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| − | ''' El nimodipino ''' | + | ''' El nimodipino.''' Pertenece al grupo de medicamentos llamados bloqueantes de los canales del calcio. Se usa para prevenir y tratar los problemas causados por la ruptura de un vaso sanguíneo en la cabeza (también llamada ruptura de un aneurisma o hemorragia subaracnoidea). |
| − | + | ==Mecanismo de acción== | |
| − | + | El Nimodipino inhibe el influjo de iones de calcio a través de las membranas celulares de forma selectiva, con un mayor efecto sobre las células vasculares del músculo liso. Los datos experimentales sugieren que se une a la dihidropiridina y los sitios de unión dihidropiridínicos en los canales lentos de calcio o áreas sensibles a voltaje del músculo liso vascular durante la despolarización. En pacientes con trastornos agudos de la perfusión cerebral, el Nimodipino dilata los vasos sanguíneos mejorando el flujo sanguíneo hasta las zonas afectadas. | |
| − | El Nimodipino inhibe el influjo de iones de calcio a través de las membranas celulares de forma selectiva, con un mayor efecto sobre las células vasculares del músculo liso. Los datos experimentales sugieren que se une a la dihidropiridina y los sitios de unión dihidropiridínicos en los canales lentos de calcio o áreas sensibles a voltaje del músculo liso vascular durante la despolarización. En pacientes con trastornos agudos de la perfusión cerebral, el Nimodipino dilata los vasos sanguíneos mejorando el flujo sanguíneo hasta las zonas afectadas. Este aumento de la perfusión es mayor en las regiones cerebrales lesionadas o hipoperfundidas que en las regiones normales. Se ha evidenciado que disminuye significativamente la lesión neurológica isquémica en pacientes con hemorragia subaracnoidea y la mortalidad en pacientes con hemorragia subaracnoidea. Por su acción protege la neurona y estabiliza su función, estimula el flujo sanguíneo cerebral y aumenta la tolerancia isquémica a través de acciones sobre los receptores neuronales y receptores cerebrovasculares unidos a los canales de calcio. | + | |
| + | Este aumento de la perfusión es mayor en las regiones cerebrales lesionadas o hipoperfundidas que en las regiones normales. Se ha evidenciado que disminuye significativamente la lesión neurológica isquémica en pacientes con hemorragia subaracnoidea y la mortalidad en pacientes con hemorragia subaracnoidea. Por su acción protege la neurona y estabiliza su función, estimula el flujo sanguíneo cerebral y aumenta la tolerancia isquémica a través de acciones sobre los receptores neuronales y receptores cerebrovasculares unidos a los canales de calcio. | ||
==Descripción== | ==Descripción== | ||
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El Nimodipino es un calcio antagonista derivado de la dihidropiridina, actúa como un agente bloqueador de los canales de calcio y está estructuralmente relacionado con el Nifedipino. Existe evidencia que el Nimodipino tiene un marcado tropismo cerebral y un efecto vasodilatador y antiisquémico cerebral. | El Nimodipino es un calcio antagonista derivado de la dihidropiridina, actúa como un agente bloqueador de los canales de calcio y está estructuralmente relacionado con el Nifedipino. Existe evidencia que el Nimodipino tiene un marcado tropismo cerebral y un efecto vasodilatador y antiisquémico cerebral. | ||
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| − | + | ==Acción Terapéutica== | |
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| + | Vasodilatador cerebral. | ||
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| + | ==Indicaciones== | ||
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| + | Este medicamento está indicado en la prevención y tratamiento de las deficiencias neurológicas isquémicas secundarias a vasoespasmo cerebral, como consecuencia de hemorragia cerebral subaracnoidea. | ||
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| + | ==Efectos Colaterales== | ||
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| + | Al comienzo del tratamiento pueden sobrevenir cefaleas, enrojecimiento facial, oleadas de calor, dolores gastrointestinales, náuseas, baja de presión arterial cuando está elevada, aumento transitorio de las transaminasas y de las fosfatasas alcalinas. | ||
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| + | ==Posología== | ||
| − | + | La administración de nimodipino debe comenzar lo más rápidamente posible después del sangramiento [[meníngeo]]. Este es un tratamiento preventivo. La posología habitual es de 360 mg/día durante 3 semanas o sea 2 comprimidos cada 4 ó 6 horas. La duración del tratamiento debe ser de alrededor de 3 semanas. | |
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| − | == | + | ===En el caso de las Tabletas=== |
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| + | Para el manejo de las deficiencias neurológicas después de una hemorragia cerebral subaracnoidea, se debe iniciar lo más pronto posible el manejo con NIMODIPINO MK® tomando dos tabletas (60 mg) cada cuatro horas, mínimo por 21 días. | ||
| − | == | + | ===En el caso de los Bulbos=== |
