Dolutegravir

Dolutegravir Dolutegravir: es un medicamento antirretroviral que pertenece al grupo de los inhibidores de la integrasa y se emplea para el tratamiento de adultos, adolescentes y niños mayores de 6 años de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana o VIH, agente causante del SIDA Presentación farmacéutica Capsula Vía de administración Oral

Dolutegravir. Medicamento antirretroviral que pertenece al grupo de los inhibidores de la integrasa y se emplea para el tratamiento de adultos, adolescentes y niños mayores de 6 años de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana o VIH, agente causante del SIDA.

Mecanismo de acción

Dolutegravir inhibe la integrasa del VIH uniéndose al sitio activo de la integrasa y bloqueando la transferencia de la cadena durante la integración del ácido desoxirribonucléico (ADN) retroviral, que es esencial para el ciclo de replicación del VIH. Indicaciones terapéuticas Indicado en combinación con otros antirretrovirales para el tratamiento de adultos, adolescentes y niños ≥ 6 años y que pesen al menos 14 kg infectados por VIH.

Posología Dolutegravir

Oral. Adultos.: sin resistencia a los inhibidores de la integrasa: 50 mg/día o 2 veces/día si se administra junto con otros medicamentos (efavirenz, nevirapina, tipranavir/ritonavir o rifampicina); con resistencia a los inhibidores de la integrasa: 50 mg 2 veces/día. Adolescentes de 12 años a < 18 años y p.c. ≥ 20 kg sin resistencia a los inhibidores de la integrasa: 50 mg/día. Niños de 6 años a < 12 años y p.c. ≥ 14 kg sin resistencia a los inhibidores de la integrasa (se realiza el ajuste posológico según el p.c.): si p.c. ≥ 20 kg: 50 mg/día; si p.c. = 14 kg -< 20 kg: 40 mg/día.

Modo de administración Dolutegravir

Vía oral. Puede tomarse con o sin alimentos. En presencia de resistencia a los inhibidores de la integrasa, debe ser tomado preferiblemente con alimentos para mejorar la exposición (particularmente en los pacientes con mutaciones Q148). Para reducir el riesgo de atragantamiento, los pacientes no deben tragar más de un comprimido a la vez.

Contraindicaciones Dolutegravir

Hipersensibilidad; tratamiento concomitante con medicamentos de estrecho margen terapéutico y sustratos del transportador 2 de cationes orgánicos (OCT2) incluyendo, pero no limitado a fampridina (también conocido como dalfampridina). Insuficiencia hepática Dolutegravir Precaución en I.H. grave.

Interacciones Dolutegravir

Contraindicado con: medicamentos de estrecho margen terapéutico y sustratos del transportador 2 de cationes orgánicos (OCT2) incluyendo, pero no limitado a fampridina (también conocido como dalfampridina). Concentración plasmática disminuida con: etravirina (sin inhibidores de la proteasa potenciados), efavirenz, nevirapina, tipranavir/ritonavir, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, oxcarbazepina, hierba de San Juan. Ajustar dosis de dolutegravir a 50 mg 2 veces/día. Considerar otras alternativas a: fosamprenavir/ritonavir. No administrar a dosis > 50 mg 2 veces/día con: atazanavir. Espaciar dosis con: antiácidos que contengan Mg/Al, suplementos de Fe y Ca y multivitamínicos (administrar mín. 2 h después o 6 h antes).

