Donepezilo
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Donepezilo. Inhibidor específico y reversible de acetilcolinesterasa, colinesterasa predominante en el cerebro.
Sumario
Características
El donepezil es beneficioso para las personas con demencia leve, moderada o grave debida a enfermedad de Alzheimer.
La enfermedad de Alzheimer es la causa más común de demencia que afecta a las personas mayores y se asocia con pérdida de neuronas colinérgicas en partes del cerebro. Los inhibidores de la acetilcolinesterasa, como el donepezil, retrasan la degradación de la acetilcolina liberada en las hendiduras sinápticas y así mejoran la neurotransmisión colinérgica. El donepezil es beneficioso para las personas con demencia leve, moderada y grave por enfermedad de Alzheimer, al asociarse con mejorías en una gama amplia de dominios. Los efectos adversos fueron compatibles con las acciones colinérgicas del fármaco y constituyeron la causa más probable de retiro del tratamiento en las primeras 12 semanas. Los efectos sobre la cognición aún eran medibles y estadísticamente significativos a las 52 semanas de tratamiento.
Hay alguna evidencia de que el uso de donepezil no es ni más ni menos costoso, en comparación con el placebo, al evaluar los costos totales de los recursos sanitarios. Los beneficios de la dosis de 10 mg/día fueron ligeramente mayores que los de la dosis de 5 mg/día. Si se considera la mejor tolerabilidad del donepezil de 5 mg/día comparada con la dosis de 10 mg/día, junto con el bajo costo, la dosis inferior puede ser la mejor opción. El debate sobre si el donepezil es eficaz continúa a pesar de las pruebas de eficacia de los estudios clínicos, porque los efectos de tratamiento son pequeños y no siempre evidentes en la práctica.
Indicaciones
El donepezilo es usado para tratar la demencia (un trastorno cerebral que afecta la capacidad de recordar, pensar con claridad, comunicarse y realizar las actividades diarias, y puede causar cambios en el estado de ánimo y la personalidad) en personas que tienen la enferma de Alzheimer (AD, por su sigla en inglés; una enfermedad cerebral que lentamente destruye la memoria y la capacidad de pensar, aprender, comunicarse y realizar las actividades diarias). El donepezilo pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la colinesterasa. Mejora las funciones mentales (como la memoria, atención, la capacidad de interactuar con otros, hablar, pensar con claridad y realizar activida diaria regular) al incrementar la cantidad de ciertas sustancias que naturalmente se producen en el cerebro. El donepezilo puede mejor la capacidad de pensar y recordar, o retrasar la pérdida de las referidas capacidades en personas que tienen la enfermedad de Alzheimer. Sin embargo, el donepezilo no cura esta enfermedad ni previene la pérdida de las habilidades mentales en algún momento en el futuro.
Modo de administración
El donepezilo viene envasado en forma de tabletas regulares y tabletas orales solubles (tabletas que se disuelven rápidamente en la boca) para tomar por vía oral. Se toma por lo general una vez al día con o sin alimentos, en la noche antes de ir a dormir. Tome donepezilo alrededor del mismo horario todos los días. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento. Use el medicamento exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su doctor.
El donepezilo ayuda a controlar los síntomas de la enfermedad de Alzheimer, pero no la cura. Continúe tomando donepezilo, incluso si usted se siente bien. No deje de tomar donepezilo sin antes conversar con su doctor.
Su doctor podría comenzar con una dosis baja del medicamento y aumentarla de manera gradual después de 4 a 6 semanas de haber comenzado a tomarlo. Su médico puede aumentar la dosis meses después.
Tragar el 23-mg tableta entera; no la parta, triture ni mastique. Dígale a su médico si usted no puede tragar la tableta entera.
Para tomar la tableta oral que se desintegra, coloque la tableta en la lengua y espere a que se disuelva. Bebe un poco de agua después de que se disuelva la tableta.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a donepezilo, a derivados de piperina, embarazo.
Advertencias y precauciones
Anestesia: Donepezilo, como inhibidor de la colinesterasa, es probable que acentúe la relajación muscular tipo succinilcolina durante la anestesia.