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| − | + | Por vía Intravenosa, infusión a través de [[catéter venoso]] central, al inicio 1 mg/h durante 2 horas (0,5 mg/h si el peso corporal es menor que 70 kg, si existe [[insuficiencia hepática]] o si la TA es inestable), que puede aumentarse 2 mg/h si no aparece hipotensión grave, y se mantiene por 5-14 días. Si el paciente es intervenido quirúrgicamente durante el tratamiento, se debe mantener este hasta 5 días después de la intervención. Máxima duración del tratamiento: 21 días. | |
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| − | == | + | ==Contraindicaciones y advertencias== |
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| − | + | Úsese con precaución cuando hay edema cerebral generalizado o presión intracraneana elevada. Durante la gestación y según la gravedad del paciente deben valorarse los beneficios frente al riesgo. Ademas de presentar hipersensibilidad, insuficiencia hepática grave. | |
| − | Úsese con precaución cuando hay edema cerebral generalizado o presión intracraneana elevada. Durante la gestación y según la gravedad del paciente deben valorarse los beneficios frente al riesgo. | ||
==Precauciones== | ==Precauciones== | ||
| − | El Nimodipino no debe ser administrado por vía parenteral bajo ninguna circunstancia, pues aumenta el riesgo de muerte y eventos adversos graves. No se debe administrar a adultos mayores en caso de insuficiencia hepática severa y durante la lactancia. | + | |
| + | El Nimodipino no debe ser administrado por vía parenteral bajo ninguna circunstancia, pues aumenta el riesgo de muerte y eventos adversos graves. No se debe administrar a adultos mayores en caso de insuficiencia hepática severa y durante la lactancia. | ||
| + | En caso de [[Insuficiencia cardíaca]] o disfunción ventricular izquierda severa, [[hipotensión arterial]] severa, [[diabetes mellitus]], labor de parto (puede inhibirla). Suspender la administración si aparece dolor anginoso o empeoramiento de la [[angina]] al inicio del tratamiento o durante los incrementos de las dosis. | ||
==Eventos adversos== | ==Eventos adversos== | ||
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| − | Durante la terapia con Nimodipino se ha reportado elevación de las transaminasas, de la fosfatasa alcalina, deterioro de la función renal con elevación de la creatinina y nitrógeno ureico. | + | Durante la terapia con Nimodipino han sido reportados los siguientes eventos adversos: Náuseas, vómitos, íleo paralítico. Vértigo, cefalea, debilidad, adormecimiento, agitación motora, excitación, agresividad, astenia, sudoración, hipercinesia y depresión. Disminución de la presión arterial, extrasístoles, bradicardia, sensación de calor. Trombocitopenia, anemia, coagulación intravascular diseminada. Hepatitis y daño hepático. Rash, enrojecimiento, edema periférico. |
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| + | Durante la terapia con Nimodipino se ha reportado elevación de las transaminasas, de la fosfatasa alcalina, deterioro de la función renal con elevación de la creatinina y nitrógeno ureico. | ||
==Interacciones farmacologías== | ==Interacciones farmacologías== | ||
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El Nimodipino se metaboliza a través del sistema citocromo P-450 CYP3A4 localizado tanto en la mucosa intestinal como en el hígado, por lo cual los medicamentos que inhiben o inducen este sistema enzimático pueden alterar la metabolización hepática o su depuración. En lo posible se debe evitar la administración concomitante con otros agentes calcio antagonistas como el verapamilo o el nifedipino y en caso necesario monitorear bien el paciente. La administración concomitante con medicamentos potencialmente nefrotóxicos como aminoglucósidos, cefalosporinas, etc., pueden deteriorar más la función renal. | El Nimodipino se metaboliza a través del sistema citocromo P-450 CYP3A4 localizado tanto en la mucosa intestinal como en el hígado, por lo cual los medicamentos que inhiben o inducen este sistema enzimático pueden alterar la metabolización hepática o su depuración. En lo posible se debe evitar la administración concomitante con otros agentes calcio antagonistas como el verapamilo o el nifedipino y en caso necesario monitorear bien el paciente. La administración concomitante con medicamentos potencialmente nefrotóxicos como aminoglucósidos, cefalosporinas, etc., pueden deteriorar más la función renal. | ||
| − | La administración simultánea IV con ß-bloqueadores puede provocar una disminución adicional de la presión sanguínea y una potenciación mutua de la acción inotrópica negativa, que podría conducir a una descompensación mayor de una insuficiencia cardiaca congestiva. Con la fluoxetina se presenta una elevación del 50% de la concentración plasmática del Nimodipino. Con nortriptilina también se presentan aumentos de la concentración plasmática del Nimodipino. La administración con cimetidina o con ácido valproico evidenció elevación de los niveles plasmáticos de Nimodipino, cuando se administra con fenitoína se reduce el metabolismo de éste. La eficacia del Nimodipino se disminuye con la administración simultanea de rifampicina. El jugo de toronja inhibe el metabolismo de las dihidropiridinas y se presenta en consecuencia una elevación de las concentraciones del Nimodipino. | + | La administración simultánea IV con ß-bloqueadores puede provocar una