Exemestano
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El exemestano: disminuye sensiblemente la cantidad de estrógeno en el organismo, desacelerando o revirtiendo el crecimiento del cáncer de mama. Actúa desactivando o inhibiendo la aromatasa, la cual es la enzima que sintetiza estrógeno. Muchos tumores malignos se desarrollan como respuesta a un exceso de estrógeno.
También es empleado por atletas profesionales y fisicoculturistas que consumen esteroides anabólicos, ya que la aromatasa transforma tanto a la testosterona natural y sintética en estrógeno. Su uso evita la formación de tejido adiposo alrededor de los pezones (tetillas), como así también la caída del cabello y otros efectos colaterales no deseado que trae aparejado el empleo de esteroides anabólicos.
El exemestano, comercializado bajo el nombre de Aromasin, es un medicamento usado para tratar el cáncer de mama. El exemestano es un inhibidor de aromatasa, lo que significa que interrumpe un paso crítico en la síntesis de estrógenos del cuerpo. Algunos cánceres mamarios requieren estrógeno para crecer, esos cánceres tienen receptores de estrógenos (REs), y son llamados RE-positivos; al eliminar el estrógeno se suprime su crecimiento.
Sumario
- 1 Función
- 2 Usos clínicos
- 3 Eficacia terapéutica
- 4 ¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?
- 5 ¿Cómo se debe usar este medicamento?
- 6 ¿Qué otro uso se le da a este medicamento?
- 7 ¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?
- 8 ¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?
- 9 ¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?
- 10 ¿Cómo debo almacenar o desechar este medicamento?
- 11 ¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis?
- 12 ¿Qué otra información de importancia debería saber?
- 13 Mecanismo de acción
- 14 Indicaciones terapéuticas
- 15 Posología
- 16 Modo de administración
- 17 Contraindicaciones
- 18 Advertencias y precauciones
- 19 Insuficiencia hepática
- 20 Insuficiencia renal
- 21 Interacciones
- 22 Embarazo
- 23 Lactancia
- 24 Efectos sobre la capacidad de conducir
- 25 Reacciones adversas
- 26 Fuentes
Función
El exemestano es un inhibidor de aromatasa esteroideo oral que es usado en el tratamiento contra el cáncer mamario ER-positivo además de la cirugía y/o la radiación en mujeres postmenopáusicas.
La fuente principal de estrógenos en las mujeres premenopáusicas son los ovarios, mientras que la mayoría de los estrógenos producidos en las mujeres postmenopáusicas son sintetizados a través de la conversión de los andrógenos en estrógenos por medio de la enzima aromatasa en los tejidos periféricos (por ejemplo en los tejidos adiposos como el tejido mamario) y en un número de sitios en el cerebro.
El estrógeno es producido localmente a través de la acción de la aromasa ubicada en estos tejidos periféricos. Cualquier estrógeno circulando en las mujeres postmenopáusicas como también los hombres, es el resultado de los estrógenos escapando del metabolismo local y entrando en el sistema circulatorio.
Usos clínicos
El exemestano es indicado para el tratamiento adyuvante de las mujeres posmenopáusicas con cáncer mamario precoz RE-positivo que hayan recibido dos a tres años de tamoxifeno y estén cambiándose al exemestano para la terminación de un total de cinco años de terapia adyuvante hormonal. La aprobación de la FDA fue en octubre de 2005.
El exemestano es también indicado para el tratamiento de cáncer mamario avanzado en mujeres posmenopáusicas cuya enfermedad ha progresado siguiendo la terapia de tamoxifeno.
Un ensayo fase III concluyó que el uso de exemestano en mujeres posmenopáusicas con riesgo de cáncer mamario elevado reducía la incidencia de un cáncer mamario invasivo. En 4.560 mujeres, después de 35 meses, la administración de exemestano a un dosis de 25 mg/día resultó en una reducción del 65% el riesgo de desarrollar un cáncer mamario comparado con un placebo; las tasas de incidencia anual fueron de 0.19% y 0.55%, respectivamente.
Eficacia terapéutica
25 mg al día de exemestano oral por 2-3 años de terapia adyuvante fue por lo general más efectivo que 5 años de tratamiento adyuvante continuo de tamoxifeno en el tratamiento del cáncer mamario precoz RE-positivo/estado de receptores desconocido en mujeres postmenopáusicas en un ensayo grade y bien diseñado.
Los datos preliminares del ensayo TEAM que comparaba el exemestano con el tamoxifeno indica que el uso de exemestano a 25 mg al día también es efectivo en el tratamiento adyuvante primario del cáncer mamario precoz en mujeres postmenopáusicas.7 Los resultados de un ensayo del 2011 muestra que la adición de Afinitor (everolimus) a la terapia de exemestano contra un cáncer mamario avanzado puede incrementar significativamente la supervivencia libre de progresión comparado con una terapia de exemestano sola.
El exemestano es un inactivador irreversible esteroideo de la enzima aromatasa, estructuralmente relaciona con el sustrato natural androstenediona. Actúa como un sustrato falso de la enzima aromatasa, y es procesado a un intermediario que se une de forma irreversible al sitio activo de la enzima causando su inactivación, un efecto conocido como "inhibición suicida". En otras palabras, el exemestano, al ser estructuralmente similar al objetivo de las enzimas, se une permanentemente a esas enzimas, así previniendo que estas completen su función de convertir los andrógenos en estrógenos. La supresión de estrógenos por el exemestano varía desde el 85% para el estradiol (E2) al 95% para la estrona (E1).
¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?
