Macitentan
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Macitentan . Medicamento que se usa para controlar los síntomas de la hipertensión arterial pulmonar (HAP; presión arterial alta en los vasos sanguíneos que llevan la sangre hacia los pulmones). El macitentan pertenece a una clase de medicamentos llamados antagonistas de los receptores de endotelina. Funciona al detener la acción de la endotelina, una sustancia natural que causa que los vasos sanguíneos se estrechan y evita el flujo normal de sangre en las personas que tienen PAH.
Nombres comerciales: Opsumit
¿Cómo se debe usar este medicamento?
La presentación de macitentan es en una tableta para tomar por vía oral. Usualmente se toma con o sin alimentos una vez al día. Tome macitentan aproximadamente a la misma hora todos los días. Siga atentamente las instrucciones que se encuentran en la etiqueta de su receta médica y pida a su médico o farmacéutico que le explique cualquier parte que no comprenda. Tome macitentan exactamente como se indicó. No tome una cantidad mayor o menor del medicamento, ni lo tome con más frecuencia de lo que indica la receta de su médico.
Trague las tabletas enteras; no las parta, mastique ni triture.
Sumario
¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?
Antes de tomar macitentan,informe a su médico y farmacéutico si es alérgico a la macitentan, a cualquier otro medicamento o a alguno de los ingredientes en las tabletas de macitentan. Pregúntele a su farmacéutico o revise la Guía del medicamento para obtener la lista de ingredientes. Informe a su médico y farmacéutico qué medicamentos con y sin receta médica, vitaminas y suplementos nutricionales está tomando o tiene planificado tomar. Asegúrese de mencionar cualquiera de los siguientes: carbamazepina (Carbatrol, Epitol, Equetro, Tegretol), claritromicina (Biaxin, en Prevpac); efavirenz (Sustiva); ciertos inhibidores de la proteasa HIV como nelfinavir (Viracept), indinavir (Crixivan), y ritonavir (Norvir, en Kaletra); itraconazol (Onmel, Sporanox); ketoconazol; nefazodona; nevirapina (Viramune); fenobarbital; fenitoína (Dilantin, Phenytek); rifabutina (Mycobutin); y rifampicina (Rifadin, Rifamate, Rifater, Rimactane).Es posible que su médico deba cambiar las dosis de sus medicamentos o supervisarle atentamente para saber si sufre efectos secundarios. Muchos otros medicamentos también podrían interactuar con macitentan, así que asegúrese de informar a su médico sobre todos los medicamentos que está tomando, incluso los que no aparecen en esta lista. Informe a su médico qué productos de hierbas está tomando, especialmente la hierba de San Juan. Informe a su médico si tiene o alguna vez ha tenido anemia (afección en la que los glóbulos rojos no llevan suficiente oxígeno a los órganos) o enfermedad del hígado. No amamante mientras está usando este medicamento. Debe saber que este medicamento puede disminuir la fertilidad en los hombres. Hable con su médico sobre los riesgos de tomar macitentan.
¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?
A menos que su médico le indique lo contrario, continúe con su dieta normal.
Administración:
Se debe tomar cada día a la misma hora con o sin alimentos. Si el paciente olvida una dosis, deberá tomársela lo antes posible y tomar la siguiente dosis a la hora habitual.
CONTRAINDICACIONES:
- Hipersensibilidad al principio activo, a la soja o a alguno de los excipientes.
- Valores basales de aminotransferasas hepáticas (aspartato transaminasa o alanina aminotransferasa), superiores a 3 veces el límite superior de la normalidad. Pacientes con insuficiencia hepática grave (con o sin cirrosis).
PRECAUCIONES:
- Iniciar solo si la presión arterial sistólica sistémica es superior a 85 mmHg o percentil 5 para edad, sexo y talla.
