Naloxona Clorhidrato
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Naloxona Clorhidrato derivado sintético de la oximorfina. Mecanismo de acción: antagonista de receptores µ y kappa de opioides (bloquea completamente y de forma reversible los efectos que generan los opioides como dependencia física, analgesia y tolerancia). Incrementa la frecuencia respiratoria y el volumen-minuto, disminuye hasta el nivel normal la PCO2 y retorna la tensión arterial a valores normales. Es necesario tener presente que la acción de la naloxona es más corta que la de los opioides, por lo que los efectos de estos pueden reaparecer en la medida que se disipa el efecto de la naloxona.
Sumario
Composición
Cada ampolleta contiene 0,4 mg (400 µg) de hidrocloruro de naloxona en 1 mL.
Farmacología
El comienzo de la acción es de 1 a 2 min cuando se administra por vía IV y de 2-5 min luego de la administración IM o SC. La duración de la acción es dependiente de la dosis y la vía de administración. En un estudio, los efectos persistieron durante 45 min después de una dosis intravenosa de 400 µg (0,4 mg); la administración intramuscular produce una duración de acción más prolongada. Se distribuye rápido por todo el organismo, cruza la placenta y se desconoce si se excreta por la leche materna. Se une débilmente a proteínas plasmáticas. El metabolismo es hepático, se conjuga con ácido glucurónico. El tiempo de vida media es 30-81 min. La eliminación es renal en forma de metabolitos; alrededor de 70 % de una dosis se excreta en 72 h.
Indicaciones
Reversión parcial o completa de la depresión respiratoria inducida por opiáceos naturales o sintéticos (codeína, difenoxilato, heroína, meperidina, metadona, morfina, dextropropoxifeno, nalbufina, butorfanol, pentazocina, ciclazocina). Tratamiento de la asfixia neonatal inducida por opiáceos (por administración de opiáceos a la madre durante el parto). Tratamiento de urgencia de intoxicaciones o sobredosis por opioides.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al medicamento.
Precauciones
Enfermedad cardiovascular o en pacientes bajo tratamiento con fármacos potencialmente cardiotóxicos, debido a que puede dar lugar a efectos adversos cardiovasculares severos (vigilar taquicardia y fibrilación ventricular). Dependencia física a opiáceos (incluso neonatos nacidos de madres con dependencia a opiáceos), porque puede producirse un síndrome de abstinencia severo. Debido a su corta duración de acción, puede requerirse repetidas dosis para revertir los efectos de algunos opiáceos, y el paciente deberá permanecer bajo estrecha vigilancia, hasta que haya signos de mejoría aparente. Si se utiliza en el posoperatorio, la dosis se ajustará individualmente para obtener respuesta respiratoria suficiente; no obstante, la naloxona antagoniza la analgesia.
Interacciones
Medicamentos cardiotóxicos: riesgo elevado de efectos cardiovasculares graves (taquicardia y fibrilación ventricular, edema pulmonar, paro cardíaco).
Reacciones adversas
- Ocasionales: hipotensión, hipertensión, taquicardia y fibrilación ventricular, paro cardíaco, edema pulmonar.
- Raras: náusea, vómito, tremor, parestesias, hiperventilación, agitación, convulsiones.
Posología
Reversión de la depresión respiratoria inducida por opiáceos en adultos: 100-200 µg (1,5-3 µg/kg) por vía IV; si la respuesta es inadecuada se pueden administrar dosis subsecuentes de 100 µg cada 2 min. Si se requiere dosis posteriores, administrar después de 1 a 2 h por vía IM (dosis 0,01 mg/kg). En niños la dosis es 10 µg/kg por vía IV; si no existe respuesta, utilizar dosis subsecuentes de 100 µg/kg; si la vía IV no se puede emplear, puede elegirse la vía IM o SC en dosis divididas. En neonatos para la inversión de la depresión respiratoria como resultado de un opioide administrado a la madre: en inyección IV, IM o SC: 10 µg/kg, repetidos cada 2-3 min, de forma alternativa en inyección IM: 200 µg (60 µg/kg) en una sola dosis al nacer. Sobredosis por opiáceos en adultos: 0,4-2 mg vía IV, repetir cada 2-3 min hasta una dosis máxima de 10 mg, si la función respiratoria no mejora se deberá cuestionar el diagnóstico; en niños la dosis es 10 µg/kg vía IV, si no existe respuesta, utilizar dosis subsecuentes de 100 µg/kg; si la vía IV no se puede emplear, puede elegirse la vía IM o SC en dosis divididas. Infusión IV continua (pacientes que requieran altas dosis de naloxona): 2 mg de naloxona diluidos en 500 mL de solución de cloruro de sodio 0,9 % o en dextrosa al 5 %, para producir una solución que contenga 0,004 mg/mL (4 µg/mL). Antes de su administración, las soluciones intravenosas de naloxona deberán ser cuidadosamente inspeccionadas, buscando la presencia de partículas o cambio de coloración. Las soluciones deberán ser empleadas en las primeras 24 h de su preparación.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves
Medidas generales.
Información básica al paciente
Nada a señalar.
Nivel de distribución
Uso exclusivo de hospitales
Regulación a la prescripción
No posee.