Embarazo

La experiencia en humanos obtenida de los resultados de nacimientos de un estudio de farmacovigilancia realizado en Botswana, muestra un pequeño aumento de defectos del tubo neural; 7 casos de 3.591 partos (0,19%; IC 95% 0,09%, 0,40%) de madres en régimenes de tratamiento que contienen dolutegravir en el momento de la concepción en comparación con 21 casos de 19.361 partos (0,11%: IC 95% 0,07%, 0,17%) de mujeres expuestas a tratamientos sin dolutegravir en el momento de la concepción. La incidencia de los defectos del tubo neural en la población general oscila entre 0,5-1 caso por cada 1.000 recién nacidos vivos (0,05-0,1 %). La mayoría de los defectos del tubo neural tienen lugar en las 4 primeras semanas del desarrollo embrionario tras la concepción (aproximadamente 6 semanas después del último periodo menstrual). Si se confirma un embarazo en el primer trimestre mientras está en tratamiento con este medicamento, se debe valorar con la paciente los beneficios y riesgos de continuar el tratamiento con dolutegravir frente a cambiar a otro régimen antirretroviral teniendo en cuenta la edad gestacional y el periodo crítico de desarrollo del defecto del tubo neural. Los datos analizados del Registro de Embarazos con Antirretrovirales no indican un aumento del riesgo de defectos congénitos importantes en más de 600 mujeres expuestas a dolutegravir durante el embarazo, pero actualmente son insuficientes para abordar el riesgo de defectos del tubo neural. En estudios de toxicología reproductiva en animales, no se detectaron resultados adversos en el desarrollo, incluidos defectos del tubo neural. Se demostró que dolutegravir atraviesa la placenta en animales. Más de 1.000 desenlaces clínicos tras la exposición a dolutegravir durante el segundo y tercer trimestre de emabarazo indican que no hay evidencia de un aumento del riesgo de toxicidad fetal/neonatal. Dolutegravir se puede utilizar durante el segundo y tercer trimestre de embarazo cuando el beneficio esperado justifique el posible riesgo para el feto.

Lactancia

Se excreta en la leche materna en pequeña cantidad. No hay datos suficientes sobre los efectos de dolutegravir en recién nacidos/lactantes.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Se debe informar a los pacientes de que se ha notificado mareo durante el tratamiento con dolutegravir. Al valorar la capacidad de los pacientes para conducir o manejar maquinaria, se debe tener en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de reacciones adversas de dolutegravir.

Reacciones adversas Dolutegravir

Insomnio, sueños anormales, depresión, ansiedad; cefalea, mareo; náuseas, diarrea, vómitos, flatulencia, molestia y dolor abdominal; erupción, prurito; fatiga; aumento de ALT, AST y CPK. Dolutegravir: es un medicamento antirretroviral que pertenece al grupo de los inhibidores de la integrasa y se emplea para el tratamiento de adultos, adolescentes y niños mayores de 6 años de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana o VIH, agente causante del SIDA.

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?

El dolutegravir se usa con otros medicamentos para tratar la infección por el virus de inmunodeficiencia humana (VIH) en adultos y niños de 4 semanas de edad y mayores que pesen al menos 6.6 libras (3 kg). También se usa en combinación con rilpivirina (Edurant) para tratar el VIH en ciertos adultos para reemplazar su(s) medicamento(s) actual(es) contra el VIH que se hayan tomado durante al menos 6 meses. El dolutegravir pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la integrasa del VIH. Su acción consiste en disminuir la cantidad de VIH en la sangre y aumentar la cantidad de células inmunológicas que ayudan a combatir las infecciones en el cuerpo. Si bien el dolutegravir no cura el VIH, junto con otros medicamentos puede reducir la posibilidad de presentar el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) y enfermedades relacionadas con el VIH, como infecciones graves o cáncer. Tomar estos medicamentos junto con la adopción de prácticas de protección sexual, así como otros cambios en el estilo de vida, puede disminuir el riesgo de transmitir (contagiar) el virus del VIH a otras personas.

¿Cómo se debe usar este medicamento?