disminución adicional de la presión sanguínea y una potenciación mutua de la acción inotrópica negativa, que podría conducir a una descompensación mayor de una insuficiencia cardiaca congestiva. Con la fluoxetina se presenta una elevación del 50% de la concentración plasmática del Nimodipino. Con nortriptilina también se presentan aumentos de la concentración plasmática del Nimodipino. La administración con cimetidina o con ácido valproico evidenció elevación de los niveles plasmáticos de Nimodipino, cuando se administra con fenitoína se reduce el metabolismo de éste. La eficacia del Nimodipino se disminuye con la administración simultanea de rifampicina. El jugo de toronja inhibe el metabolismo de las dihidropiridinas y se presenta en consecuencia una elevación de las concentraciones del Nimodipino. |
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| + | ==Estudios== | ||
| − | + | En estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. | |
| − | + | En experimentos con animales, este fármaco ejerció un efecto mayor sobre las arterias cerebrales que sobre las arterias de otras partes del organismo. Por su gran lipofilia, que le permite atravesar la barrera hematoencefálica, se han detectado concentraciones elevadas de hasta 12,5 ng/mL en el líquido cefalorraquídeo de pacientes con hemorragia subaracnoidea tratados con nimodipino. | |
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| − | ==Sobredosis== | + | == Sobredosis== |
| − | No ha habido reportes de sobredosis por la administración oral de Nimodipino. Se esperaría que los síntomas de una sobredosis estuvieran relacionados con efectos cardiovasculares tales como vasodilatación periférica excesiva con hipotensión sistémica marcada. La hipotensión clínicamente significativa debida a sobredosis de Nimodipino puede requerir soporte cardiovascular activo con agentes presores. Se debe administrar rápidamente el tratamiento específico para la sobredosis de bloqueadores de canales de calcio. Debido a que el Nimodipino se encuentra ampliamente ligado a proteínas, es probable que la diálisis no sea útil. | + | |
| + | No ha habido reportes de sobredosis por la administración oral de Nimodipino. Se esperaría que los síntomas de una sobredosis estuvieran relacionados con efectos cardiovasculares tales como vasodilatación periférica excesiva con hipotensión sistémica marcada. La hipotensión clínicamente significativa debida a sobredosis de Nimodipino puede requerir soporte cardiovascular activo con agentes presores. Se debe administrar rápidamente el tratamiento específico para la sobredosis de bloqueadores de canales de calcio. Debido a que el Nimodipino se encuentra ampliamente ligado a proteínas, es probable que la [[diálisis]] no sea útil. | ||
==Recomendaciones generales== | ==Recomendaciones generales== | ||
| − | Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad. | + | |
| + | * Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad. | ||
| + | * Alejado del calor y la luz directa. No lo guarde en el baño, cerca del lavaplatos en la cocina o en otros sitios húmedos. El calor o la humedad pueden deteriorar el medicamento. Asegúrese de desechar sus medicamentos en un sitio fuera del alcance de los niños. | ||
==Uso apropiado== | ==Uso apropiado== | ||
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También es menos probable que este medicamento cause efectos no deseados cuando hay una cantidad constante en la sangre. No tome más de ello ni lo tome con más frecuencia de lo que le hayan indicado. No deje pasar ninguna dosis. | También es menos probable que este medicamento cause efectos no deseados cuando hay una cantidad constante en la sangre. No tome más de ello ni lo tome con más frecuencia de lo que le hayan indicado. No deje pasar ninguna dosis. | ||
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Si se le pasa una dosis de este medicamento, tómela lo antes posible. Sin embargo, si es casi hora para su próxima dosis, deje pasar la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificación. No use doble cantidad. | Si se le pasa una dosis de este medicamento, tómela lo antes posible. Sin embargo, si es casi hora para su próxima dosis, deje pasar la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificación. No use doble cantidad. | ||
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==Fuentes== | ==Fuentes== | ||
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| + | * [http://www.farmaciasahumada.cl/fasaonline/fasa/MFT/PRODUCTO/P4799.HTM Nimodipino] | ||
| + | * [http://www.tqfarma.com/Vadem%C3%A9cumMK/SistemaCardiovascular/NimodipinoMK.aspx Medicamento-Nimodipino] | ||
| + | * [http://www.salud.com/medicamentos/nimodipino_oral.asp nimodipino_ora] | ||
| + | * [http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=609 Medicin-Nimodipino] | ||
[[Categoría:Salud]][[Categoría:Medicamentos]] | [[Categoría:Salud]][[Categoría:Medicamentos]] | ||
última versión al 18:09 18 abr 2019
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El nimodipino. Pertenece al grupo de medicamentos llamados bloqueantes de los canales del calcio. Se usa para prevenir y tratar los problemas causados por la ruptura de un vaso sanguíneo en la cabeza (también llamada ruptura de un aneurisma o hemorragia subaracnoidea).
