Tonotil

Tonotil Vía de administración Vía Oral, IM.

Tonotil, está compuesto por los componentes de la Levodopa y la  Benserazida, es un Antiparkinsoniano.  

Descripción

La levodopa, el precursor metabólico de la dopamina, es el agente más efectivo en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. La levodopa por si misma es inerte; sus efectos terapéuticos así como sus efectos adversos resultan de la decarboxilación de levodopa a dopamina.
Actualmente, la levodopa se administra en combinación con un inhibidor de la carboxilasa del L-aminoácido aromático, como la benserazida, que actúa periféricamente. Si la levodopase administra sola, la droga es decarboxilada en su mayor parte por enzimas en la mucosa intestinal y otros sitios periféricos que son ricos en MAO, por lo tanto la droga relativamente poco incambiada alcanza la circulación cerebral y probablemente menos del 1% penetra el sistema nervioso central. En adición, la dopamina liberada dentro de la circulación por conversión periférica de levodopa produce efectos indeseables, particularmente náuseas.
La inhibición de la carboxilasa periférica aumenta marcadamente la fracción de levodopa que permanece sin metabolizar y disponible para cruzar la barrera hemato-encefálica y reduce la incidencia de efectos colaterales gastrointestinales.
En la mayoría de los individuos una dosis diaria de 75 mg de benserazida es suficiente para prevenir la aparción de náuseas. Debido a esta razón, la relación prescrita má comúnmente es de ¼ para benserazida/levodopa. Con esta formulación se consigue una inhibición aceptable de la decarboxilasa en la mayoría de los individuos.

Farmacocinética

Cuando es administrada oralmente la levodopa es rápidamente absorbida en el intestino delgado por un sistema de transporte activo por aminoácidos aromáticos. Las concentraciones de la droga en plasma alcanzan su pico máximo entre 0.5 y 2 horas luego de la dosis oral. La vida media plasmática es corta (1 a 3 horas). La velocidad y el grado de la absorción de la levodopa es dependiente tanto de la velocidad de viciado gástrico, el pH del jugo gástrico y del lapso en que la droga se encuentra expuesta a las enzimas degradativas de la mucosa gástrica e intestinal. La competencia por los sitios de absorción en el intestino delgado con los aminoácidos de la dieta puede tener un marcado efecto en la absorción de levodopa; la administración de levodopa con las ingestas enlentece la absorción y reduce las concentraciones pico plasmáticas. El ingreso de la droga en el SNC a través de la barrera hemato-encefálica se trata también de un proceso activo mediado por un mediador de aminoácidos aromáticos, y la competencia entre las proteínas de la dieta y la levodopa pueden ocurrir a este nivel. En el cerebro, la levodopa es convertida a dopamina por decarboxilación, primariamente dentro de los terminales presinápticos de las neuronas dopaminérgicas en el estriatum. La dopamina producida es responsable de la efectividad de la droga en el tratamiento de Parkinson; luego de su liberación es tanto transportada de regreso dentro de los terminales dopaminégicos por el mecanismo de captación presináptica o metabolizada por la acción de MAO y COMT.

Reacciones Adversas

Además de las fluctuaciones motoras y de las náuseas pueden aparecer otros efectos adversos ene. Tratamiento con levodopa. Un efecto adverso problemático es la inducción de alucinaciones y confusiones; estos son particularmente comunes en las personas mayores y aquellas que presentan disfunción cognitiva pre-existente y con frecuencia limitan la posibilidad del tratamiento del parkinsonismo adecuadamente. Los agentes antimicóticos como las fenotiazinas, son efectivas contra la sicosis inducida por levodopa pero pueden ocasionar una regresión de la enfermedad, probablemente a través de las acciones en los receptores de dopamina D2. La decarboxilación periférica de la levodopa y la liberación de dopamina dentro de la circulación pueden activar los receptores de dopamina vasculares y producir hipontensión ortostática. La suspensión abrupta de levodopa puede precipitar el síndrome maligno neuroléptico comúnmente observado luego del tratamiento con antagonistas a la dopamina.

Indicaciones:

Es indicado para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y del Síndrome Parkinsoniano de diversas etiologías (post-encefálica, arteriosclerótica, etc.), excepto la secundaria de origen medicamentosa.

Precauciones

Pacientes portadores del glaucoma y úlcera gastroduodenal. Suspender su uso durante el embarazo. Suspender 24 hs. A 48 hs. antes de una operación con anestesia general. Se recomienda no administrarla en pacientes con insuficiencia renal, hepática o cardiaca, así como en pacientes sicóticos.

Interacciones:

Antagonizan su acción la piridoxina, los neurolépticos y corticoides. Potencian su acción: inhibidores de la MAO y metil-dopa.

Posología

Al inicio 125 mg por día, para ir aumentando cada cinco días de a 125 mg por vez. Dosis máxima: 1000 mg por día repartida en cuatro tomas.

Composición

Tonotil 125 mg
Levodopa …………………………………………………………………………100 mg
Benserazida clorhidrato ………………………………………………………… 25 mg
Excipientes c.s.p. …………………………………………………………. 1 comprimido
Tonotil 250 mg
Levodopa …………………………………………………………………………200 mg
Benserazida clorhidrato ………………………………………………………… 50 mg
Excipientes c.s.p. …………………………………………………………. 1 comprimido

Presentación

Tonotil 125 mg – Frasco por 30 comprimidos recubiertos.
Tonotil 250 mg – Frasco por 30 comprimidos recubiertos.

Fuente

• Laboratorio Athena.
  Dr. Antonio Peluffo S.A.
  Montevideo - Uruguay