Valproato de magnesio

Valproato de magnesio Presentación farmacéutica Tableta Vía de administración VO Grupo Terapéutico Anticonvulsivante

Valproato de magnesio. El fármaco es eficaz, tanto el tratamiento de las crisis parciales, las tónico-clónicas generalizadas, como en las crisis de ausencias. Su amplio espectro terapéutico se debe a que inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje y las corrientes de los canales T de calcio. Además, incrementa las concentraciones de GABA en el cerebro, bien por disminuir su degradación, incrementar la síntesis o ambas.

Denominación común internacional

Valproato de magnesio.

Composición

Cada tableta contiene 190 mg de valproato de magnesio.

Farmacocinética

Se absorbe rápido por vía oral y la ingestión de alimentos puede retardar su absorción en el tracto gastrointestinal. Las mayores concentraciones plasmáticas se obtienen entre 1 y 4 h después de su administración y su fijación a proteínas plasmáticas es 90 %. Casi todo el medicamento sufre metabolismo hepático y solo 5 % se excreta sin cambios por la orina y las heces fecales, el resto lo hace en forma de metabolitos conjugados. El tiempo de vida media de eliminación es 15 h aproximadamente, aunque puede ser menor en pacientes tratados con otros antiepilépticos. Es un inhibidor de las enzimas hepáticas, por lo que puede incrementar las concentraciones plasmáticas de otros medicamentos.

Indicaciones

Todas las formas clínicas de epilepsia.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al ácido valproico, enfermedad hepática activa, antecedentes familiares de insuficiencia hepática severa. Porfiria.

Precauciones

• E: incrementa riesgo de teratogenicidad (defectos del tubo neural) y retardo del desarrollo. Se deben administrar suplementos de ácido fólico a la madre durante el embarazo. Riesgo de hemorragia en el neonato (primeras 24 h). Se debe administrar vitamina K a la madre o al neonato. Se ha reportado también riesgo de hepatotoxicidad neonatal.
• LM: monitorizar al lactante por posible aparición de ictericia.

Adulto mayor: se recomienda disminuir la dosis (por su unión a proteínas plasmáticas y metabolismo hepático reducidos.

• DR: se debe reducir dosis en la insuficiencia renal de ligera a moderada, y en la severa la dosis se debe ajustar de acuerdo con las concentraciones plasmáticas del fármaco.
• DH: riesgo de hepatotoxicidad severa o fatal, especialmente en menores de 3 años, pacientes con politerapia, enfermedad metabólica congénita, convulsiones severas asociadas con retardo mental, enfermedad cerebral orgánica.
• Descontinuar si se diagnostica pancreatitis. Lupus eritematoso sistémico. Se recomienda monitorizar la función hepática antes de comenzar tratamiento y durante los primeros 6 meses, especialmente en los pacientes con mayor riesgo, mediante el examen clínico y las pruebas de función hepática, que incluye el tiempo de protrombina. Un tiempo de protrombina anormalmente elevado, asociado a otras anormalidades clínicas o de laboratorio relevantes requiere la suspensión del tratamiento. Cualquier uso concomitante de salicilatos en estas condiciones debe ser suspendido también.

Reacciones adversas

Frecuentes

Gastritis, náuseas, vómitos, diarreas, cólicos abdominales, anorexia, aumento o pérdida de peso, trastornos menstruales, alopecia.

Ocasionales

Ataxia, cefalea, nistagmo, diplopía, escotoma centelleante, disartria, incoordinación, petequias, cambios en el comportamiento y humor (depresión, psicosis, agresividad, hiperactividad, trastornos de conducta, estos pueden estar relacionados con la personalidad y enfermedad del paciente).

Raras

Pancreatitis aguda, alteraciones de la coagulación sanguínea, síntomas extrapiramidales, demencia, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Fanconi, ginecomastia, vasculitis, alteraciones de la menstruación y amenorrea secundaria, hirsutismo, linfocitosis, hipofibrinogenemia, leucopenia, trombocitopenia y eosinofilia. Se ha reportado el desarrollo de insuficiencia hepática y muerte: se recomienda una evaluación inicial del perfil de coagulación y exámenes periódicos por efecto trombocitopénico. El incremento de las pruebas enzimáticas hepáticas (transaminasa, fosfatasa alcalina, etc.) implica la supresión inmediata del medicamento.

Interacciones

Alcohol y otros depresores del SNC: potencian los efectos depresores sobre el SNC. Otros anticonvulsivos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital y primidona) pueden disminuir niveles séricos de valproato, el valproato puede incrementar a su vez los niveles séricos de carbamazepina, fenitoína, etosuximida, lamotrigina, fenobarbital y primidona. Anticoagulantes orales, heparina, inhibidores de la agregación plaquetaria o agentes trombolíticos: aumentan el riesgo de hemorragias por hipoprotrombinemia. Antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa, antipsicóticos, cloroquina y mefloquina: antagoniza su efecto al disminuir el umbral convulsivo. Meropenem reduce las concentraciones séricas de valproato, eritromicina y cimetidina incrementan las concentraciones séricas de valproato por inhibición de su metabolismo. Medicamentos hepatotóxicos incrementan el riesgo de hepatotoxicidad. Aspirina: aumenta los niveles séricos del valproato, colestiramina reduce la absorción de valproato.

Posología

Adultos

Dosis inicial

600 mg diarios 2 veces al día, preferiblemente después de comida con incrementos de 200 mg/día en intervalos de 3 días hasta 2,5 g diarios en dosis divididas.

Dosis de mantenimiento usual

1 a 2 g diarios (de 20 a 30 mg/kg de peso diario).

Niños hasta 20 kg

Dosis inicial

20 mg/kg diario en dosis divididas, puede incrementarse bajo monitorización de concentraciones plasmáticas. Dosis mayores de 40 mg/kg diario requieren monitorización de parámetros hemoquímicos y hematológicos.

Niños con más de 20 kg

Dosis inicial

400 mg diarios en dosis divididas que se puede incrementar hasta lograr el control. Usualmente en un rango de 20 a 30 mg/kg de peso diario.

Dosis máxima

35 mg/kg.

Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos graves

Medidas generales.

Información básica al paciente

Puede causar somnolencia y los pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos u operar maquinarias, donde una disminución de la atención puede originar accidentes. Evítese la ingestión de bebidas alcohólicas y otros depresores del SNC, ya que el uso concomitante suele causar severa depresión del SNC. No debe suprimirse bruscamente el tratamiento porque puede incrementar la frecuencia e intensidad de las crisis. En pacientes bajo tratamiento con ácido valproico suele aparecer en la orina un metabolito cetónico, que suele arrojar resultados falso-positivo en los exámenes de laboratorio de pacientes diabéticos. Acudir a su médico ante la aparición de cualquier manifestación de toxicidad hematológica o hepática, como es el sangramiento, púrpuras, etc., así como de manifestaciones clínicas que hagan sospechar pancreatitis (dolor abdominal, náuseas y vómitos).

Nivel de distribución

En toda la red de farmacias

Regulación a la prescripción

Medicamento por tarjeta control, indicado solo por neurólogos, neurocirujanos y pediatras con dedicación a la neurología.

Clasificación VEN

Medicamento vital

Laboratorio productor

Empresa Laboratorio Farmacéutico "Reinaldo Gutiérrez"

Código ATC

N03A

Dosis diaria definida

1,5 g

Precio público

0,85

Fuente

• Fnmedicamentos