Sumario
Mecanismo de acción
El Nimodipino inhibe el influjo de iones de calcio a través de las membranas celulares de forma selectiva, con un mayor efecto sobre las células vasculares del músculo liso. Los datos experimentales sugieren que se une a la dihidropiridina y los sitios de unión dihidropiridínicos en los canales lentos de calcio o áreas sensibles a voltaje del músculo liso vascular durante la despolarización. En pacientes con trastornos agudos de la perfusión cerebral, el Nimodipino dilata los vasos sanguíneos mejorando el flujo sanguíneo hasta las zonas afectadas.
Este aumento de la perfusión es mayor en las regiones cerebrales lesionadas o hipoperfundidas que en las regiones normales. Se ha evidenciado que disminuye significativamente la lesión neurológica isquémica en pacientes con hemorragia subaracnoidea y la mortalidad en pacientes con hemorragia subaracnoidea. Por su acción protege la neurona y estabiliza su función, estimula el flujo sanguíneo cerebral y aumenta la tolerancia isquémica a través de acciones sobre los receptores neuronales y receptores cerebrovasculares unidos a los canales de calcio.
Descripción
El Nimodipino es un calcio antagonista derivado de la dihidropiridina, actúa como un agente bloqueador de los canales de calcio y está estructuralmente relacionado con el Nifedipino. Existe evidencia que el Nimodipino tiene un marcado tropismo cerebral y un efecto vasodilatador y antiisquémico cerebral.
Acción Terapéutica
Vasodilatador cerebral.
Indicaciones
Este medicamento está indicado en la prevención y tratamiento de las deficiencias neurológicas isquémicas secundarias a vasoespasmo cerebral, como consecuencia de hemorragia cerebral subaracnoidea.
Efectos Colaterales
Al comienzo del tratamiento pueden sobrevenir cefaleas, enrojecimiento facial, oleadas de calor, dolores gastrointestinales, náuseas, baja de presión arterial cuando está elevada, aumento transitorio de las transaminasas y de las fosfatasas alcalinas.
Posología
La administración de nimodipino debe comenzar lo más rápidamente posible después del sangramiento meníngeo. Este es un tratamiento preventivo. La posología habitual es de 360 mg/día durante 3 semanas o sea 2 comprimidos cada 4 ó 6 horas. La duración del tratamiento debe ser de alrededor de 3 semanas.
En el caso de las Tabletas
Para el manejo de las deficiencias neurológicas después de una hemorragia cerebral subaracnoidea, se debe iniciar lo más pronto posible el manejo con NIMODIPINO MK® tomando dos tabletas (60 mg) cada cuatro horas, mínimo por 21 días.
En el caso de los Bulbos
Por vía Intravenosa, infusión a través de catéter venoso central, al inicio 1 mg/h durante 2 horas (0,5 mg/h si el peso corporal es menor que 70 kg, si existe insuficiencia hepática o si la TA es inestable), que puede aumentarse 2 mg/h si no aparece hipotensión grave, y se mantiene por 5-14 días. Si el paciente es intervenido quirúrgicamente durante el tratamiento, se debe mantener este hasta 5 días después de la intervención. Máxima duración del tratamiento: 21 días.
Contraindicaciones y advertencias
Úsese con precaución cuando hay edema cerebral generalizado o presión intracraneana elevada. Durante la gestación y según la gravedad del paciente deben valorarse los beneficios frente al riesgo. Ademas de presentar hipersensibilidad, insuficiencia hepática grave.
