Tropisetrón
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El tropisetrón es un potente y selectivo antagonista competitivo del receptor 5-HT 3 receptor, una subclase de receptores serotoninérgico localizados en las neuronas periféricas y en el sistema nervioso central.
Sumario
Mecanismo de acción
El tropisetrón bloquea selectivamente los receptores de tipo 3 de la serotonina (5-HT3). Los receptores 5-HT3 se encuentran en el centro de la zona de activación de los quimiorreceptores y periféricamente en los terminales del nervio vago en los intestinos. No se sabe con exactitud si la acción de tropisetrón está mediada centralmente, periféricamente, o por una combinación de ambos mecanismos. Las náuseas y los vómitos durante la quimioterapia, parecen estar relacionada con la liberación de serotonina por las células enterocromafines en el intestino delgado. El bloqueo de estas terminaciones nerviosas en los intestinos impide que las señales alcancen el sistema nervioso central.
Indicaciones terapéuticas y Posología
- Prevención de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia del cáncer. Ads.: 5 mg/día, 6 días; niños > 2 años: 0,2 mg/kg hasta máx. 5 mg/día. En administración IV, el 1 er día, antes de quimioterapia, en perfus. (diluida en sol. de perfus. normal) o en iny. lenta IV (mín. 1 min), seguida de administración oral días 2 al 6. Las ampollas pueden usarse como sol. bebible previa dilución adecuada. Eficacia aumenta con dexametasona.
- Tto. de náuseas y vómitos postoperatorios. Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios en pacientes sometidos a cirugía ginecológica-abdominal (con historia conocida de náuseas y vómitos): 2 mg vía IV, en forma de perfus. (diluida en sol. de perfus. normal) o en iny. lenta (mín. 30 seg). Como prevención de náuseas y vómitos postoperatorios, administrar antes de inducir la anestesia.
Modo de administración
En la administración oral, como preventivo de las náuseas y los vómitos causados por la quimioterapia, debe tomarse por la mañana inmediatamente después de despertarse, y no debe ingerir ningún alimento hasta que haya transcurrido una hora de la toma.
Usos
Las ampollas de vidrio de TROPISETRONcontienen una solución acuosa de 2 mg/2 ml, o de 5 mg/5 ml. La solución en ampolla es compatible con las siguientes soluciones inyectables (1 mg de torpisetrón diluido en 20 ml): glucosa 5% (p/v), manitol 10% (p/v), solución de Ringer, cloruro de sodio 0,9% (p/v), cloruro de potasio 0,3% (p/v) y levulosa 5% (p/v) la solución en ampolla es también compatible con los tipos de envase habituales (vidrio, PVC) y sus correspondientes equipos de infusión.
Nota: TROPISETRON debe mantenerse fuera del alcance de los niños.
Composición
El principio activo es el clorhidrato de 1aH,5aH-tropan-3a-il indol-3-carboxilato(= clorhidrato de tropisetrón).
Una cápsula contiene: 5,64 mg de clorhidrato de tropisetrón (= 5 mg de tropisetrón base).
Una ampolla contiene; 2,26 mg de clorhidrato de tropisetrón (= 2 mg de tropisetrón base) por 2 ml, o 5,64 mg de clorhidrato de tropisetrón (= 5 mg de tropisetrón base) por 5 ml.
CÁPSULAS para administración oral; SOLUCIÓN para administración intravenosa (adultos y niños) y oral (niños).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tropisetrón o a otros antagonistas de los receptores 5-HT3 . Embarazo.
Advertencias y Precauciones
HTA no controlada (evitar dosis > 10 mg/día). Administración con anestésicos a sujetos con trastornos en la conducción o ritmo cardiaco, o tratados con antiarrítmicos o bloqueantes ß-adrenérgicos. Sin experiencia en niños en prevención y tto. de náuseas y vómitos postoperatorios.
Interacciones
Concentración plasmática reducida por: rifampicina o fármacos inductores de enzimas hepáticos, aumentar dosis en metabolizadotes rápidos. Precaución con: fármacos susceptibles de prolongar el intervalo QTc.
Embarazo
Contraindicado. Toxicidad demostrada en animales, no hay estudios en humanos.
Lactancia
En la rata, tras la administración de tropisetrón marcado se excretó radioactividad en la leche. No se sabe si pasa a la leche materna, por lo que las madres bajo tratamiento con tropisetrón deberán suspender la lactancia.
Efectos al Conducir
No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas, pero deberá tenerse en cuenta la aparición de sensación de mareo y fatiga como reacciones adversas.
Efectos Adversos
Constipación, diarrea, dolor abdominal, dolor de cabeza, mareos, fatiga; reportados reacciones de hipersensibilidad (incluyendo rubefacción facial, urticaria, opresión torácica, disnea, broncoespasmo e hipotensión); colapso, sincopes, bradicardia, también se ha reportado colapso cardiovascular (relación causal no establecida).
Incompatibilidades
Las soluciones inyectables que demostraron ser compatibles con NAVOBAN® solución en ampolla se enumeran en Instrucciones de uso y manipulación.
Sobre dosificación
Síntomas: A dosis repetidas muy elevadas se han observado alucinaciones visuales, y en pacientes ya hipertensos, un aumento de la tensión arterial.
Tratamiento:‘‘‘ Tratamiento sintomático con monitorización frecuente de las constantes vitales y observación rigurosa del paciente.
