermos con glaucoma de ángulo cerrado: debido a su actividad anticolinérgica puede aumentar la presión intraocular y provocar un ataque agudo de glaucoma. Otros efectos oculares debidos a su acción anticolinérgica son el ojo seco y la visión borrosa, lo que puede afectar de forma significativa a los portadores de lentes. Aunque los efectos anticolinérgicos son, en general moderados, se ha señalado un agravamiento de los síntomas en pacientes con obstrucción de la vejiga o del íleon, hiperplasia benigna de próstata o retención urinaria.

Los pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos ni operar maquinarias donde una disminución de la atención pueda originar accidentes. Evitar la ingestión de alcohol u otros supresores del SNC. Puede producir somnolencia.

Reacciones adversas

frecuentes: somnolencia e incoordinación de ideas, cansancio físico, debilidad muscular, trastornos gastrointestinales, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, constipación urinaria, cambio en la visión, confusión, mareo, sequedad de la boca, nariz o garganta, pesadillas, excitación, nerviosismo, inquietud, irritabilidad no habituales, erupción cutánea e insomnio, rash medicamentoso, cefalea , palpitaciones, taquicardia .

Interacciones

Posee determinada actividad anticolinérgica que puede ser potenciada por otros fármacos con efectos antimuscarínicos. El uso de inhibidores de la monoaminooxidasa está contraindicado conjuntamente con los antagonistas H1 de histamina. Antidepresivos tricíclicos (ejemplo, la amitriptilina o la clomipramina), las fenotiazinas (clorpromazina, prometazina, etc.) y la benzotropina, todos ellos pueden potenciar la actividad anticolinérgica del fármaco. Puede ocasionar depresión del SNC si se combina con otros fármacos que deprimen este sistema como la entacapona, los barbitúricos, los ansiolíticos, sedantes e hipnóticos, opiáceos, nalbufina, pentazocina u otros antihistamínicos H1. La ingestión de bebidas alcohólicas está contraindicada, ya que el alcohol puede potenciar sus efectos sedantes y provocar grave somnolencia.

Fuente

• Laboratorios NOVATEC. Ave. 15, No. 216A03 e/ 216A y 222, Playa, Ciudad de La Habana.