La presentación del dolutegravir es en una tableta y en una tableta para suspensión (una tableta para disolver en líquido) que se toma por vía oral. Por lo general se toma una o dos veces al día con o sin alimentos. Tome el dolutegravir aproximadamente a las mismas horas todos los días. Siga atentamente las instrucciones que se encuentran en la etiqueta de su receta médica y pida a su médico o farmacéutico que le explique cualquier parte que no comprenda. Tome dolutegravir exactamente como se lo indicaron. No tome una cantidad mayor ni menor del medicamento, ni lo tome con más frecuencia de lo que indica la receta de su médico. No mastique, corte ni triture las tabletas para suspensión oral. Puede tragar la tableta entera, una a la vez, o mezclarla con agua limpia antes de tomarla. Si mezcla las tabletas para suspensión oral en agua limpia, agregue la cantidad prescrita de tabletas a un vaso dosificador. Si toma 1 o 3 tabletas para suspensión oral, agregue 1 cucharadita (5 ml) de agua potable al vaso. Si toma 4, 5 o 6 tabletas para suspensión oral, agregue 2 cucharaditas (10 ml) de agua potable al vaso. No utilice ningún otro líquido para disolver la tableta. Agite el vaso durante 1 o 2 minutos o hasta que la mezcla se disuelva por completo; la mezcla se verá turbia. Beba la mezcla inmediatamente después de que la(s) tableta(s) para suspensión se disuelvan por completo Si han pasado más de 30 minutos después de mezclar la mezcla, deseche la mezcla. Si le da las tabletas para la mezcla de suspensión a un niño, asegúrese de que esté de pie al tomarlas. Si queda mezcla en el vaso, agregue 1 cucharadita (5 ml) más de agua potable al vaso, agite y déselo todo al niño para asegurarse de que reciba la dosis completa. Si le da las tabletas para la mezcla de suspensión a un bebé, use la jeringa oral provista para medir y administrar la dosis. Coloque la punta de la jeringa en el vaso dosificador con la mezcla preparada para llenar la jeringa. Coloque la punta de la jeringa oral en la boca del niño contra el interior de su mejilla. Presione suavemente el émbolo para administrar la dosis lentamente. Dele tiempo al bebé para que trague la mezcla. Agregue otra cucharadita (5 mL) de agua limpia al vaso y muévalo. Tome la mezcla restante con la jeringa y désela toda al bebé. Repita si queda algo de la mezcla en la jeringa para asegurarse de que el bebé reciba la dosis completa. La mezcla debe darse al bebé dentro de los 30 minutos después de preparar la mezcla. Después de la dosis, lave con agua el vaso y las partes de la jeringa por separado. Deje que las piezas se sequen por completo antes de volver a armar y guardar la jeringa. No cambie de tabletas a tableta(s) para suspensión sin antes hablar con su médico. Continúe tomando dolutegravir incluso si se siente bien. No deje de tomar dolutegravir sin hablar con su médico. Cuando su suministro de dolutegravir se agote, pida más a su médico o farmacéutico. Si deja de tomar dolutegravir u omite dosis, su afección puede empeorar y el tratamiento con medicamentos podría dificultarse. Pida a su farmacéutico o médico una copia de la información del fabricante para el paciente.

¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir antes de tomar dolutegravir?

• informe a su médico y farmacéutico si es alérgico al dolutegravir, a cualquier otro medicamento o a alguno de los ingredientes en las tabletas de dolutegravir. Consulte con su farmacéutico o revise la información del fabricante para el paciente para obtener una lista de los ingredientes.
• informe a su médico si está tomando dofetilida (Tikosyn). Su médico probablemente le dirá que no tome dolutegravir si toma actualmente este medicamento.
• informe a su médico y farmacéutico qué otros medicamentos con y sin receta médica, vitaminas y suplementos nutricionales toma o tiene planificado tomar. Asegúrese de mencionar cualquiera de los siguientes: dalfampridina (Ampyra), otros medicamentos para el VIH, incluidos efavirenz (Sustiva, en Atripla), etravirina (Intelence), fosamprenavir (Lexiva) tomado con ritonavir (Norvir), nevirapina (Viramune) y tipranavir (Aptivus) tomado con ritonavir (Norvir); ciertos medicamentos anticonvulsivos, como carbamazepina (Carbatrol, Equetro, Tegretol), oxcarbazepina (Oxtellar XR, Trileptal), fenobarbital y fenitoína (Dilantin, Phenytek); metformina (Glumetza, Glucophage, Riomet) y rifampicina (Rifadin, Rimactane, en Rifamate, en Rifater). Es posible que su médico deba cambiar las dosis de sus medicamentos o monitorearlo de cerca para saber si sufre efectos secundarios.
• informe a su médico si tiene o alguna vez ha tenido una enfermedad renal o está recibiendo tratamientos de diálisis o una enfermedad hepática, incluida la hepatitis B o la hepatitis C.
• informe a su médico si está embarazada o si planea quedar embarazada. Deberá realizarse una prueba de embarazo antes de empezar el tratamiento. Hable con su médico sobre los métodos anticonceptivos eficaces que pueda usar durante su tratamiento. Llame a su médico de inmediato si queda embarazada mientras toma dolutegravir. El dolutegravir puede dañar al feto.
• informe a su médico si está amamantando. No debe amamantar si está infectada con VIH o si actualmente toma dolutegravir.

¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?

A no ser que su médico le indique lo contrario, continúe con su dieta normal.

¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

Tome la dosis que omitió tan pronto como lo recuerde. No duplique la dosis para compensar la que omitió.

¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?

• dificultad para conciliar el sueño o permanecer dormido.
• dolor de cabeza.
• dolor de estómago.
• gases.
• diarrea.
• aumento de peso.

Fuentes

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