Trastornos cardiovasculares:debido a su acción farmacológica, los inhibidores de la colinesterasa pueden tener efectos vagótonicos sobre la frecuencia cardiaca (por ejemplo bradicardia). El potencial para esta acción puede ser particularmente importante en pacientes con “síndrome del seno enfermo” o con otros trastornos de la conducción cardiaca supraventricular, tales como el bloqueo sinoatrial o atrioventricular. Se han notificado casos de síncopes y de convulsiones.Al investigar a estos pacientes debe tenerse en cuenta la posibilidad de bloqueo cardiaco y pausas sinusales prolongadas.
Trastornos gastrointestinales: los pacientes con mayor riesgo de desarrollar úlceras, por ejemplo, aquellos con antecedentes de enfermedad ulcerosa o que estén recibiendo de forma concomitante fármacos antiinlamatorios no esteroideos (AINEs), deben ser controlados en cuanto a sus síntomas.
Sin embargo, los ensayos clínicos con donepezilo no demostraron un incremento con relación al placebo en la incidencia de úlceras pépticas o de hemorragias gastrointestinales.
Trastornos genitourinarios:aunque no se han observado en los ensayos clínicos con donepezilo, los colinominéticos pueden causar la obstrucción de la vejiga.
Trastornos neurológicos: convulsiones: se cree que los colinomiméticos tienen cierto potencial para causar convulsiones generalizadas. Sin embargo, las convulsiones pueden ser también una manifestación de la enfermedad de Alzheimer. Los colinomiméticos pueden tener la potencial capacidad de exacerbar o inducir síntomas extrapiramidales.
Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM, una enfermedad potencialmente mortal caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica, alteración de la conciencia y elevación de los niveles séricos de creatina-fosfoquinasa, se ha notificado que ocurre muy rara vez en asociación con donepezilo, particularmente en pacientes tratados concomitantemente con antipsicóticos. Otros signos pueden ser mioglobinuria (rabdomiolisis) e insuficiencia renal aguda. Si un paciente desarrolla signos y síntomas indicativos de SNM o presenta fiebre alta inexplicable sin manifestaciones clínicas adicionales de SNM se debe interrumpir el tratamiento.
Trastornos pulmonares: debido a su acción colinomimética, los inhibidores de la colinesterasa deben ser prescritos con precaución a pacientes con antecedentes de asma o enfermedad obstructiva pulmonar. Debe evitarse la administración concomitante de donepezilo con otros inhibidores de la acetilcolinesterasa u otros agonistas o antagonistas del sistema colinérgico.
Insuficiencia hepática grave :no existen datos en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Interacciones
Metabolismo inhibido por: inhibidores de CYP3A4 y 2D6. Niveles reducidos por: rifampicina, fenitoína, carbamazepina y alcohol. Actividad sinérgica con: succinilcolina, otros bloqueantes neuromusculares, agonistas colinérgicos y ß-bloqueantes.
Efectos sobre la capacidad de conducir
La enfermedad de Alzheimer puede provocar un deterioro gradual de la capacidad de conducción o comprometer la capacidad de utilizar máquinas. Además, donepezilo puede provocar mareos y somnolencia, principalmente cuando se inicia el tratamiento o al aumentar la dosis. La influencia de donepezilo sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es leve o moderada. Por tanto, el médico evaluará regularmente la capacidad de los pacientes con demencia para seguir conduciendo o manejando maquinaria compleja.
Reacciones adversas
Diarrea, calambres musculares, fatiga, dolor, náuseas, vómitos, insomnio, síncope, mareos, molestias abdominales, incontinencia urinaria, erupción, prurito, dolor de cabeza, anorexia, resfriado común, alucinaciones, agitación, conducta agresiva, sueños anormales y pesadillas, accidentes.
Sobredosificación
Antídoto anticolinérgicos terciarios como atropina. Se recomienda una iny. IV de sulfato de atropina de forma titulada: dosis inicial de 1-2 mg, con dosis posteriores basadas en la respuesta clínica.
Fuentes
- onmeda.es. Consultado el 17 de noviembre de 2016
- aemps.gob.es. Consultado el 17 de noviembre de 2016
- cochrane.org.Consultado el 17 de noviembre de 2016