El exemestano es usado para tratar el cáncer de seno que fue detectado temprano en mujeres que están en la menopausia (cambio de vida; mujeres que ya no tienen sus períodos menstruales) y que han sido tratadas con un medicamento llamado tamoxifeno (Nolvadex) por 2 ó 3 años. Este medicamento también es usado para tratar el cáncer de seno en mujeres cuya enfermedad empeoró mientras tomaban tamoxifeno. El exemestano pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de aromatasa. Funciona al disminuir la cantidad de estrógenos que son producidos por el cuerpo. Esto puede hacer más lento o puede detener el crecimiento de algunos tumores de seno que necesitan estrógenos para crecer.
¿Cómo se debe usar este medicamento?
El exemestano viene envasado en forma de tableta para tomar por vía oral. Por lo general se toma una vez por día después de una comida. Tome este medicamento alrededor de la misma hora todos los días. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su doctor. Usted puede necesitar tomar exemestano por varios años. Continúe tomando este medicamento aunque se sienta mejor. No deje de tomar este medicamento sin antes conversar con su doctor.
¿Qué otro uso se le da a este medicamento?
Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pídale más información a su doctor o farmacéutico.
¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?
Antes de comenzar a tomar exemestano:
- [dígale a su doctor y a su farmacéutico si usted es alérgico al exemestano o a otros medicamentos.]
- [dígale a su doctor y a su farmacéutico qué medicamentos con y sin prescripción, vitaminas, suplementos nutricionales y productos fabricados a base de hierbas está tomando o planea tomar. Asegúrese de mencionar los siguientes: carbamazepina (Carbatrol, Epitol, Tegretol); medicamentos que contengan hormonas como las terapias de reemplazo hormonal y anticonceptivos orales (pastillas anticonceptivas, parches, anillos e inyecciones); fenobarbital; fenitoína (Dilantin); y rifampin (Rifadin, en Rifater, en Rifamate). Su doctor puede necesitar cambiar la dosis de sus medicamentos o vigilarle cuidadosamente para evitar efectos secundarios.]
- [dígale a su doctor qué productos fabricados a base hierbas está tomando, especialmente la hierba St. John's Wort.]
- [dígale a su doctor si usted tiene o alguna vez ha tenido enfermedades al hígado o al riñón.]
- [usted debe saber que el exemestano debe ser usado solamente por mujeres posmenopáusicas y que no pueden quedar embarazadas. Sin embargo, si está embarazada o si está amamantando, debe decírselo a su doctor antes de comenzar a tomar este medicamento. El exemestano por causar daño al feto.]
¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?
A menos que su doctor le indique de otro modo, continúe con su régimen de alimentación normal.
¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?
Tome la dosis que olvidó tan pronto como lo recuerde. Sin embargo, si es hora para la siguiente, sáltese aquella que no tomó y siga con la dosificación regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.
¿Cómo debo almacenar o desechar este medicamento?
Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacénelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño). Deseche cualquier medicamento que esté vencido o que ya no se utilice. Converse con su farmacéutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos.
¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis?
En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-222-1222. Si la víctima está inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.
¿Qué otra información de importancia debería saber?
Cumpla con todas las citas con su doctor y el laboratorio. Su doctor podría ordenar algunos exámenes de laboratorio para determinar la respuesta de su cuerpo al exemestano. No deje que otras personas usen su medicamento. Pregúntele al farmacéutico cualquier duda que tenga sobre cómo renovar esta prescripción. Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. está tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las que Ud. compró sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su médico o cuando es admitido a un hospital. También es una información importante en casos de emergencia.
Mecanismo de acción
Inhibidor esteroideo irreversible de la aromatasa estructuralmente relacionado con el sustrato natural androstenediona.
Indicaciones terapéuticas
Tto. adyuvante en posmenopáusicas con cáncer de mama invasivo en estadios iniciales con receptor estrogénico + y tras 2-3 años de tto. adyuvante inicial con tamoxifeno. Cáncer de mama avanzado en estado posmenopáusico natural o inducido, con progresión de enf. después de terapia con antiestrógenos. No se ha demostrado eficacia con receptor de estrógenos negativo.
Posología
Oral. Ads. y edad avanzada: 25 mg/día, después de una comida. En estadios iniciales, continuar 5 años de tto. hormonal adyuvante secuencial (tamoxifeno seguido por exemestano) o antes si se da una recidiva del tumor. En estado avanzado, continuar hasta que la progresión del tumor sea evidente.
Modo de administración
Vía oral. Administrar después de una comida, aproximadamente a la misma hora todos los días.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, mujeres premenopáusicas, embarazo y lactancia.
Advertencias y precauciones
I.R.; I.H.. Puede producir reducción de densidad mineral ósea. No administrar en mujeres premenopáusica endocrino. Evaluar niveles de LH, FSH y/o estradiol. No recomendado en niños.
Insuficiencia hepática
Precaución.
Insuficiencia renal
Precaución.
Interacciones
Precaución con: fármacos que son metabolizados vía CYP3A4. Acción farmacológica anulada por: terapias estrogénicas.
Embarazo
Contraindicado. No hay datos en embarazadas. Estudios animales han mostrado toxicidad reproductiva.
Lactancia
No se sabe si se excreta por la leche humana.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Se ha notificado letargo, somnolencia, astenia y mareos. Puede verse disminuidas las capacidades físicas y/o mentales necesarias para conducir o manejar maquinaria.
Reacciones adversas
Anorexia; insomnio, depresión; cefalea, mareos, síndrome del túnel carpiano; sofocos; náuseas, dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, dispepsia, diarrea; aumento de sudoración, alopecia, erupción; dolor articular y musculoesquelético, osteoporosis, fracturas; fatiga, dolor, edema periférico.