- Elevación de aminotransferasas hepáticas dosis-dependiente: determinar sus valores antes de iniciar el tratamiento, a intervalos mensuales durante el tratamiento y 2 semanas después de cualquier aumento en la dosis. En caso de que se produzcan elevaciones clínicamente relevantes e inexplicables de aminotransferasas, o si las elevaciones se acompañan de un aumento en la bilirrubina >2 × límite superior de la normalidad (LSN), o de síntomas clínicos de daño hepático (por ejemplo, ictericia), se debe suspender el tratamiento con macitentán y podrá considerarse la reanudación una vez los niveles de enzimas hepáticas hayan retornado al intervalo normal en pacientes que no han experimentado síntomas clínicos de daño hepático. Se recomienda el asesoramiento de un hepatólogo.
- Debe extremarse la precaución en casos de hipertensión protopulmonar secundaria a enfermedad hepática terminal.
- Determinar hemoglobina antes de iniciar el tratamiento y repetir las determinaciones durante el tratamiento según esté clínicamente indicado. Las reducciones relacionadas con macitentán en la concentración de hemoglobina no fueron progresivas, se estabilizaron después de las primeras 4-12 semanas de tratamiento y permanecieron estables durante el tratamiento crónico.
- Enfermedad pulmonar venooclusiva: riesgo de edema pulmonar.
- HAP y fallo ventricular izquierdo concomitante (no será derecho): vigilar la aparición de signos de retención de líquidos; si ocurriese, iniciar tratamiento con diuréticos o aumentar dosis de estos.
Insuficiencia renal:
No se precisa ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal. No existe experiencia clínica con el uso de macitentán en pacientes con HAP e insuficiencia renal grave. No se recomienda el uso de macitentán en pacientes sometidos a diálisis. Los pacientes con insuficiencia renal pueden presentar un mayor riesgo de hipotensión y anemia durante el tratamiento con macitentán. Por tanto, se debe considerar el control de la presión arterial y la hemoglobina.
Insuficiencia hepática:
No se precisan ajustes de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve, moderada o grave. Sin embargo, no existe experiencia clínica con el uso de macitentán en pacientes con hipertensión pulmonar e insuficiencia hepática moderada o grave. El macitentán no se debe iniciar en pacientes con insuficiencia hepática grave, o elevación clínicamente significativa de las aminotransferasas hepáticas (>3 × LSN).
EFECTOS SECUNDARIOS:
No hay datos específicos en niños.
- Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia son nasofaringitis, cefalea y anemia.
- En un ensayo clínico se notificaron como muy frecuentes: bronquitis, nasofaringitis, anemia, cefalea y edema seguidas de faringitis, gripe, infección urinaria, hipotensión, congestión nasal, hipertransaminasemias (dosis-dependiente), leucopenia y trombocitopenia.
Sobredosis:
El macitentán se ha administrado en una dosis única de hasta 600 mg en sujetos sanos. Se observaron reacciones adversas de cefalea, náuseas y vómitos. En caso de sobredosis, se deben adoptar medidas habituales de soporte, según proceda. Debido al alto grado de unión a proteínas de macitentán, es improbable que la diálisis resulte efectiva.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:
- El macitentán y su metabolito activo no tienen efectos inhibidores o inductores clínicamente relevantes en las enzimas del citocromo P450.
- Inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina y fenitoína): se debe considerar la reducción de la eficacia de macitentán en presencia de un inductor potente del CYP3A4 y evitar su administración de forma concomitante.
- Inhibidores potentes del CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, voriconazol, claritromicina, telitromicina, nefazodona, ritonavir y saquinavir): se debe tener en cuenta el riesgo de aumento en concentración plasmática de macitentán y tener precaución cuando se administra macitentán de forma concomitante.
- Warfarina: no es necesario ajustar la dosis de warfarina u otros anticoagulantes orales. Se recomienda intensificar el control de los valores del INR.
- Sildenafilo: se puede administrar de forma concomitante con macitentan de forma eficaz y segura.
- Ciclosporina A: el tratamiento concomitante con ciclosporina A, un inhibidor combinado del CYP3A4 y OATP, no alteró de forma clínicamente relevante la exposición en equilibrio a macitentan y su metabolito activo.
- Anticonceptivos hormonales: el macitentán no afectó a la farmacocinética de un anticonceptivo oral (1 mg de noretisterona y 35 µg de etinilestradiol).
Fuentes
[1] Vandemecum
[2] Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios
[3] Medlineplus