Precauciones
El Nimodipino no debe ser administrado por vía parenteral bajo ninguna circunstancia, pues aumenta el riesgo de muerte y eventos adversos graves. No se debe administrar a adultos mayores en caso de insuficiencia hepática severa y durante la lactancia. En caso de Insuficiencia cardíaca o disfunción ventricular izquierda severa, hipotensión arterial severa, diabetes mellitus, labor de parto (puede inhibirla). Suspender la administración si aparece dolor anginoso o empeoramiento de la angina al inicio del tratamiento o durante los incrementos de las dosis.
Eventos adversos
Durante la terapia con Nimodipino han sido reportados los siguientes eventos adversos: Náuseas, vómitos, íleo paralítico. Vértigo, cefalea, debilidad, adormecimiento, agitación motora, excitación, agresividad, astenia, sudoración, hipercinesia y depresión. Disminución de la presión arterial, extrasístoles, bradicardia, sensación de calor. Trombocitopenia, anemia, coagulación intravascular diseminada. Hepatitis y daño hepático. Rash, enrojecimiento, edema periférico.
Durante la terapia con Nimodipino se ha reportado elevación de las transaminasas, de la fosfatasa alcalina, deterioro de la función renal con elevación de la creatinina y nitrógeno ureico.
Interacciones farmacologías
El Nimodipino se metaboliza a través del sistema citocromo P-450 CYP3A4 localizado tanto en la mucosa intestinal como en el hígado, por lo cual los medicamentos que inhiben o inducen este sistema enzimático pueden alterar la metabolización hepática o su depuración. En lo posible se debe evitar la administración concomitante con otros agentes calcio antagonistas como el verapamilo o el nifedipino y en caso necesario monitorear bien el paciente. La administración concomitante con medicamentos potencialmente nefrotóxicos como aminoglucósidos, cefalosporinas, etc., pueden deteriorar más la función renal.
La administración simultánea IV con ß-bloqueadores puede provocar una disminución adicional de la presión sanguínea y una potenciación mutua de la acción inotrópica negativa, que podría conducir a una descompensación mayor de una insuficiencia cardiaca congestiva. Con la fluoxetina se presenta una elevación del 50% de la concentración plasmática del Nimodipino. Con nortriptilina también se presentan aumentos de la concentración plasmática del Nimodipino. La administración con cimetidina o con ácido valproico evidenció elevación de los niveles plasmáticos de Nimodipino, cuando se administra con fenitoína se reduce el metabolismo de éste. La eficacia del Nimodipino se disminuye con la administración simultanea de rifampicina. El jugo de toronja inhibe el metabolismo de las dihidropiridinas y se presenta en consecuencia una elevación de las concentraciones del Nimodipino.
Estudios
En estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. En experimentos con animales, este fármaco ejerció un efecto mayor sobre las arterias cerebrales que sobre las arterias de otras partes del organismo. Por su gran lipofilia, que le permite atravesar la barrera hematoencefálica, se han detectado concentraciones elevadas de hasta 12,5 ng/mL en el líquido cefalorraquídeo de pacientes con hemorragia subaracnoidea tratados con nimodipino.
Sobredosis
No ha habido reportes de sobredosis por la administración oral de Nimodipino. Se esperaría que los síntomas de una sobredosis estuvieran relacionados con efectos cardiovasculares tales como vasodilatación periférica excesiva con hipotensión sistémica marcada. La hipotensión clínicamente significativa debida a sobredosis de Nimodipino puede requerir soporte cardiovascular activo con agentes presores. Se debe administrar rápidamente el tratamiento específico para la sobredosis de bloqueadores de canales de calcio. Debido a que el Nimodipino se encuentra ampliamente ligado a proteínas, es probable que la diálisis no sea útil.
Recomendaciones generales
- Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.
- Alejado del calor y la luz directa. No lo guarde en el baño, cerca del lavaplatos en la cocina o en otros sitios húmedos. El calor o la humedad pueden deteriorar el medicamento. Asegúrese de desechar sus medicamentos en un sitio fuera del alcance de los niños.
Uso apropiado
También es menos probable que este medicamento cause efectos no deseados cuando hay una cantidad constante en la sangre. No tome más de ello ni lo tome con más frecuencia de lo que le hayan indicado. No deje pasar ninguna dosis. Si se le pasa una dosis de este medicamento, tómela lo antes posible. Sin embargo, si es casi hora para su próxima dosis, deje pasar la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificación. No use doble cantidad.
